Некоторые пептиды выполняют функцию нейротрансмиттера через пептидергические рецепторы, имеющиеся на нейронах. В отличие от «классических» нейротрансмиттеров (НА,серотонина, допамина) пептиды характеризуются высокой аффинностью рецепторов и продолжительным действием в связи с отсутствием ферментных систем инактивации и обратного депонирования.
Нейромодулятор не вызывает самостоятельного физиологического эффекта на постсинаптической мембране, но модифицирует реакцию клетки на нейромедиатор.