Дәріс кешені Пән: Фармакотерапия Коды: ft 3220 Мамандығы: 051103 «Фармация» Сағат саны: 135 (3 кредит)
жүктеу/скачать 0,65 Mb.
|
фармакотерапия лекции
| 3. Дәріс тезистері. Ауырсыну – ағзаның тітіркендіргіштерге жауап реакциясы. Ауырсыну – барлық ағзада таралған, ол афферентті жүйке ұштарында орналасқан – ноцицепторлермен қабылданады. Ағзадан тыс (экзогенді) ауырсынуды пайда ететін факторларға: термиялық, механикалық, химиялық факторлар жатады. Ағзаның ішіндегі (эндогенді) факторларға: қабыну медиаторлары брадикинин, гистамин, серотонин жатады. Простагландиндер – ноцицепторлердің тітіркендіргіштерге сезімталдығын жоғарылатып, ауырсыну сезімін пайда етеді. Ауырсынудың маңызы: 1) жағымды, яғни қабыну процесінің орналасу орнын көрсетеді 2) жағымсыз, яғни қатты ауырсынуды баспаса ол шокқа, ал ол өлімге де әкелу мүмкін. Анальгетиктер – таңдамалы ауырсыну сезімталдығын жоятын препараттар тобы. Басқа сезімталдықтың түрлеріне әсер етпейді. Анальгетиктер үш топқа бөлінеді: 1) Орталық әсерлі опиоидты (наркотикалық) анальгетиктер; 2) Орталық әсерлі опиоидты емес анальгетиктер; 3) Шеткерлік әсерлі (наркотикалық емес) анальгетиктер.
Наркотикалық анальгетиктер. Әсер ету механизмі: ОЖЖ – де ораналасқан опиатты рецепторлермен байланысып, ауырсыну сезімін төмендетеді. Опиатты рецепторлермен әсерлесу принциптеріне байланысты келесі топтарға бөлінеді: 1. Агонистер – опиатты рецепторлермен байланысып, ауырсыну сезімін төмендететін дәрілер: морфин (словальгин), омнопон (пантопан), фентанил (сентанил), трамадол (трамал), промедол (тримеперидин гидрохлориді), пиритрамид, эстоцин; 2. Агонист-антагонистер – агонистерді рецепторлер байланыстығынан ажыратып, өздері байланысады да, ауырсынуға қарсы әсер көрсетеді: А) анальгетик ретінде – пентазоцин (лексир), бупренорфин (норфин), нальбуфин (нубаин); Б) агонистермен уланғанда – налорфин; В) диареяға қарсы – лоперамид гидрохлориді 3. Антагонистер – агонистерді рецепторлер байланыстығын бұзып, өздері рецпторлердің бөгетін пайда етеді: налоксон, налтрексон. Агонистердің жалпы қасиеттері: 1) Орталық әсерлер: а) ауырсынуды жояды б) ОЖЖ тежелінуі (сопақша мидағы орталықтардың тежелінуі) в) эйфория г) үйренгіштік д) физикалық және психикалық дәріге тәуелділік; 2) Шеткерлік әсерлер: а) ІҚТ – на әсері б) қуықтың бұлшық еттеріне әсері в) бронхтарға әсері. Морфин – опий алкалоиды. Өте күшті ауырсыну сезімін жояды. Орталық әсерлері: 1) анальгетикалық әсер (ауырсыну жойылады) 2) тыныс алу орталығы тежеледі (дозасы асып кеткенде, тыныс тоқталу мүмкін) 3) жөтел орталығының тежелуі 4) құсық орталығының тежелуі 5) аштық орталығының тежелуі (тәбеттің төмендеуі) 6) жылу реттегіш орталықтың тежелінуі (дене температурасының төмендеуі) 7) ұйқының пайда болуы 8) көз қимыл жүйкенің қозуы (миоз пайда болады) 9) кезеген жүйке орталығының қозуы (брадикардия) 10) тамырқозғалтқыш орталыққа әсері жоқ., артериялық қысым өзгермейді. Шетерлік әсерлері:1) ІҚТ сфинктерлерінің тонусының жоғарылауы (іштің қатуына әкеледі); 2) Асқорыту бездерінің секрециясының төмендеуі; 3) Қуық сфинктерлерінің тонусының жоғарылуы (зәр шығуын қиындатады); 4) Бронхтар тонусының жоғарылауы (бронхоспазмға әкеледі). Агонистердің жалпы қолдануы: жарақаттар, миокард инфактісі, тууды жансыздандыру, премедикация, операциядан кейінгі кезеңде, онкологиялық ауруларда. Пентазоцин. Анальгетикалық активтілігі төмен, үйренгіштікті және дәріге тәуелділікті аз пайда етеді. Жанама әсері: құсу, жүрек айну, бас айналу, тыныстың тежелінуі. Нальбуфин, бупренорфин – пентазоцинге қарағанда күштілігі жоғары, күре тамырға енгізгенде морфинге теңеседі. Налорфин – агонистердің барлық эффектілерін азайтады агонистермен уланған кезде қолданады). Күре тамырға, бұлшық етке, тері астына енгізіледі. Наркомандарға енгізгенде абстиненция синдромын пайда етеді (диагностика үшін). Лоперамид – орталық эффектілері жоқ. ІҚТ-ның перистальтикасын төмендетеді. Іштің өтуінде, балаларға да ішке белгіленеді. Налоксон. Бұлшық етке, күре тамырға енгізгенде әсері 1-3 минуттан басталынып, 4 сағатқа дейін сақталынады. Қолдануы: 1) наркотикалық анальгетиктердің дозасы асқанда 2) бензодиазепиндердің, барбитураттардың дозасы асқанда 3) алкогольмен уланғанда 4) наркоздан шығуды жеңілдету үшін 5) дәріге тәуелділіктің диагностикасында. Налтрексон. Активтілігі жоғары, әсері 24-48 сағат, морфинизмді емдеу үшін қолданады. Опиоидты емес анальгетиктер: 1) Орталық әсерлі 2 - адреномиметиктер: клонидин (клофелин) морфинге қарағанда анальгетикалық активтілігі жоғары. Тынысты тежемейді, дәріге тәуелділікті пайда етпейді. Жедел және созылмалы ауырсынуларда тиімді; 2) Антидепрессанттар: амитриптилин, имзин – созылмалы ауруларда, фантомды ауырсынуларда (аяқ – қол жоқ жерде), онкоауруларда қолданады; 3) Эпилепсияға қарсы дәрілер: карбамазепин, натрий вальпроаты – созылмалы ауырсынуларда, үштік жүйке невралгиясында, онкоауруларда қолданады. Наркотикалық емес анальгетиктер: 1) Анальгетик - антипиретиктер: парацетамол және оның препараттары (цитрамон), кеторолак трометамин; 2) Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер тобындағы анальгетиктер: а) салицилаттар: ацетилсалицил қышқылы (аспирин), метилсалицилат, месалазин, натрий салицилаты б) пиразолондар: метамизол (анальгин), баралгин, бутадион (фенилбутазон). Әсер ету механизмі. Простагландиндердің синтезін тежейді (простагландинсинтетаза ферментіне әсер етеді) – ауырсыну сезімі төмендейді, температура төмендейді, қабынуға қарсы әсер көрсетеді. Парацетамол. Қабынуға қарсы активтілігі жоқ препарат. Көбінесе анальгетикалық және ыстықты түсіретін препарат ретінде қолданады. ІҚТ – нан жақсы сіңіріледі. Қолдануы: невралгияда, бас ауруында, қызба кезінде ыстықты түсіру үшін. Жанама әсері. Ұзақ қолданғанда бауыр және бүйрек функцияларын бұзады. Улы дозаларда – анемия, тері зақымданулары байқалады. Кеторолак трометамин. Тек қана анальгетикалық әсер көрсетеді, ыстықты түсіретін және қабынуға қарсы активтілігі жоқ. Анальгетикалық күші наркотикалық препараттарға тең. Қолдануы: бас және тіс ауырсынуларында, невралгияда, жарақаттарда, күйіктерде, онкоауруларда, операциядан кейінгі кезеңдерде. Жанама әсері: ісінулер, бауыр және бүйрек функцияларының бұзылуы, қысқы курстармен енгізіледі. Метилсалицилат. Бұлшық ет және буындардың ауырсынуларында жергілікті қолданады. Месалазин. Спецификалық емес жара колитінде және басқа ауруларда қолданады. Анальгин. Анальгетикалық, қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін қасиеттерге ие. Қолдануы: қан жасалу жүйесінің тежелінуі (агранулоцитоз, лейкопения), аллергиялық реакциялар. Баралгин. Құрамында анальгин, спазмолитик, ганглиоблокатор бар спазмолитикалық қасиетке ие препарат. Спазмдар кезінде, бүйрек, ішек және бауыр шаншымаларында, бас, тіс ауырсынуларында, ревматизмде қолданады. Ауырсыну синдромы фармакотерапиясы дәрілерінің бір-бірімен әсерлесуі. Наркотикалық анальгетиктерді наркоз кезінде жүрек-тамыр жүйесі функциясының күшті тежелу қаупі кезінде жүрек-тамыр және хирургияның басқа аймағында ауырсыну әсерін күшейту үшін премедикация үшін дәрілердің кешеніне кіреді. Опиоидтарды нейролептиктермен (немесе транквилизаторлармен) қиыстыру нейролептоанальгезия секілді ауырсынудың белгілі бір түрін береді. Анальгетиктерді басқа седативті-гипнотикалық дәрілермен бірге бір уақытта белгілеу соңғылардың әсерін күшейтеді. Қуаттандырғыш әсерлі дәрілерді (амфетамин) опиоидтармен бірге беру созылмалы ауырсынуы бар науқастарда соңғылардың әсерін күшейтеді. Ауырсыну синдромы фармакотерапиясы дәрілерінің қолдануының тиімділігімен қауіпсіздігін науқас жағдайының динамикасын және препаратқа жағымсыз реакцияларын ескеру арқылы бағалайды. жүктеу/скачать 0,65 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|