Сальбутамол (вентолин) выпускается в виде дозированных аэрозолей, раствора для небулайзера и таблеток, в том числе пролонгированного действия.
Сальбутамол в высоких дозах через небулайзер подвергается быстрой абсорбции легкими, при этом пиковая концентрация препарата в плазме наступает через 10 мин ингаляции. Часть препарата после ингаляции может попадать в системный кровоток, что также способствует усилению бронхолитического действия. Биодоступность сальбутамола имеет значительные индивидуальные различия.
Сальбутамол выводится почками в неизмененном виде и в виде сульфатных конъюгатов. Т1/2 сальбутамола около 5 ч.
Общая продолжительность бронхолитического эффекта (при применении у больных с нетяжелым обострением БА) составляет 4—6 ч.
Фенотерола гидробромид (беротек). Фенотерол обладает в 10 раз меньшей селективностью по отношению к подвиду адренорецепторов по сравнению с сальбутамолом. С этим обстоятельством связывают сравнительно большую частоту кардиоваскулярных эффектов этого ЛС.
По динамике бронхолитического действия фенотерол практически не отличается от сальбутамола — при ингаляции 100 мкг препарата действие начинается спустя 4 мин, пик бронхолитического эффекта отмечается через 45 мин, продолжительность бронхолитического действия составляет около 5—6 ч (при нетяжелой БА). Т1/2 фенотерола 7 ч.
Тербуталин (бриканил) — селективный β2-адреностимулятор. Применяется внутрь, парентерально и в ингаляциях. Тербуталин в 2 раза активнее изопреналина по воздействию на тонус бронхиального дерева и в 4 раза слабее по влиянию на ЧСС. Препарат начинает действовать так же быстро, как и сальбутамол, но продолжительность его действия достигает 4—4,5 ч. Т1/2 тербуталина 3-4 ч.
Формотерол (форадил, оксис) относится к β2-адреностимуляторам длительного действия, продолжительность бронходилатирующего эффекта 8—10 ч и более. Препарат дает продолжительный эффект не только при приеме внутрь, но и в ингаляциях. Абсорбируется в среднем на 60%, с белками связывается до 65%, интенсивно метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Элиминируется с мочой и калом до 94% введенной дозы, в основном в виде метаболитов, количество неизмененного формотерола не превышает 7-14%. Кумуляции не отмечено.
В отличие от сальметерола формотерол можно использовать в качестве препарата «скорой помощи» для купирования бронхоспазма, так как бронхорасширяющее действие этого лекарственного средства проявляется уже через несколько минут после ингаляции.
Формотерол выпускается также в виде комбинированного препарата с будесонидом (симбикорт) для базовой терапии больных БА.
