« Дірілдек ірі бұршақ »

37 
тартарлықтай «дірілдек бұршақ» түрінде немесе конфет пішіндес қылып 
беріледі [162]. 
Миниаблеткалар ауызда ыдырауға әзiрленген. Минитаблеткалардың 
мақсаты егде жастағы немесе балаларда жұту мүмкіншілігі қиындаған 
жағдайында пайдалану болып табылады. Сонымен қатар, ол жылдам нәтижеге 
жету үшін ұсынылады. Минитаблеткаларды жоғары дозалы препараттарды 
жұту мүмкін болмаған жағдайда пайдалану ӛте қолайлы болып табылады. Осы 
орайда, бұл аналитикалық әдістерін кӛмекші заттарды таңдау үшін 
фармацевтикалық композиция дамытуға ерекше кӛзқарасты талап етеді. 
Фармацевтикалық дамуының барлық кезеңдерінде белсенді ингредиент 
бақылау ең сезімтал әдістерін қолдану қажет болып табылады және 
толықтырғыштар сиякты қосымша заттар пайдаланылады. 
Пероральді енгізу кең ауқымдылығына қарай енгізуге жеңіл әрі әсері бірден 
байқалатын болғандықтан танымал болып табылады. Кӛптеген қарт адамдарда 
суспензияларды енгізуде қиындықтарға тап болады. Керісінше, мұндай қатты 
дәрілік қалып түрлері яғни таблеткалар дисфагиясы бар адамдарда үрей 
тудырмай, қабылдауға қолайлы болады. 

38 
2 ЗЕРТТЕУ МАТЕРИАЛДАРЫ МЕН ӘДІСТЕРІ 
 
2.1 Зерттеу материалдары 
Жаңа дәрілік қалып - минитаблеткаларға фармацевтикалық зерттеу 
жұмыстарын жүргізу барысында ҚР МФ сапа талаптарына сай келетін 
лоратадин субстанциясы мен қосымша заттар қолданылды. Әсер етуші белсенді 
зат ретінде ӛндірушісі Hetero Labs Ldt, Индия, серия LD0030713 лоратадин 
субстанциясы қолданылды.
Лоратадин суда мүлде ерімейді деуге болады. Асқазан сӛлі ортасында, 
яғни pH 1-4 аралығында негізгі азот атомы иондалған қалпында болғандықтан 
лоратадин осы ортада жақсы ериді. Ауыз қуысы арқылы қабылданған 
лоратадиннің биожеткіліктілігі айтарлықтай жоғары [163]. Сондықтан да бұл 
дәрілік затты биофармацевтикалық жіктеудің бірінші тобына жатқызуға 
болады. Лopaтaдин – H1-гиcтaминді peцeптopлардың блoкaтopы болып 
табылады, пpeпapaт ұзақ уақытқа әсер етеді және сырт келбеті бойынша ақ 
кристалды ұнтақ, мүлде себілгіш емес, борпылдақ, престелуі ӛте қиын. 
Лоратадин молекуласының құрамында негізгі орталық – ароматты пиридин 
азот атомының (сурет 2) болуы – бұл заттың қышқылды минерал еріткіштерде 
жақсы еритінін білдіреді. 
Лopaтaдин ӛмірлік маңызы ӛте зор әрі қажетті дәрілік препараттар 
қатарына жатады. 1994 жылдан бастап 2001 жыл аралығында дүниежүзі 
бойынша ең кӛп тағайындалатын аллергияға қарсы препарат болып саналып 
келді (IMS ұйымының ақпаратына сүйенер болсақ) [164]. 
 
Сурет 2 - Структуралық формуласы 
(этилды 
эфир 
4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-
b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбон қышқылы)
C
22
H
23
ClN
2
O
2 
– брутто-формуласы.
Минитаблеткалардың құрамын жасау барысында келесі қосымша заттарды 
қолдандық:
Толықтырғыш ретінде - микрокристаллды целлюлоза Vivapur PH102 (JRS 
Pharma, Розенберг , Германия), келесі нормативтік құжаттардан мәліметтер 
алынды: Ph.Eur., NF, JP. Қолданылған МКЦ түрі
 
жоғары үйілген кӛлем 
тығыздығына 0.20 - 0.26 (г/см
3
) және жақсартылған аққыштық қасиетіне ие. 
Бӛлшектердің орта ӛлшемі 100 мкм - ді құрайды. Бӛлшектерінің ұсақ 
ӛлшемі ауыз қуысында жағымды әсер беріп, препараттың ашты дәмін жасырып 

39 
хош иістің әсерін жоғарылатады. Арнайы тікелей престеу әдісімен алынатын 
препараттар ӛндірісінде қолданылады [165].
Еріткіш зат ретінде желатинделген жүгері крахмалы (Colorcon, АҚШ), 
фармация саласында желатинге аллергиясы бар науқастарға арналған қалыптар 
құрамында қолданылады. Желатинделген жүгері крахмалы науқастың 
асқазанына түскеннен соң, ешқандай тітіркендіретін әсер немесе басқа да 
жанама әсерлер туғызбай, тез ериді. Бӛлшектердің орта ӛлшемі 50-100 мкм - ді 
құрайды. Таблетка дайындау ӛндірісінде таблеткалардың үгілуге тұрақтылығын 
қамтамасыз етеді. Берілген қосымша затты нормативті мӛлшерде дәрілік 
заттармен бірге қолданған жағдайда адам ағзасына қауіпті болмауы тиіс. 
Препараттардың осы қосымша зат кӛмегімен ауыз қуысында тез еруіне ықпал 
етеді. Келесі нормативтік құжаттардан мәліметтер алынды: USP-NF, Ph.Eur., JP. 
Ӛзінде кӛптеген функционалды қасиеттерді мысалы, байланыстырғыш, 
ыдыратқыш және майлау әсері бар қасиеттерді қамти отырып, таблеткалар 
ӛндірісіндегі әсіресе тікелей престеуде кең қолданылады [166].
Таблеткалық массаның аққыштығын жақсарту, 
ұнтақ бӛлшектеріндегі 
элекростатикалық зарядтарын жою арқылы ұнтақтың себілгіштігін арттыру 
мақсатында магний стеараты қолданылды. Келесі нормативтік құжаттардан 
мәліметтер алынды: USP-NF, Ph.Eur., JP [167]. 
Натрий кроскармеллозасы - Ас-Di-Sol (FMC Европа, Брюссель, Бельгия), 
тез ісініп суды абсорбциялау қабілетіне ие болғандықтан таблеткалық масса 
құрамына таблеткаларды ауыз қуысында жедел механикалық бұзылысына 
әкелу, ары қарай дәрілік қалыптан босап шығып, дәрілік заттың сіңуіне ықпал 
ету мақсатында қолданылды. Құрамында натрий кроскармелозасы бар 
таблеткалардың ұзақ уақыт сақтау барысында да ерігіштігінде ешқандай 
айырмашылық болмайды. Бӛлшектердің орта ӛлшемі ≤ 100,0 мкм-ды құрайды. 
Таблеткалар ӛндірісіндегі әсіресе тікелей престеу әдісінде кең қолданылады.
Келесі нормативтік құжаттардан мәліметтер алынды: USP-NF, Ph.Eur., JP [168]. 
Коллоидты кремний диоксиді – Аэросил 200 Фарма (Evonik, Дармштад, 
Германия), жалпы токсикалық әсері жок, Бӛлшектердің орта ӛлшемі 5 тен 40 нм
ге дейін болады. EP, USP / NF, JP бойынша деректер алынды.
Таблетка 
ӛндірісінде 
Аэросил 200 – ді қолдану, таблеткалардың ыдырау уақытын 
тездетеді, ӛйткені таңдалып отырған қосымша заттың ӛзінің бойына суды тарту 
қасиеті бар, сонымен қатар әсер етуші заттың дәрілік қалыптан босап шығуына 
тиімді әсер етеді. Таблетка ӛндірісінде таблеткалық массаның аққыштығын 
жақсартуға және басылып жатып қалудың алдын алады [169].
Лактоза - Flowlac 100 (Molkerei Meggle, Вассербург, Германия). 
Лактозанын басқа да түрлеріне қарағанда бір түрі ӛте жақсы аққыштық және 
жоғары престелу қабілетіне ие. Мӛлшері орташа немесе ӛте аз болатын 
белсенді заттар құрамды препараттар ӛндірісінде әсіресе тікелей престеу 
технологиясында кең ауқымда қолданыс тапқан. Артықшылықтары: 
аққыштығы тӛмен белсенді зат қолданылғанда таблеткалық масса аққыштығын 
жақсартады, ӛте жақсы престелу қабілетіне ие, ӛте тӛмен мӛлшердегі 
гигроскопиялық қабілетке ие, тұрақтылығы жоғары, тез ыдырайды [170].

жүктеу/скачать 3,82 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: