Классификация сердечных гликозидов. К настоящему времени открыто более 400 сердечных гликозидов, но основное место занимают гликозиды реснитчатой, шерстистой и пурпурной наперстянки (дигоксин, целанид, дигитоксин), строфанта (строфантин) и майского ландыша (коргликон).
Классификация сердечных гликозидов основана на их фармакокинетических свойствах, различают неполярные (жирорастворимые) и полярные (водорастворимые) препараты.
Фармакокинетика.Неполярные сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин, целанид) хорошо всасываются в кишечнике, что определяет их применение в амбулаторной практике. В крови они находятся преимущественно в неактивной, связанной с альбуминами форме, что обусловливает латентный период. Большая продолжительность действия и способность жирорастворимых гликозидов к кумуляции определяются особенностями их метаболизма. Биотрансформация в печени проходит два этапа: сначала при участии мик-росомальных ферментов происходит их метаболическая трансформация, а затем - конъюгация с глюкуроновой кислотой. Гликозиды экскретируются преимущественно с желчью.
Полярные гликозиды (строфантин, коргликон) в кишечнике всасываются плохо, поэтому их вводят парентерально, они предназначены для лечения острой сердечной недостаточности или купирования пароксизмов нарушения ритма. Связь с белками крови непрочная, гликозиды выводятся почками в неизмененном виде.
Токсичность неполярных гликозидов возрастает при заболеваниях печени, а водорастворимых — при заболеваниях почек.
Показания. Основными показаниями к применению сердечных гликозидов являются нарушения сердечного ритма в виде мерцания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, перевод трепетания предсердий в мерцание или синусовый ритм, а также сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократимости миокарда.
Применение и подбор адекватных доз.Наиболее часто используют два вида дигитализации (насыщения сердечными гликозидами): быструю, при которой в течение суток назначают насыщающую дозу гликозида с последующим переходом на поддерживающие дозы, и медленную (3—7 дней в зависимости от используемого препарата). Быструю дигитализацию следует проводить в стационаре, медленную — при амбулаторном лечении.
