Антигистаминные средства II поколения

Классификация антигистаминных ЛС на II и III поколение условна, так как по фармакологическим 

обладающие высокой липофильностью, проникающие в ЦНС и, следовательно, оказывающие 

центральные побочные эффекты, и на препараты нового поколения (неседативные 

антигистаминные), не проникающие через ГЭБ. 

Антигистаминные средства II поколения: лоратадин, цети-ризин, азеластин, акривастин, 

мехитазин, диметинден, эбастин. Они обладают высокой степенью аффинности к Н

1

-

гистаминовым рецепторам, продолжительного действия - 24 ч. Препараты в терапевтических 

рекомендуют применять при кормлении грудью. При развившейся аллергической реакции они 

малоэффективны, так как имеют длительный латентный период от 1 до 3 ч и через 15-20 мин 

после приема не смогут оказать выраженный фармакологический эффект, который наступает 

только спустя 2-4 ч. 

Лоратадин 

(кларитин

♠

, эролин

) оказывает противоаллергическое действие, предупреждая 

развитие и облегчая течение аллергических реакций. Селективно блокирует Н

1

-гистаминовые 

развивается через 3 ч, максимальный эффект через 8-12 ч. Препарат оказывает противозудное и 

анти-экссудативное действие, уменьшает проницаемость капилляров, уменьшает эритему, 

тормозит экссудацию. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, но 

замедляет на I час время достижения терапевтической концентрации в крови, поэтому препарат 

рекомендуют принимать до еды, нельзя применять детям до 2 лет. 

Активным метаболитом гидроксизина является препарат II поколения цетиризин (зиртек

♠

, 

♠

), являющийся конкурентным антагонистом Н

-гистаминовых рецепторов, влияет на 

раннюю стадию проявления действия гистамина и блокирует выход медиаторов воспаления на 

поздней фазе проявления аллергической реакции, стабилизирует мембраны тучных клеток. 

307 

 

Выраженный фармакологический эффект при сезонных и круглогодичных аллергических 

заболеваниях оказывают и другие препараты: Азеластин (аллергодил

♠

), Акривастин (семпрекс

♠

), 

Диметинден (фенистил

♠

). Эбастин (кестин

♠

) - препарат длительного действия (48 ч), а после 5-

дневного приема активность сохраняется 72 ч за счет образования активного метаболита 

карэбасти-на. После приема внутрь быстро всасывается, действие развивается через 1 ч. Жирная 

пища ускоряет абсорбцию, и концентрация в крови увеличивается на 50%. Мехитазин 

(прималан), производное фенотиазина, блокирует H

1

-гистаминовые рецепторы. Препарат 

обладает противоаллергическим, противозудным и противоотеч-ным действием. 

Антихолинергический эффект выражен слабо. Он препятствует высвобождению из тучных клеток 

биологически активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не оказывает 

выраженного влияния на ЦНС. 

Обнаружено, что многие препараты II поколения при поступлении в организм 

метаболизируются с образованием фармакологически активных метаболитов. У больных с 

нарушением функции печени изменяется биотрансформация препаратов с образованием 

токсичных соединений, которые оказывают нежелательные побочные эффекты. Так было 

выявлено кардиотоксическое действие препаратов астемизола

¤

 (гисманал

¤

, стемиз

¤

) и 

терфенадина

¤

 (гис-тадин

¤

, трексил

¤

), которые в дальнейшем были изъяты с фармацевтического 

рынка; астемизол

¤

 - в 11 странах (включая и Россию), терфенадин

¤

- в 8 странах. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: