Две подгруппы:
карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин)
и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин).
По антисинегнойной активности препараты располагают в следующем порядке:
карбенециллин < тикарциллин < азлоциллин < пиперацаллин.
На стафилококк антисинегнойные пенициллины не действуют !!! При лечении синегнойной инфекции чаще используется в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами.
Карбенициллин– первый антисинегнойныйпенициллин в мировой практике. В настоящее время не используется в связи с низкой антисинегнойнойактивностью.
Азлоциллин - по синегнойной активности превосходит карбенициллин, но уступает пиперациллину; не действует на клебсиеллу и серрации, более активен в отношении энтерококков и бактероидов. Пиперациллин(пипрацил, пициллин) – имеет самую высокую антисинегнойную активность и широкий спектр действия на грамотрицательную флору (вся кишечная группа). Азлоциллин и пиперациллин выделяются через почки и желчь. Применяются только в/в капельно в дозах 150-200-300 мг/кг/сут в 3-4 введения. Внутривенные формулы пригодны в основном для лечения в стационарных условиях.
Ингибиторыβ-лактамаз.Клавулановаякислотаугнетает β-
лактамазыстафилококков и грамотрицательныхбактерий (β-лактамазы I класса), а также В.catarrhalis, H.influenzae, E.coli. Применяется в виде комбинированных препаратов, содержащих клавулановую кислоту и ампициллин, амоксициллин, пиперациллин или тикарциллин.
При внутривенной инфузии клавулановойкислоты Т1/2 составляет около 1 ч, 35–45
% клавулановой кислоты экскретируются в неизмененном виде в течение первых 6 ч у лиц с нормальной функцией почек. В крови 9
% клавулановой кислоты связываются с белками. Показано проникновение клавулановой кислоты в желчь, плевральную жидкость, ГЭБ.
К ингибиторам β-лактамаз также относятся сулбактам и тазобактам.