Земляника лесная — Fragaria vesca

58
МОЧЕГОННЫЕ РАСТИТЕЛЬНОГО
ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Петрушка кудрявая — Petroselinum crispum
Плоды содержат эфирное масло, до 22 % жирного
масла (преимущественно глицериды петрозелиновой
кислоты); флавоновые гликозиды; листья — эфир-
ное масло, лютеолин, апигенин, каротин, аскорбино-
вую кислоту; цветки — кверцетин, кемпферол; кор-
ни — апигенин
Трава и семена обладают мочегонными свой-
ствами и усиливают выделение солей из орга-
низма  (наличие  в  растении  эпиола  и  мирис-
тицина).
Применяют  при  почечных  и  сердечных  забо-
леваниях,  мочекаменной  болезни  и  воспали-
тельных процессах в мочевом пузыре; при бо-
лезнях печени, диспепсиях, метеоризме и др.
Грыжник гладкий — Herniaria glabra
Трава содержит кумарин и его производные умбел-
лиферон и герниарин; флавоноиды — кверцетин, ру-
тин, тригликозид кверцетина, арабинозид кверцети-
на, галактозид кверцетина, рамноглюкозид изорам-
нетина;  тритерпеновый  сапонин,  твердое  эфирное
масло и следы алкалоидов
Применяется как мочегонное средство при забо-
леваниях почек, мочевого пузыря и как вяжущее
Различные сборы трав (примеры):  василек
(цветки) — 15 г; толокнянка обыкновенная (ли-
стья) — 45 г;  можжевельник  (ягоды) — 15 г.
Заливают 1 ст. л. этой смеси 200 мл кипятка,
настаивают 20 мин и процеживают. Принима-
ют по 1 ст. л. 3–4 раза в день.
Мочегонный сбор: василёк, толокнянка, грыж-
ник, зверобой, кукурузные рыльца, календула,
ромашка, солодка, семя петрушки. Способ при-
готовления: 2 ст.  л. (8–10 г)  сбора  залить
0,5  л.  кипятка,  настоять 1,5 ч.  По 0,5 стакана
3 раза в день за 30 мин до еды.
Почечный  сбор  (при  воспалительных  заболе-
ваниях  почек):  берёзовый  лист,  грыжник,  лю-
бисток,  хвощ,  толокнянка,  брусника,  лист  ма-
лины,  шалфей,  цветки  бузины,  пижма,  зверо-
бой, трёхцветная фиалка, золототысячник, че-
реда,  лист  земляники,  корень  петрушки.  Спо-
соб  приготовления: 2 ст. л. (8–10 г)  сбора  за-
лить 0,5 л кипятка, настоять 1,5 ч. По 0,5 ста-
кана 3 раза в день за 30 мин до еды.
Зверобой

59
♦
Суточный диурез при лечении не должен превышать 2–2,5 л
♦
Рациональный выбор с учетом:
•
выраженности отечного синдрома
•
дисбаланса  гемодинамики
•
состояния исходного электролитного баланса
•
особенностей фармакологической характеристики
диуретика, его нежелательных эффектов (назначение
в первой половине дня!)
•
индивидуальной  переносимости
♦
«Лекарственные каникулы»
♦
Комбинирование диуретиков
♦
Сбалансированное питание и питьевой режим
♦
В ургентных случаях — в/в введение сильных
и  быстродействующих  диуретиков
♦
Контроль и коррекция электролитного
и кислотно-щелочного равновесия
ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ НАЗНАЧЕНИЯ
ДИУРЕТИКОВ
•
Кардиотонические
•
Синергисты сердечных гликозидов:
витаминопрепараты (тиамин,
кокарбоксилаза, пиридоксин, никотиновая
кислота, токоферол)
кардиотрофические (глюкоза, стероидные
и нестероидные анаболические средства)
•
Диуретики
•
Антиаритмические
•
Психотропные — нейролептики,
транквилизаторы, психоседативные
ТЕРАПИЯ СЕРДЕЧНОЙ
НЕДОСТАТОЧНОСТИ

60
•
Ингибирующие синтез мочевой кислоты:
угнетающие ксантиноксидазу — аллопуринол
с  различным  механизмом  действия  —
бензобромарон
•
Усиливающие выведение мочевой кислоты
(урикозурические):
↓
 реабсорбцию мочевой кислоты в почечных
канальцах — бензобромарон, пробеницид,
антуран, уродан, кебузон
смещающие рН мочи в щелочную сторону —
уралит,  солуран,  магурлит
комбинированные — алломарон
•
Усиливающие выведение азотистых
шлаков при мочекаменной болезни:
уролесан, фитолизин, цистенал
•
Применяющиеся при остром приступе подагры:
НПВС (бутадион, индометацин), колхицин,
глюкокортикоиды
ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

61
Тема 19
СРЕДСТВА,  РЕГУЛИРУЮЩИЕ
АРТЕРИАЛЬНОЕ  КРОВЯНОЕ  ДАВЛЕНИЕ.
ГИПОТЕНЗИВНЫЕ  И  ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ
СРЕДСТВА
♦
↑
 системного тонуса — гипертония
♦
↓
 системного тонуса — гипотония
♦
Изменение тонуса, вызывающее нарушение локального
(регионарного) кровотока — мозгового,
периферического и др.
Артериальная гипертензия
•
Первичная (эссенциальная) — гипертоническая болезнь:
у 20–40 % больных с пограничной АГ (нейроциркуляторной
дистонией гипертензивного типа, диагностируемой на
основании трижды зафиксированного в течение 1 нед.
↑
 САД до 159 мм рт. ст., ДАД до 94 мм рт. ст.,
без признаков поражения органов-мишеней (нервная
система, сердце, орган зрения, почки)
•
Вторичная — симптоматическая  (сосудистые:  сужение
почечной артерии в результате болезней почек и др.;
первично гуморальные: феохромоцитома,
болезнь Кушинга и др.)
Правильный выбор гипотензивной терапии зависит
от знания этиологии, ведущих звеньев патогенеза АГ,
являющихся объектом лекарственного воздействия!
НАРУШЕНИЯ СОСУДИСТОГО ТОНУСА

62
РЕГУЛЯЦИЯ КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ
Объем
почки
ренин
ангио-
тензин
Емкость
венулы
Сопротивление
артериолы
ЦНС
симпатические
 нервы
Работа насоса
сердце
альдостерон
              
Стадии
                                    АКД, мм рт. ст.
САД
ДАД
N
101–139
61–89
Пограничная АГ
140–159
90–94
I стадия — легкая
160–179
95–109
(функциональная,                      Нет признаков поражения
транзиторная)
                              органов-мишеней
II стадия — средняя
180–199
110–119
(начальных органических        Гипертрофия левого желудочка,
поражений, лабильная)           сужение артерий сетчатки и др.
III стадия — тяжелая
> 220
> 120
(органических поражений,        Нарушения мозгового, коронар-
стабильная)                            ного, почечного кровообращения
КЛАССИФИКАЦИЯ
ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ

63
♦
Вызывать стабильное снижение АКД, быть эффективным
при приеме внутрь
♦
Действовать длительно (24 ч), сохраняя циркадный ритм
АКД с нормализацией утреннего уровня
♦
Способствовать уменьшению органных поражений
(гипертрофии левого желудочка)
♦
Не  вызывать  ортостатической  гипотензии
♦
Не  обладать  кардио-,  нейродепрессивными  свойствами
и развитием толерантности к препаратам
♦
Не задерживать в организме натрий
♦
Не провоцировать подъем АКД после отмены
(«рикошетная» гипертензия)
♦
Улучшать качество жизни больного, предупреждая
развитие  осложнений  и  летальность
ТРЕБОВАНИЯ
К ГИПОТЕНЗИВНОМУ СРЕДСТВУ
ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
на синаптическую
передачу:
Нейротропные:
транквилизаторы,
нейролептики,
психоседативные
на водно-
солевой обмен:
диуретики,
ингибиторы АПФ,
антагонисты
ангиотензиновых
II рецепторов
центральные 
α
2
-адреномиметики
(клонидин, метилдопа)
селективные агонисты имидазолиновых
рецепторов (моксонидин)
α
- и 
β
-адреноблокаторы
симпатолитики
серотониноблокаторы
ганглиоблокаторы
Миотропные
(вазодилататоры):
неселективные
(папаверин, но-шпа и
др.), селективные
(блокаторы  Са
2+
-
каналов, активаторы
К
+
-каналов и др.)

64
Клонидин (клофелин, гемитон),
метилдопа, гуанфацин
•
↓
 артерий и 
↓
 периферического сопротивления (больше
в вертикальном положении)
•
↓
 ЧСС и минутный объем крови — МОК (больше
в горизонтальном положении)
•
Предотвращает гипертрофию левого желудочка и сердечную
недостаточность
•
↓
 сосудов почек, головного мозга, сердца
•
↓
 секреции ренина и активности РАС
•
+ седативный, ноотропный, обезболивающий,
гипотермический эффект
Нежелательные эффекты
Сонливость, рвота, запоры, сухость во рту, начальный
↑
 АКД (в/в), брадикардия, аритмии и др.
Синдром «отдачи», толерантность к терапии, ухудшение
течения АГ и качества жизни
ЦЕНТРАЛЬНЫЕ 
α
αα
αα
-АДРЕНОМИМЕТИКИ
↓ 
автоматизма,
проводимости
и  возбудимости
миокарда
βββββ
-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Гипо-
тензивный
Анти-
ангинальный
Противо-
аритмический
Блок 
βββββ
-
рецепторов
юкстагломе-
рулярного
аппарата
почек
Блок 
βββββ
-
рецепторов
сосудов
↓↓↓↓↓
  центральных
звеньев
симпатикуса
Блок 
βββββ
-
рецепторов
сердца
↓
 потребности
миокарда в О
2
↓
 силы
и ЧСС
↓
 ударного
и минутного
выброса
↓
  секреции
ренина
↓
 тонуса
периферических
сосудов

65
Фармакокинетика
♦
Всасывание: хорошо всасываются, пик концентрации через 1–3 ч
♦
Биодоступность: «порог первого прохождения»
♦
Распределение равномерное, липофильные (анаприлин,
метопролол и др.) хорошо проникают через ГЭБ
♦
Выведение с мочой (разный Т
1/2
)
Показания к применению
•
Артериальные  гипертензии
•
Ишемическая болезнь сердца
•
Тахиаритмии
•
Глаукома — тимолол
•
Гипертиреоз — пропранолол
•
Неврологические  расстройства
(мигрень, алкогольная
абстиненция) — пропранолол
βββββ
-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Нежелательные эффекты
•
ССС: аритмогенное действие (нарушение АV-проводимости,
брадикардия и др.),  сердечная недостаточность, гипотензия,
отеки (
↓
 ренина)
•
Бронхоспазм
•
Спазм коронарных и периферических сосудов
(«перемежающаяся хромота»)
•
Гипогликемия
•
Нарушения функции щитовидной железы
(
↓
  трийодтиронина)
•
Атерогенное действие
•
↓↓↓↓↓
 агрегации тромбоцитов
•
↑↑↑↑↑
  перистальтики  кишечника
•
Сокращение беременной матки
•
Десенситизация рецепторов
•
Синдром «отдачи» с 
↑
 ишемии миокарда
βββββ
-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

66
♦
Артериальные:  апрессин  (гидралазин),  активаторы
калиевых каналов, вазотропные блокаторы
кальциевых каналов и др.
♦
Артериальные и венозные: папаверин,
дротаверин (но-шпа), 
α
-адреноблокаторы,
ганглиоблокаторы, нитраты (нитропруссид
натрия) и др.
Большинство миотропных —
это средства купирования гипертонического криза
и вспомогательной терапии
в комплексном лечении АГ!
МИОТРОПНЫЕ (ВАЗОДИЛАТАТОРЫ)
ВАЗОДИЛАТАТОРЫ
↓
  системного  сосудистого  сопротивления
↓
  экскреции
Na
+
 почками
↓↓↓↓↓
 АКД
↑
 ренина
↑
 альдо-
стерона
задержка Na
+
,
↑
 объема плазмы
↑
 ангиотен-
зина II
↑
 сопротивле-
ния  сосудов
↑↑↑↑↑
 АКД
↑
  симпатикуса
↑
 ЧСС
↑
  сократимос-
ти  сердца
1  
 
— диуретики           2  
 
— 
β
-адреноблокаторы
↑
 сердечного
выброса
↓
 емкости ве-
нозного русла
1
1
2
2
2

67
Апрессин (гидралазин)
♦
Фармакодинамика:
•
расширяет артериолы за счет высвобождения окиси азота
(не  вызывая  ортостатических  явлений)
•
расширяет артерии сердца, мозга, почек
♦
Фармакокинетика: хорошо всасывается (90 %), но «порог первого
прохождения», особенно у быстрых ацетиляторов (15 %); в крови
связывается с кетокислотами, образовывая гидразоны
♦
Показания: внутрь для лечения мягкой и умеренной АГ
(эффект через 45 мин), сердечной недостаточности
(
↓
 постнагрузки) в комплексе с резерпином (адельфан) + гидро-
хлортиазидом (адельфан-эзидрекс), + в/м (через 20–30 мин), в/в
♦
Нежелательные  эффекты:
•
гемодинамические: гипотензия, тошнота, отеки, тахикардия
рефлекторная, покраснение лица, синдром «коронарного
обкрадывания»
•
иммунологические реакции по типу системной красной
волчанки
•
гиповитаминоз В
6
 (гидразон): полиневрит, парестезии,
тромбоцитопения
•
привыкание, при отмене — исходное высокое АКД
МИОТРОПНЫЕ СМЕШАННОГО ДЕЙСТВИЯ
♦
Неселективные (см. тему 20)
•
Ингибиторы  ФДЭ:
производные изохинолина — папаверин,
но-шпа  (дротаверин)
+ антагонисты аденозиновых рецепторов: производные
ксантина — теофиллин,  аминофиллин  (эуфиллин)
•
Смешанного механизма действия — апрессин
(гидралазин), дибазол, кислота никотиновая
и ее производные и др.
♦
Селективные
•
Блокаторы  кальциевых  каналов  —  нифедипин,  дилтиазем
•
Активаторы  калиевых  каналов — миноксидил,  диазоксид
•
Донаторы оксида азота — нитропруссид натрия
МИОТРОПНЫЕ (ВАЗОДИЛАТАТОРЫ)

68
♦
I тип (кардиотропные) — производные
фенилалкиламина: верапамил и др.
♦
II тип (вазотропные) — производные
дигидропиридина:
•
I генерации — нифедипин (фенигидин,
кордафен, коринфар)
•
II генерации — амлодипин, нимодипин,
исрадипин, никардипин и др.
♦
III тип (смешанные) — производные
бензотиазина: дилтиазем
БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
ГЛАДКИЕ МЫШЦЫ АРТЕРИЙ
Сa
2+
Кальциевые каналы
Сa
2+
блокаторы
Сa
2+
-каналов
АТФ-аза
потенциалзависимые
управляемые рецепторами
+  кальмодулин
Са
2+
 + кальмодулин
киназа легких цепей
миозина
киназа легких цепей
миозина — РО
4
миозин
(неактивный)
сокращение



