49
омбитасвира составляли 14.1 и 5.0 нМ для генотипов Iа и Ib ВГС,
соответственно. Паритапревир является ингибитором протеазы ВГС NS3/4A,
которая необходима для протеолитического расщепления, кодированного
полипротеина ВГС (в зрелые формы белков NS3, NS4A, NS4B, NS5A и NS5B) и
имеет важное значение для репликации вируса. Согласно биохимическому
анализу, паритапревир ингибирует протеолитическую активность протеазы
NS3/4A рекомбинантного генотипа ВГС Iа и Ib со значениями IС50 0.18 и 0.43
нМ, соответственно. Ритонавир не обладает противовирусной активностью в
отношении ВГС. Ритонавир выступает как фармакокинетический усилитель,
который увеличивает пиковую концентрацию паритапревира в плазме крови и
концентрацию паритапревира, измеряемую непосредственно перед приемом
его очередной дозы, и увеличивает общую экспозицию препарата (т.е. площадь
под кривой "концентрация-время").Применение препарата детям и подросткам
в возрасте до 18 лет противопоказано.Результаты качественных и хорошо
контролируемых исследований в отношении применения препарата Викейра
Пак у беременных женщин отсутствуют.
В последние годы произошел прорыв в лечении вирусного гепатита С. И
есть полная уверенность, что в ближайшем будущем будут выпущены и
одобрены ещѐ несколько препаратов. Так, например, уже имеются
многообещающие данные о результатах, полученных в клинических
исследованиях сочетания гразопревира (МК-5172 - ингибитор протеазы
NS3/4A) и элбасвира (МК-8742 - ингибитор репликазы NS5A). Вероятно, скоро
и они появятся в клинической практике.
Достарыңызбен бөлісу: