1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине
жүктеу/скачать 0,76 Mb.
|
клин фарммм (копия)
- Бұл бет үшін навигация:
- Фармакокинетика.
- М-холиноблокаторы
- Н2- гистамино-блокаторы
| Мизопростол - синтетический аналог простагландина Е1.
Фармакодинамика и механизм действия. Мизопростол повышает устойчивость слизистой оболочки, предупреждая ее некроз, что связано с увеличением продукции слизи и желудке, усиливает секрецию бикарбоната, способствует стабилизации слизистого барьера, улучшает микроциркуляцию, дает антисекреторный эффект (подавляет базальную, ночную и стимулированную секрецию). Мизопростол хорошо зарекомендовал себя как защитное средство при приеме ульцерогенныхпрепаратов (НПВС). Фармакокинетика. Препарат хорошо (более 80%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Клиренс практически исключительно печеночный. НЛР. При применении возможны тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в желудке, редко кожная сыпь, отеки, сонливость, гипо- или гипертензия. кровотечения из подовых путей. Клиническая фармакалогия антисекреторныхпрепаратов. Классификация. Основные фармакодинамические эффекты, побочные эффекты, противопоказания.вещества антихолинергического действия. К средствам, снижающим секрецию желез желудка, относят М-холиноблокаторы. Это препараты неизбирательного действия: атропин и атропиноподобные препараты (платифиллин, метацин), средства, снижающие секрецию (базальную и ночную) желудочного сока и соляной кислоты. М- холиноблокаторы неизбирательного действия в большей степени уменьшают сокращения желудка, его тонус и снижают секрецию желудочных желез. Ограничение использования М- холиноблокаторов обусловлено побочными эффектами (тахикардия, сухость слизистых, нарушение зрения). Поэтому эти М- холиноблокаторы в настоящее время применяют редко. Препараты, селективно блокирую- щие преимущественно М1-холинорецепторы желудка, в частности, гастроцепин (трициклическое соединение, производное бензодиазепина), имеют периферическое действие и снижают секрецию желёз. Механизм действия связан с блокадой М1- холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка. Кроме того, гастроцепин избирательно блокирует М1-холинорецепторы париетальных клеток (G-клеток) слизистой оболочки желудка, продуцирующих гастрин(самый сильный возбудитель секреции соляной кислоты). Тормозит базальную и стимулированную пентагастрином и инсулином желудочную секрецию; оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка. В отличие от атропина гастроцепин не оказывает атропиноподобного действия на сердце, гладкую мускулатуру желудка, желчного пузыря, сосудов. Антихолинергическую активность в отношении желудочных желёз проявляют ганглиоблокаторы - бензогексоний, кватерон, техемин. В настоящее время практически не используются из-за осложнений. Для уменьшения секреторной функции желудка применяют Н2- гистамино-блокаторы - препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Они являются конкурентными антагонистами гистамина, значительно снижают базальную секрецию соляной кислоты. Значительно меньше угнетают секрецию пепсина. Используются при язвенной болезни желудка, ДПК, дуодените, гиперацидном гастрите. Н2-гистаминоблокаторы (Н2-ГБ) конкурентно ингибируют действие гистамина на Н2-гистаминовые рецепторы обкладочных и главных клеток, подавляя базальную и стимулированную секрецию (рис. 7.1). При этом происходит снижение продукции НС1 и пепсиногена без сопутствующего уменьшения образования слизи и бикарбонатов. Продукция гастрина подавляется незначительно, выраженное угнетение возможно только при высоких дозах и длительном лечении. Под влиянием некоторых Н2-ГБ (ранитидина, фамотидина) увеличивается образование простагландина (Pg) Е2 в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки, что опосредует их цитопротекторный и непрямойрепаративный эффект. Кроме того, показана способность ранитидина повышать тонус нижнего пищеводного сфинктера, что особенно важно для устранения изжоги. жүктеу/скачать 0,76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|