миозин — РО
4
(активный)
+ актин

69
AV-узел
↓
 автома-
тизма  и
проводи-
мости,
↑
 ЭРП
БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
Сердце
Сосуды
Проводящая  система
Миокард
Коро-
нарные
Перифе-
рические
CA-узел
↓
 автома-
тизма
↓
 ЧСС
↓
 силы
сокращений
↓
 работы
сердца  и
постнагрузки
↓
 потребнос-
ти миокарда
в кислороде
Гипотен-
зивный
Расши-
рение
↑
 кровотока
и колла-
тералей
↑
 доставки
крови к
сердцу
↓
 общего
сопроти-
вления
↓
 АКД
Противоаритмический
Антиангинальный
♦
Сердце  (верапамил,  дилтиазем):
•
«-» ино- и хронотропный эффекты, сердечного выброса
•
↓
 потребности миокарда в кислороде
•
↓
 автоматизма в СА-узле, автоматизма и проводимости
в AV-узле
•
кардиозащитное  действие
♦
Гладкая мускулатура: расслабление 
⇒
•
↓
 АКД (артерии > вены)
•
↓
 спазм коронарных артерий
•
↓
 мозговой вазоспазм и последствия
инсульта  (нимодипин,  циннаризин)
•
↓
 бронхоспазм, тонус ЖКТ, матки и др.
♦
Кровь: антиагрегация, 
↓
 холестерина
ФАРМАКОДИНАМИКА БЛОКАТОРОВ
КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

70
Показания к назначению
♦
Артериальные  гипертензии
♦
Нарушения мозгового кровообращения, мигрень (нимодипин,
циннаризин)
♦
Нарушения периферического кровообращения, болезнь
Рейно  (амлодипин)
♦
ИБС
♦
Наджелудочковые  экстрасистолии  и  тахиаритмии
(верапамил,  дилтиазем)
Нежелательные эффекты
•
Верапамил,  дилтиазем:  аритмогенность  (брадиаритмии,
АV-блок и др.), сердечная недостаточность, отеки на голенях
и лодыжках
•
Вазотропные: гипотензия; тахикардия (нифедипин), при
выраженном атеросклерозе — «синдром коронарного
обкрадывания»
•
Покраснение лица, головокружение, головная боль,
нарушение зрения, гиперплазия десен, нарушения ЖКТ,
печени, кашель, одышка и др.
БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
Миноксидил, диазоксид
Открытие К
+
-каналов
Выход К
+
 из клетки
Гиперполяризация
Потенциалзависимые Сa
2+
-каналы не открываются
↓
 поступление Сa
2+
 в клетку
↓
 тонус гладких мышц
Расширение  сосудов
↓↓↓↓↓
 АКД
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

71
Показания к назначению
♦
Резервные препараты при АГ:
тяжелые формы, устойчивые к лечению другими ЛС
(миноксидил,  диазоксид)
гипертонический  криз  (диазоксид)
♦
ИБС:  вазоспастическая, стабильная стенокардия
(никорандил)
Нежелательные эффекты
•
Тахиаритмии с 
↑
 потребности миокарда в О
2
 
⇒ 
опасность
инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии
•
Сердечная недостаточность, легочная гипертензия,
перикардит, тампонада сердца
•
Ортостатическая  гипотензия
•
Обратимый гипертрихоз 
⇒ 
миноксидил (ригейн) при алопеции
•
Гипергликемия
•
Нарушения периферического, мозгового кровообращения и др.
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
Нежелательные
эффекты:
ортостатическая
гипотензия
рефлекторная
тахикардия
синдром  «отдачи»
интоксикация
метаболитами
(цианиды,
тиоцианиты)
гиповитаминоз  В
12
и др.
ДОНАТОРЫ ОКСИДА АЗОТА
Нитропруссид
натрия
↑
 гуанилатциклазы
ГТФ          
↑
 цГМФ
↓
 содержания цитозольных
свободных ионов Са
2+
Расслабление
гладких мышц
Эндотелиальные
клетки
NO

72
♦
Ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента:
•
короткого действия (6–12 ч), содержащие
сульфгидрильную группу — каптоприл (капотен)
•
длительного действия (24 ч), содержащие
карбоксильную группу — лизиноприл, эналаприл,
периндоприл, рамиприл и др.
•
сверхдлительного действия (36 ч), содержащие
фосфорильную группу — фозиноприл
♦
Антагонисты ангиотензиновых II рецепторов:
лозартан, вальсартан и др.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-
АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-
АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ
Ангиотензиноген
Ангиотензин I
Ангиотензин II
Кининоген

жүктеу/скачать 2,48 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: