Таблетки, их характеристика и классификация

Определение скорости высвобождения (растворения) вещества из таблетки

жүктеу/скачать 0,94 Mb. бет 23/47 Дата 04.03.2022 өлшемі 0,94 Mb. #134376

Определение скорости высвобождения (растворения) вещества из таблетки Исследования отечественных и зарубежных ученых последних лет показывают, что тест распадаемости не всегда полностью характеризует биологическую доступность вещества. Все чаще высказывается предложение прибегать с этой целью к тесту растворимости как первому этапу определения биологической доступности. Для определения скорости высвобождения (растворения) вещества из таблетки обычно пользуются методикой и прибором, принятыми в Фармакопее США XVIII издания (см. рис. 115). Растворяющей средой может быть 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты (или другие жидкости), которую термостатируют при 37±0,5°С на водяной бане. Температуру нагрева регулируют контактным термометром. После установления постоянной температуры растворяющей среды в корзинку помещают одну таблетку. Затем корзинку погружают в среду, включают моторчик и секундомер. Скорость вращения корзинки 80 об/мин. Пробы отбирают в количестве 1 мл (или другой малый объем) через каждые 5 мин, .пополняя после каждого забора объем растворяющей жидкости 1 мл этой же жидкости. Пробы анализируют, результат выражают в процентах. Суммирование результатов отдельных заборов дает представление о степени растворимости вещества, находившегося в таблетке и освободившегося за 30 мин. Определение скорости растворения ведут на 6 образцах одной серии таблеток. Каждый раз в анализ берут только одну таблетку. В случае значительных разбросов значений анализ повторяют. В связи с необходимостью анализа 6 таблеток следует использовать описанную выше «качающуюся корзинку», применяемую для определения распадаемости таблеток. Результаты в этом случае получаются одновременно для всех 6 таблеток. Определение скорости высвобождения действующих веществ из таблетки путем их растворения дает весьма ценную информацию об их переходе в доступное в физиологическом отношении состояние - в раствор, из которого они будут абсорбироваться. Определение прочности таблеток Предложен ряд способов объективной количественной оценки прочности таблеток, основанных на принципах разрушающегося давления и истирания. Испытание прочности на давление В приборах для испытания прочности таблеток давлением применяют следующие усилия: раскалывание, раздавливание и разлом. Прибор ХНИХФИ. Прибор состоит из цилиндрического корпуса, в котором расположены плунжер, винтовая пружина, нажимной винт и rafli ка. К гайке прикреплена линейка со шкалой, градуированной в килограммах. На линейке помещается ползунок, который служит для фиксации показаний. На ползунок воздействует стрелка, связанная с плунжером. В стенке корпуса сделан прорез, в который входят гайки и плунжера, препятствующие их проворачиванию. Испытуемая таблетка сжимается между плунжерами и неподвижным упором на корпусе (нулевая точка). Винт вращается при помощи маховичка. Шкала градуирована на 15 кг. Таблетку, поставленную на ребро, сжимают до разрушения. Ползунок на линейке динамометра фиксирует нагрузку, вызвавшую разрушение таблетки. Из средней для 5 таблеток величины раздавливающей нагрузки в килограммах, деленной на произведение диаметра на высоту таблетки в миллиметрах, рассчитывают показатель прочности. Он должен быть не менее 0,06-0,1. На Ждановском заводе технологического оборудования медицинской промышленности для определения прочности таблеток сконструирован прибор ПИТ-20 (рис. 147). Разрушение таблеток происходит при их установке «на ребро» на столе прибора. В измерительной части прибора используется не калиброванная пружина, а груз, установленный на рычаге. При погружении таблетки груз отклоняется от вертикального положения. Прибор регистрирует разрушающее усилие до 200 Н. Максимальный диаметр таблетки 20 мм. Прибор «Эрвека». Из приборов зарубежного производства известен прибор фирмы «Эрвека» (ФРГ) (рис. 148). Он работает полуавтоматически. Имеет регулируемую по высоте матрицу, с помощью которой таблетку подводят к конусовидному поршню. Давление, которое фиксируется по шкале с делениями от 0 до 15 кг, оказывается до тех пор, пока поршень не разрушит таблетку. Прочность (п) вычисляют путем деления раздавливающей нагрузки Р на произведение диаметра (d) и высота таблетки (h) в миллиметрах. Эта величина должна быть не ниже 0,06, т. е. n=P/dh>0.06 жүктеу/скачать 0,94 Mb. Достарыңызбен бөлісу: