1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология

166. Синтетические противодиабетические средства.
Синтетические противодиабетические средства: 
1. Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина
a. Производные сульфонилмочевины:
i. Средней продолжительности действия (8-24ч)
Бутамид ii. Длительного действия (24-60ч)
Хлорпропамид
Глибенкламид
Глипизид
2.
Средства, угнетающие глюконеогенез и способствующие 
поступлению глюкозы в ткани
a.
Бигуаниды (метформин)
3.
Средства, повышающие чувствительность тканей к инсулину
a.
Тиазолидиндионы (розиглизатон, пиоглитазон)
4.
Средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке
(ингибиторы α-глюкозидазы)
Механизм гипогликемического действия производных сульфонилмочевины 
связан с их способностью блокировать АТФзависимые К-каналы. Это 
приводит к открытию
потенциалзависимыхСа-каналов, увеличению внутриклеточного 
содержания ионов Са и повышению высвобождения из В-клеток инсулина. 
При этом повышается чувствительность В-клеток к глюкозе и 
аминокислотам, которые стимулируют синтез инсулина. Замедляют 
метаболизм инсулина в печени. Абсорбируются из ЖКТ относительно 
быстро и полно. Большая часть связывается с белками плазмы крови (70-
90%). В печени метаболизируются до неактивных метаболитов 
(исключение - хлорпропамид). Выделяются почками, частично – с желчью.
Бутамид
–
хорошо всасывается при энтеральном введение. Максимальная 
концентрация достигается через 3-4ч. В крови связывается с белками 
плазмы. Гипогликемический эффект сохраняется до 12ч. Окисляется в 
печени. Продукты метаболизма выводятся почками. Переносится хорошо. 
Побочные эффекты – диспепсические расстройства, аллергические 
реакции, редко – лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функции 
печени. Возможно привыкание.
Хлорпропамид
– более высокая активность, более длительное действие. 
Биотрасформация с образованием активных метаболитов. Хлопропамид и 
продукты метаболизма выводятся почками. Чаще вызывает разнообразные 
побочные эффекты. Наблюдается непереносимость этилового спирта 
(покраснение кожи лица и другие симптомы). Отмечается задержка воды в 
организме и гипонатриемия,

диспепсические нарушения, аллергические реакции, холестаз, изредка – 
угнетение кроветворения.

жүктеу/скачать 3,06 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: