1. Дәрілік зат, дәрілік препарат, дәрілік форма туралы түсінік
Фибринолизге әсер ететін дәрілік заттар. Қолдануға көрсетпелер. Жағымсыз әсерлері
жүктеу/скачать 146,17 Kb.
|
Фарм эталон 2022
| 29. Фибринолизге әсер ететін дәрілік заттар. Қолдануға көрсетпелер. Жағымсыз әсерлері.
Түзілген тромбтарды ерітетін фибринолитикалық заттардың зор практикалык маңызы бар. Олардың әсер ету принципі - фибринолиздің физиологиялық жүйесін активтеу. Әдетте миокард инфарктында тәждік тамырлардағы тромбты еріту үшін, өкпе артериясының эмболиясында, терең веналардың тромбозында, әр түрлі орналасқан артериялардағы жедел дамитын тромбтарда қолданады. Өте кең колданылатын фибринолитикалық заттардың бірі белоктық кұрылымды қосылыс стрептокиназа (стрептаза, стрептолиаза). Оны Стобының в-гемолитикалык стрептококктары өндіреді. Стрептокиназаның өзінің протеолитикалық белсенділігі жок. Ол профибринолизинмен әсерлеседі; түзілген кешен протеолитикалык белсенділік алады және профибринолизиннің (плазминогеннің) фибринолизинге (плазминге) айналуын тромбта да, қан сарысуында да ынталандырады. Фибринолизин протеолитикалық фермент болғандықтан фибринді ерітеді. Сондықтан, стрептокиназа әсері тікелей емес фибринолитик болып табылады. 80 мин, бірақ әсері бірнеше саг сақталады. Стрептокиназа жана түзілген тромбтарда (шамамен 3 тәулікке дейін) тиімді. Емдеуді неғұрлым ерте бастаса, соғұрлым нәтижесі қолайлы. Мысалы, тәждік тамырлардың тромбозымен шақырылған жедел миокард инфарктында препаратты алғашқы 1-3 сағ қолдану қолайлы нәтиже береді. Артериялыққа қарағанда веналык тромбтар жақсы ериді. Әсіресе, профибринолизиннің үлкен мөлшерінен тұратын тромбтар жақсы ериді. Стрептокиназаны әсер бірлікпен (ӘБ) дозалайды, әдетте көк тамырға (тамшы- латып) енгізеді. Жанама әсерлері: қан кетулер, гипотензия, пирогенді' және аллер- гиялық реакциялар. Стрептокиназаның әсер принципін ескеріп анистреплаза (эминаза) препараты алынған - стрептокиназаның модифицирленген профибринолизинмен (лизин- профибринолизин) ковалентті емес кешені. ФИБРИНОЛИЗГЕ ҚАРСЫ ЗАТТАР Белгілі жағдайларда фибринолиз жүйесінің белсенділігі едәуір дәрежеде жо- ғарылап, қан кетудің себебі болуы мүмкін. Бұл кейде жарақат алғанда, хирургиялык араласудан кейін, бауыр циррозында, фибринолитикалық заттарды артық дозада енгізгенде, жатырдан қан кетуде байкалады. Бұл жағдайларда фибринолизге қарсы заттарды қолдану қажет. Кеңірек қолданылатын синтетикалық препарат аминока- прон қышқылы (эпсилон-аминокапрон қышқылы). Ол профибринолизиннің фибри- нолизинге айналуын тежейді (сірә, осы үрдістің активаторын тежеу нәтижесінде) және де фибринолизинге тікелей тежегіш әсер көрсетеді. Асқазан-ішек жолынан жаксы сіңіріледі. Осы жолмен енгізгенде кандағы барынша көп концентрациясы 2-3 сағ кейін пайда болады. Тәулік ішінде препараттың 60% шығарылады. Көк тамырға енгізгенде элиминация тезірек жүреді (12 саг ішінде 80 % аса). Осы жол- мен енгізгенде 77 мин. Бүйрек арқылы негізінен озгермеген түрде шығарылады. Препараттың уыттылығы төмен. Оны ішке және көк тамырға енгізеді. Аминокапрон қышкылын қолдану қанның фибринолитикалық белсенділігін және фибриноген мөлшерін бақылауды талап етеді. Жанама әсерлері болуы мүмкін (бастың айналуы, локсу, диарея). Транексам қышқылының да (циклокапрон) фибринолизге қарсы белсенділігі бар. Ол профибринолизиннің белсенденуін тежейді. Аминокапрон қышқылына қара- ғанда тиімдірск және ұзағырақ әсер етеді. Энтералды және көк тамырға енгізеді. Ішке енгізгенде биожеткіліктігі 30-50%-ға сәйкес келеді. Қан сарысу белоктарымен аз байланысады (3% жуык). Көк тамырға енгізгенде ty2 2 сағ. Бүйрек арқылы шы- ғарылады. Аминокапрон қышқылына әсер сту механизмі мен қасиеттері ұқсас препарат амбен (памба). Фибринолизді тежейтін заттарға контрикал да жатады. Ол фибринолизинді және бірқатар басқа протсолитикалық ферменттерді (трипсин, химотрипсин, калликреин) БОЛЫП ТАБЫЛАДЫ жүктеу/скачать 146,17 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|