Сердечные гликозиды Сердечные гликозиды — наиболее старые соединения, применяемые для лечения предсердных тахиаритмий и сердечной недостаточности.
Сердечные гликозиды являются стероидными кардиотоническими соединениями растительного происхождения и при гидролизе расщепляются на сахарную (гликон) и несахарную (агликон или генин) части.
Фармакодинамика.Сердечные гликозиды обладают положительным инотропным действием.
Положительное инотропное действие объясняется угнетением Na+, K+-АТФазы, являющейся для них специфическим рецептором. Это способствует увеличению в кардиомиоцитах концентрации натрия, снижению калия и активации системы обмена натрий-кальций, повышая таким образом уровень кальция в цитоплазме и реализуя положительное инотропное действие. Повышение силы и скорости сокращений сердца при введении сердечных гликозидов не сопровождается увеличением потребности миокарда в кислороде. Они повышают сократимость миокарда в равной степени при сердечной недостаточности и без нее.
Механизм диастолического действия (отрицательное хронотропное действие – урежение частоты сердечных сокращений, удлинение диастолы) сердечных гликозидов связан с активацией барорецепторов дуги аорты вследствие повышения ударного объема сердца, с прямой активацией центра блуждающего нерва в продолговатом мозге и с замедлением атриовентрикулярной проводимости. Увеличение диастолы положительно влияет на кровенаполнение желудочков и кровоснабжение миокарда.
При внутривенном введении сердечные гликозиды могут вызвать сужение артериол и венул, которое объясняется прямым миотропным действием препаратов и стимуляцией α-адренорецепторов гладких мышц сосудов. Вазоспа-стическое действие гликозидов может сопровождаться повышением АД, что необходимо учитывать при лечении ряда заболеваний, например острого инфаркта миокарда. Этого эффекта можно избежать при медленном (в течение 15 мин) введении препарата.
Сердечные гликозиды оказывают прямое действие на канальцевую реаб-сорбцию натрия, что также связано с подавлением активности Na+,K+-ATФaзы. Увеличение диуреза при применении сердечных гликозидов объясняется улучшением почечной гемодинамики вследствие повышения минутного объема сердца.