Изохинолин туындылары
жүктеу/скачать 14,88 Kb.
|
изохинолин
|
ИЗОХИНОЛИН ТУЫНДЫЛАРЫ Изохинолиндік гетероцикл медицина үшін маңызды өсімдік алкалоидтарының құрамына кіреді, олардың ішінде алкалоидтар, бензилизохинолин (I) және фенантренизокинолин (II)туындылары үлкен қызығушылық тудырады. Бензилизохинолин туындылары Алкалоидтардың бұл тобына апиыннан алынған папаверин және есірткі алкалоидтары жатады. Папавериннің фармакопеялық препараты оның тұзы— папаверин гидрохлориді болып табылады. Папаверин гидрохлориді Papaverini hydrochloridum 6,7-Диметокси-1-(3',4'-диметоксибензил)изохинолин гидрохлориді Папаверин алкалоидының табиғи көзі – апиын-Papaver somniferum (papaveraceae тұқымдасы) ұйықтататын мактың жетілмеген бастарының кесуінен пайда болатын кептірілген сүтті шырын. Ежелгі Римде мак шырыны баланың тамағына араластырылды, сондықтан бала түнде жақсы ұйықтайды, грек тілінен «папавер» атауы «папа» және «вера» - «балалар ботқасы» Папаверин апиыннан өте ерте кезде алынған-1884 жылы оның құрылымдық формуласы кейінірек орнатылды, оның дұрыстығы 1910 жылы жүргізілген синтезмен расталды.кейінгі жылдары алкалоидты алудың ең ұтымды және экономикалық тиімді өндірістік әдісіне қол жеткізу үшін папаверин синтезіне әртүрлі модификациялар, жақсартулар енгізілді. Қазіргі уақытта папаверин синтетикалық жолмен алынады. Папаверин гидрохлориді-ақ кристалды ұнтақ, сәл ащы дәмі бар. Суда баяу ериді, спиртте аз, хлороформда ериді. Папаверин-әлсіз бір қышқыл негіз. Оның тұздары оңай гидролизденеді. Папавериннің түпнұсқалығын растайтын реакциялардың көпшілігі оның молекуласында метоксильді топтардың болуына байланысты тотығу қабілетіне негізделген. Тотықтырғыштың сипатына байланысты тотығу өнімдері әртүрлі түстермен боялған. Мәселен, концентрацияланған азот қышқылы препаратқа әсер еткенде, сары бояу пайда болады, ол су моншасында қызған кезде қызғылт сарыға айналады. Концентрацияланған күкірт қышқылының әсерінен тотығу өнімдері күлгін түске боялған (ГФХ). Бром суының әсерінен сары түсті тұнба пайда болады, марканың реактиві (формальдегид+концентрацияланған күкірт қышқылы) — қызыл түске боялып, сарыға, содан кейін ашық-қызғылт сарыға айналады. Препараттың түпнұсқалығын растау үшін жоғарыда көрсетілген реакциялардан басқа, ГФ Х 145-147 °с болуы тиіс натрий ацетатымен тұздан бөлінген папаверин негізінің балқу температурасын анықтауды ұсынады. Препараттың сандық құрамы сусыз сірке қышқылында қышқылдық-негіздік титрлеу әдісімен анықталады. Титрант-бұл сынап ацетаты қатысуындағы хлор қышқылы. Кристалды күлгін индикатор-күлгіннен көк-жасылға дейін түс өзгеруі. Папаверин жоғары антиспазмодикалық белсенділікпен сипатталады. Ол хирургиялық операцияларда үлкен маңызға ие: тегіс бұлшықеттерді босаңсытады. Инъекцияға арналған 2% ерітінді түрінде ішке және тері астына, бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне қолданылады. Ұнтақ пен таблеткада 0,02 г, Инъекцияға арналған ерітіндіде 2% 2 мл ампулада болады Фенантренизохинолин туындылары Бұл топтың негізгі алкалоидтары морфин мен кодеин болып табылады, олар көптеген спутниктерімен Papaver Somniferum ұйықтататын мактан алынған апиында болады. Апиындағы алкалоидтар мекон қышқылының тұздары түрінде болады. Морфин гидрохлориді Morphini hydrochloridum Морфин гидрохлориді-ақ инелер тәрізді кристалдар немесе сақтау кезінде аздап сарғайған ақ кристалды ұнтақ. Морфин гидрохлориді суда баяу ериді, спиртте қиын, хлороформ мен эфирде одан да қиын. Препараттың шынайылық реакциялары оның химиялық қасиеттері мен функционалды топтарына негізделген. Сонымен, молекулада фенол гидроксидінің болуы расталады: А) марканың реактивімен реакция (формальдегид + күкірт қышқылы); көк-күлгінге тез ауысатын күлгін бояу пайда болады (кодеиннен айырмашылығы); Б) оны аммиак ерітіндісімен тұндырғаннан кейін морфин негізін артық сілтіде еріту арқылы. Фенолдық гидроксилге келтірілген фармакопеялық реакциялардан басқа, келесілерді де келтіруге болады: - темір хлориді (ІІІ) ерітіндісімен реакция көк-күлгін бояу пайда болады; —сілтілі ортада диазоний тұздарымен сәйкестену реакциясы (азобояғыш түзілуі). Жалпыалкалоидты реактивтермен морфин түрлі түсті тұнба түзеді. Ең сезімтал реакция-концентрацияланған күкірт қышқылының қатысуымен аммоний молибдатының ерітіндісімен реакция (көк түске айналатын күлгін бояу, тұрған кезде түс жасылға айналады). Бұл реакция ГФ X препараттың түпнұсқалығын растайтын реакциялардың бірі ретінде әкеледі. Препараттың сандық құрамы сулы емес орталарда (ГФХ) қышқылды-негізгі титрлеу әдісімен анықталады. Ауыр анальгетик ретінде морфин операциядан кейінгі кезеңде, қатерлі ісіктерде және басқа да ауыр ауруларда қатты ауырсыну тудыра қолданылады. Морфинді қабылдау жағымды сезім мен ұйқыны тудырады (эйфория). Морфинді қайта қабылдау кезінде оған тәуелділік, содан кейін тәуелділік пен нашақорлық дамиды. Бұл оның үлкен кемшілігі. Тері астына қолданылады. 1 мл 1% ерітіндіден ұнтақ пен ампулада қол жетімді. жүктеу/скачать 14,88 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|