1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине
жүктеу/скачать 0,76 Mb.
|
клин фарммм (копия)
- Бұл бет үшін навигация:
- Кетотифен
- Фармакокинетика.
| Критерии безопасности использования ингаляционных форм недокромила:
Отсутствие кашля и реактивного бронхоспазма. Отсутствие тошноты, рвоты, диспепсии, боли в животе. Отсутствие головной боли. Отсутствие I триместра беременности. Отсутствие индивидуальной непереносимости препарата. Отсутствие установленной бронхиальной астмы тяжелой степени тяжести, резистентной к лечению недокромилом. Отсутствие ранее выявленной арефрактерности к недокромилу вне зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы. Кетотифен (задитен) Ketotifen (Zaditen) Механизм действия. В основе профилактического противоаллергического действия кетотифена лежит блокада входа ионов кальция в тучные клетки и, тем самым, предупреждение уменьшения стимуляции ацетилКоА-ацетилтрансферазой и формирования антигениндуцированного синтеза фактора, активирующего тромбоциты, зависимого от ацетилтрансферазы. Кроме того, кетотифен стабилизирует мембрану тучных клеток и альвеолярных макрофагов и снижает проницаемость для ионов кальция. В то же время кетотифен обладает мощным и продолжительным блокирующим действием на Н1гистаминчувствительные рецепторы. Фармакокинетика. После перорального приема всасывание кетотифена происходит практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50% за счет эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2- 4 часа. Связывание с белками составляет 75%. Препарат элиминирует из организма в 2 фазы, причем полупериод более короткой фазы составляет 3-5 ч, а более длинной 21 ч. В пределах 48 ч около 1% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде и 60-70% в форме метаболитов. Основным метаболитом в моче является кетотифен- N-глюкоронид, практически необладающий активностью. Характер метаболизма у детей такой же, как и у взрослых, однако, у детей клиренс оказался более высоким. В связи с этим детям в возрасте старше 3 лет необходима та же суточная доза, как и взрослым. У детей в возрасте от 6 месяцев до 3 лет рекомендуемая доза составляет половину дозы для взрослых. жүктеу/скачать 0,76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|