емтихан билеті № 2 Дәрілік заттардың тұрақтылығы және сақтау мерзімі қандай? Дәрілердің тұрақтылығын анықтау заманауи әдістері
Тұрақтандыру жолдары: 1) химиялық заттарды қосу арқылы яғни тұрақтандырғыштарды қосу.
2) әртүрлі технологиялық тәсілдерді қолдану арқылы физикалық жолы. Мысалы, термиялық стерильдеуді басқа тәсілдерге ауыстыру.Газбен қорғау. Таблеткаларды қабақшамен қаптау. 3) жабдықтардың материалын, орауыштардың материалын дұрыс таңдау арқылы.
Дәрілік заттардың химиялық тұрақтығы 1-ші аспект бойынша дәрілік және көмекші заттар келесі процестерге ұшырауы мүмкін (Гидролиз, гидролизге тек қана сулы заттар ұшырайды). 2-ші тотығу 3-ші аутотығу және гидролиз.
Тотығуға қарсы тұрақтандыру.
Микробты контеменациядан қорғау.
Ұзақ мерзімді сынауларда:
1) шарттары дәрілік заттардың болжанған сақтау шарттарына ең көп жақындауы тиіс;
2) көбінесе температура 25±2оС-де белгіленеді және салыстырмалы ылғалдылығы 60±5%.
Әртүрлі халықаралық климаттық аймаққа арналған теориялық (есептік) сақтау шарттары негізінде шығарылған дәрілік заттарды ұзақ мерзімді сынау шарттары осы Ережеге 2-қосымшада көрсетілген.
Үлгілерді бақылау жиілігі дәрілік заттың тұрақтылығымен анықталады.
Тұрақтылығы аз дәрілік заттар мынадай кезеңмен бақылануы тиіс:
1) жылдамдатылған сынауларда – ай сайын алғашқы алты ай ішінде, содан кейін қажет болған жағдайда үш айдан кейін;
2) ұзақ мерзімді сынауларда – бірінші жыл бойы әр үш ай сайын, екінші жыл ішінде әр алты ай сайын, содан кейін жыл сайын.
Салицил қышқылы, оның натрий тұзы, салицил қышқылының эфирлері, Ацетисалицил қышқылы, фенилсалицилатты қарастырыңыз. Салицил қышқылы – ароматты оксикарбон қышқылы. Табиғатта бос күйінде, (түймедағы гүлінде, кейбір жемістерде) және гликозид, гликозид эфирлері, (эфир майларында) түрінде кездеседі. Салицил қышқылының натрий тұзы және ацетилсалицил қышқылы, (аспирин) дәрілік зат ретінде қолданылады.о-оксибензой қышқылы, HOC6H4COOH – монооксикарбон қышқылына жататын, ароматты оксиқышқыл; балқу t 157°С, қайнау t 211°С, түссіз ине типтес кристалдар түзетін ұнтақ, суда, күкірт карбидінде (CS2) нашар еріп, органик. Еріткіштерде (спирт, эфир) жақсы ериді.
Натрий салицилаты-салицил қышқылының туындылары тобынан алынған дәрі, анальгетик және антипиретик. Негізгі қолдану профилі-B ауруды басатын және антипиретик ретінде. Оған сезімтал адамдар үшін ацетилсалицил қышқылын ауыстыруға болады. Метилсалицилат-салицил қышқылының метил эфирі - - теріге жақсы сіңетін сұйықтық. Ол ревматикалық және невралгиялық ауырсынуды емдеуде сыртқы ысқылау құралы ретінде қолданылады, көбінесе басқа құралдармен үйлеседі. Метилсалицилат Жергілікті де, резорбтивті де әсер етеді.Салицил қышқылының фенил эфирі (салол) – кейбір ішек аурулары үшін дезинфекциялық құрал ретінде қолданылады.
Ацетилсалицил қышқылы немесе Аспирин (лат. Acidum acetylsalicylicum) — қабынуға қарсы стероидті емес дәрі-дәрмектер тобына жататын салицил қышқылының туындысы.
Фенилсалицилат немесе салол-C 6 H 5 O 2 C 6 H 4 OH формуласы бар органикалық қосылыс. Бұл ақ қатты зат. Кейде күн қорғанысында және антисептик ретінде қолданылады. Салол реакциясында фенилсалицилат тиісті о-салицилотолуид амидіне дейін жоғары температурада о-толуидинмен 1,2,4-трихлорбензолда әрекеттеседі.Салициламидтер – бұл дәрі-дәрмектің бір түрі. Қосылыстың атауын алдымен 1883 жылы Поляк химигі және дәрігер Марсель Ненцкий (өз нәтижелерін жарияламаған), содан кейін 1885 жылы неміс химигі Ричард Зайферт (de) (1861-1919) синтездеді (ол өз нәтижелерін жариялады). Ол фосфорилхлоридтің қатысуымен салицил қышқылын фенолмен қыздыру арқылы синтезделеді. ол сонымен қатар салицил қышқылын қыздырғанда пайда болады:
2 HOC 6 H 4 CO2 H → C 6 H 5 O 2 C 6 H 4 OH + CO2 + H 2 O Трансформация дегидратацияға және декарбоксилденуге әкеледі. Фенилсалицилатты жылыту өз кезегінде ксантон береді.
2 C 6 H 5 O 2 C 6 H 4 OH → 2 C 6 H 5 OH + O [C 6 H 4] 2 CO + CO 2
Бұл трансформация кезінде фенол, сондай-ақ көмірқышқыл газы пайда болады.