169. Препараты минералокортикоидных гормонов. Препараты
минералокортикоидов •
Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА)
•
Флудрокортизон (Кортинефф)
Основными минералокортикоидами являются альдостерон и его
предшественник дезоксикортикостерон. Секреция этих гормонов
регулируется АКТГ. В норме у людей, потребляющих среднее количество
соли, секретируется 100—200 мкг альдостерона (t1/215-20 мин) и 200 мкг
дезоксикортикостерона (t1/2 70 мин) в сутки.
В крови альдостерон связывается с белками плазмы крови, примерно 70%
вы-водится с мочой в виде конъюгата тетрагидроальдостерона, 30%
экскретируется в свободном виде или в виде 3-оксоглюкуронида, Механизм
действия минералокортикоидов обусловлен связыванием со
специфическими минералокортикоидными рецепторами в цитоплазме
клеток-мишеней, в первую очередь в клетках конечной части дистальных
почечных канальцев и собирательных трубок.
Минералокортикоиды усиливают реабсорбцию натрия в конечной части
дистальных почечных канальцев и корковом отделе собирательных трубок,
в потовых и слюнных железах, слизистой оболочке ЖКТ.
Заместительная терапия минералокортикоидами показана при острой и
хронической недостаточности коры надпочечников.
В качестве натрийзадерживающих средств в медицинской практике
наиболее часто используются синтетические кортикостероиды
дезоксикортикостерона ацетат и флудрокортизон.
Дезоксикортикостерона ацетат увеличивает синтез белка-переносчика
натрия, усиливает реабсорбцию натрия в дистальных отделах нефрона
(дистальной части дистальных почечных канальцев, в собирательных
трубках), в потовых и слюнных железах и слизистой оболочке кишечника,
усиливает секрецию и выделение ионов калия.
Дезоксикортикостерона ацетат практически не влияет на углеводный
обмен, пигментацию, эстрогенную и андрогенную активность.
Показания к назначению — острая и хроническая недостаточность коры
надпочечников, общая мышечная слабость. Противопоказан при застойной
сердечной недостаточности, гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях
печени и почек.
Флудрокортизон - сильнодействующий стероид с
минералокортикоидными (в дозе 0,1 мг 2-7 раз в неделю) и
глюкокортикоидными (в более высоких дозах) свойствами. Является
наиболее широко применяемым минералокортикоидом. Применяется
(совместно с гидрокортизоном) как натрийзадерживающее средство при
острой надпочечниковой недостаточности.
