Эталоны ответов
Для терапии язвенной болезни желудка
жүктеу/скачать 0,77 Mb.
|
Эталоны ответовКлфарм экз
- Бұл бет үшін навигация:
- Клиническая фармакология метилксантинов
| Для терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется блокатор м1-холинорецепторов пирензепин.
Пирензепин Фармакокинетика При приеме внутрь всасывается 20-30% принятой дозы. С белками плазмы связывается 10-12%. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 ч. Т1/2 11 ч. Метаболизируется незначительно, около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальное с калом. НЛР. При длительном назначении в высоких дозах могут появляться некоторые признаки холинергической блокады (сухость во рту, нарушения аккомодации). Препарат хорошо растворим в воде, но не в липидах, поэтому плохо проникает через гемагоэнцефалический барьер, и НЛР, связанные с его воздействием на ЦНС, встречаются редко. 13. Перечислите группы лекарственных средств, применяемых для лечения бронхообструктивного синдрома. Клинико-фармакологическая характеристика метилксантинов. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения метилксантинов. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие метилксантинов с лекарственными средствами других групп. Клиническая фармакология метилксантинов Фармакодиначика и механизм действия. Важнейшим звеном в механизме бронхолитического действия теофиллина (метилированного ксантина) является подавление активности фосфодиэстеразы — фермента, катализирующего превращение цАМФ в физиологически неактивный 5-АМФ, что вызывает расслабление мускулатуры бронхов. Кроме того, теофиллин усиливает синтез и высвобождение эндогенных катехоламинов в коре надпочечников, блокирует рецепторы аденозина (торможение высвобождения медиаторов), положительно влияет на мукоцилиарный транспорт, оказывает протектдвное действие на слизистую оболочку бронхов и способен улучшать сократительную способность диафрагмы. Показания. Метилксантины обладают выраженными бронходилатирующими свойствами, что позволяют применять их и для лечения ХОБЛ, и для купирования приступов БА. Однако теофиллин не следует применять при БА в качестве препарата первого ряда из-за множества НЛР. Препараты дают внутрь в виде таблеток и капсул (пролонгированные формы). Внутривенное введение теофиллина показано при необходимости быстро достичь высокой концентрации лекарства в крови. Для длительного лечения предпочтительнее использовать пролонгированные формы. Фармакокинетика. Теофиллин гидрофилен и используется в виде водорастворимых солей. При приеме внутрь относительно быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая приблизительно таких же концентраций в крови, что и при внутривенном введении. Метаболизм препарата происходит в печени путем окисления и метилирования. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови (10—15 мкг/мл) обеспечивает бронходилатирующий эффект при минимуме НЛР (концентрация выше 20 мкг/мл сопровождается значительным увеличением частоты нежелательных эффектов). Для быстрого достижения терапевтической концентрации теофиллин вводят внутривенно быстро в дозе 5 мг/кг, дальнейшее поддержание концентрации обеспечивается внутривенной капельной инфузией со скоростью 0,5 мкг/(кгч). Доза теофиллина для приема с 6-часовыми интервалами рассчитывается следующим образом: масса тела (кг) х 3 мг/кг х 85% (процентное содержание теофиллина в препарате). Доза и частота введения теофиллина зависят от индивидуальных колебаний клиренса или Т1/2. Т1/2 теофиллина у взрослых составляет около 8 ч, но возможно увеличение Т|/2 до 20-30 ч. У детей 1 составляет 3,5 ч, у курильщиков - 4,4 ч (индукция никотином цитохрома Р450 в печени). Заболевания печени и почек, а также прием эритромицина увеличивают Т|/2, и в этих случаях требуется уменьшение поддерживающей дозы. Для контроля за уровнем теофиллина применяют экспресс-методы определения концентрации препарата в крови. Т1/2 теофиллина у здоровых некурящих составляет 4—16 ч (в среднем 8,7 ч), при циррозе печени и хронической сердечной недостаточности - 20-30 ч, при вакцинации БЦЖ и противогриппозной, вакцинации Herpes zoster, пневмонии, легочном сердце, Т|/2 увеличивается. У курящих Т|/2 4,4 ч. Кофеинсоеме теофиллина в утренние часы максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч, при приеме в вечерние часы — через 6 ч после приема. НЛР. Теофиллин является метилированным ксантином, по химической структуре напоминает кофеин и оказывает побочное действие, сходное со злоупотреблением кофе. К побочным эффектам теофиллина относятся беспокойство, головная боль, тремор, расстройства функции желудочно-кишечного тракта с тошнотой, рвотой, болями в животе, диареей. Кроме того, возможен [выраженный диуретический эффект. Фенобарбитал и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут ускорять метаболизм теофиллина. Напротив, антибиотики из группы макролидов (эритромицин и др.), циметидин, аллопуринол, пропранолол снижают клиренс теофиллина. Применение сердечных гликозидов в комбинации с теофиллином увеличивает риск развития дигиталисной интоксикации. К пролонгированным препаратам теофиллина относятся эуфиллонг, теотард, слобид, дурофилин. 14. Перечислите группы лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний гастродуоденальной зоны. Клинико-фармакологическая характеристика антацидов и адсорбентов. Классификация антацидов и адсорбентов. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения антацидов и адсорбентов. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие антацидов и адсорбентов с лекарственными средствами других групп. жүктеу/скачать 0,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|