Механизмдействияпрепарата обусловливает его применение лишь в качестве профилактическогосредства. На молекулярном уповне предотвращение кромогликатом дегрануляции тучных клеток проявляется в подавлении активности фосфодиэстеразы, приводящей к накоплению цАМФ в клетке. Последнее приводит либо к угнетению тока кальция в клетку, либо даже стимулирует его выведение. В итоге это приводит к уменьшению функциональной активности клеток- мишеней. Вследствие этого блокируется высвобождение гистамина, медиаторов, в меньшей степени лейкотриенов из тучных клеток и других клеток, принимающих участие в воспалении. Интересно, что кромоглициевая кислота может влиять на бронхиальную реактивность независимо от действия на тучные клетки. Это проявляется в ее способности предупреждать рефлекторнообусловленную бронхоконстрикцию в ответ на воздействие некоторых химических агентов (диоксида серы), холодного воздуха и ингаляцию различных жидкостей, а также в ответ на физическую нагрузку
Фармакокинетика.Кромогликат плохо всасывается в ЖКТ, но очень хорошо абсорбируется в легких. Концентрация препарата в плазме
крови достигает максимума через 5-10 минут после ингаляции. Т1/2препарата составляет около 90 минут. Связывание с белками плазмы не превышает 63%. Препарат не накапливается в организме, не метаболизируется, элиминируется преимущественно почками.
Таблица1 Лекарственные формы и дозовые режимы препаратов
кромоглициевойкислоты
Форма
Описание
Торговые названия
Дозы
Капсулы
1 капсула
содержит 20 мг кромоглициевой кислоты в виде динатриевой
соли (кромогликат
) и 20 мг лактозы, в
упаковке 30 капсу л
Интал Кромолин
По 1 капсуле распылять на вдохе с помощью спинхайлера 4 ра за в сутки, а при тяжелой
форме 8 раз в сутки.
Дозируемые Ингаляторы
1 доза
содержит 1 мг активного вещества, в аэрозоле 200 доз,
или 5 мг
кромогликата, в аэрозоле 112 доз
Интал Талеум
Кромогексал (1 до
за 2,8 мг)
Кромоген (1доза 5 мг)
Кромоглин (1 доза
2,8 мг)
По 2 вдоха (10 м г) 4 раза в сутки, при тяжелом
течении 6-8 раз в сутки, поддержи вающий курс
– 1 вдох 4 раза в сутки.
Дозируемый ингалятор в комбинации с b2- адреномимет иками
В 1 дозе 1 мг кромогликата и 100 мкг
сальбутамола, в аэрозоле 200 доз
Интал Плюс Дитек
По 1 вдоху 4 раз а в сутки
Раствор для небулайзера
1 ампула
содержит 20 мг кромогликата и 2 мл
изотонического раствора
Интал Кромогексал Кромоглин
По 1 ингаляции
4 раза в
сутки, при тяжелой
астме 6 раз в день.
Желатиновы е капсулы
для приема внутрь
В 1 капсуле 100 мг кромогликата, в упаковке 100 штук
Налкром
Взрослым
по 2 капсулы 4 р аза в
сутки; детям от 2 до 14 лет
по 1 капсуле 4 ра за в сутки
Назальный спрей
1 мл
содержит 40 мг кромогликата в растворе (1 доза
содержит 2,6 мг), 26 мл во флаконе
Ломузол Кромогексал Кромосол Кромоглин
По 1 ингаляции в каждую
ноздрю 5-6 раз в сутки с
последующим снижением дозы
Глазные капли
1 мл
содержит 20 мг кромогликата в растворе, 13,5 мл во флаконе