Фармакология


Препараты   Список Б



Pdf көрінісі
бет376/501
Дата02.02.2022
өлшемі5,77 Mb.
#130530
түріУчебник
1   ...   372   373   374   375   376   377   378   379   ...   501
Байланысты:
339 alyautdin-farmakologiya

Препараты

 

Список Б

 

Кломифен 



(Сlomiphenum). 

Синонимы: Клостилбегит

. Форма выпуска: таблетки 0,05 г. 



Ципротерон 

(Cyproteroni acetas). 

Синонимы: Андрокур



Форма выпуска: таблетки 0,01, 0,05 г; 0,01 г масляного раствора в ампулах по 3 мл. 



23.7. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА (КОНТРАЦЕПТИВЫ)

 

Зачатие (оплодотворение) состоит в том, что один из многочисленных сперматозоидов 



поступает во влагалище и проникает по маточной трубе к яйцеклетке. Ядра яйцеклетки и 

сперматозоида сливаются, образуется зигота, происходит оплодотворение, зародыш через 7 сут 

поступает в матку, внедряется в ее эндометрий, и возникает беременность. 

Контрацепция - предупреждение зачатия - необходима для контролирования оплодотворения 

при планировании деторождения. Контроль над рождаемостью обеспечивает возможность 

планирования семьи, позволяет регулировать время наступления беременности в зависимости 

от состояния здоровья и возраста родителей. 

Контрацепции достигают разными способами. Широко применяют физические и механические 

средства, в частности мужские презервативы (кондомы), которые, кроме того, предохраняют от 

заражения венерическими заболеваниями и СПИДом (ВИЧ-инфекции). Внутриматочные 

механические средства, имеющие форму спирали, вводят в матку. Они предупреждают 

имплантацию оплодотворенной яйцеклетки в матке. 

Пероральные гормональные препараты оказались наиболее эффективными 

противозачаточными (контрацептивными) средствами. Эффект их применения основан на 

комбинации эстрогена с гестагеном или одного гестагена. В качестве эстрогена используют 

этинилэстрадиол, гестагенным компонентом которого является норэтистерон. Совместное 

применение эстрогена с гестагеном внутрь с контрацептивной целью было впервые предложено 

А. Пинкусом (1955). Действие пероральных противозачаточных средств основано на угнетении 

секреции гипофизом гонадотропных гормонов, препятствии выхода яйцеклетки из яичника, 

изменении эндометрия, а также на повышении вязкости цервикальной шеечной слизи, что 

тормозит в итоге продвижение сперматозоидов и затрудняет имплантацию яйцеклетки. 

Пероральные гормональные средства применяют для предотвращения нежелательной 

беременности и с лечебной целью при гормональных нарушениях. По составу их различают на 

монокомпонентные и многокомпонентные (комбинированные). Комбинированные 

гормональные (эстроген-гестагенные) контрацептивы делят на три группы: монофазные, 

двухфазные и трехфазные. 

Эстроген-гестагенные оральные контрацептивные препараты монофазного действия различают 

в зависимости от содержания эстрогенов на микродозированные, содержащие 20 мкг эстрогена 




340 

 

(новинет



, логест


, линдинет 20

) и используемые для контрацепции у подростков и у некурящих 



женщин старше 40 лет; низкодозиро-ванные, содержащие 30 мкг эстрогена (микрогинон



минизистон 20 фем

, жанин



, регулон

, ригевидон



, силест


, ярина


) и используемые для 

контрацепции у практически здоровых женщин репродуктивного возраста; высокодозируемые, 

содержащие 50 мкг эстрогена (овидон

¤

), используемые с лечебной целью и для экстренной 



контрацепции. Препараты, содержащие сравнительный избыток эстрогенов, довольно часто 

вызывают нежелательные эффекты: заболевания сердца, сосудов, крови (гипертензия, 

тромбоэмболические осложнения и др.). 

На смену препаратам монофазного действия пришли двухфазные средства (антеовин

¤

), которые 



содержат две группы таблеток с разным содержанием эстрогенов и гестагенов, что резко 

снижает их отрицательное действие на эндометрий. В начале менструального цикла принимают 

11 таблеток по 1 таблетке в день, содержащие 50 мкг эстрогена и гестагена. Затем (во вторую 

фазу в течение 10 дней) содержание эстрогенов остается прежним, а содержание гестагена 

увеличивается до 125 мкг. Таблетки принимают в течение 21 дня, в основном с лечебной целью. 

Для препаратов трехфазного действия (тризистон

, три-регол



, триквилар

, три-мерси



характерно, что в течение 21 дня приема во время каждого менструального цикла доза 



гормонов меняется 3 раза, в соответствии с естественными концентрациями гормонов цикла. 

При относительно низкой гормональной активности яичников применяют таблетки с низким 

содержанием гормонов (30 мкг этинилэстрадиола и 50 мкг левоноргестрела). В середине цикла в 

физиологических условиях наблюдают пик концентрации эстрогенов и рост гестагенной 

активности, поэтому дозы эстрогена составляет 40 мкг и гестагена 75 мкг. Во второй половине 

цикла увеличивается доза гестагена до 125 мкг. Для удобства приема трехфазные таблетки имеют 

три разных цвета. 

Моногормональные контрацептивы, содержащие только гестагены. К ним относят пероральные 

препараты мини-пили, постко-итальные и препараты, обеспечивающие пролонгированный 

контрацептивный эффект для внутримышечного введения, а также препараты для подкожной 

имплантации. Мини-пили содержат микродозы гестагена, к ним относят препараты 

микролют


¤

 (30 мкг левоноргестрела), чарозетта

 (75 мкг дегестрела) и экслютон



 (500 мкг 

линэстренола). Микролют

¤

 принимают ежедневно в одно и то же время, опоздание приема 



препарата на 3 ч может привести к полному исчезновению контрацептивного эффекта. Прием 

препарата не требует перерыва и не оказывает влияния на менструальный цикл, сохраняет 

обычные интервалы, продолжительность и обильность менструаций. 

Для предупреждения нежелательной беременности, при нерегулярной половой жизни или 

редких половых сношениях, а также в экстренных случаях используют посткоитальные 

препараты постинор

 и эскапел



. Постинор

 содержит в 1 таблетке 0,75 мг левоноргестрела. 



Эскапел

 содержит в 1 таблетке 1,5 мг левоноргес-трела. Препараты вызывают торможение 



овуляции, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Принимают 1 таблетку при 

задержке менструации более чем на 7 дней. Препараты непригодны для регулярной 

контрацепции, их относят к разовой контрацепции и применяют только в экстренных случаях. 

Срочная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. 

Препарат пролонгированного действия медроксипрогестерон (Депо-Провера) ингибирует 

секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, 

снижает риск воспалительных заболеваний половых органов. Препарат применяют для 

контрацепции у женщин позднего репродуктивного возраста и как противоопухолевый 

препарат. Он хорошо переносится и не имеет серьезных побочных эффектов. Основными 

побочными эффектами считают отсутствие менструаций (аменорея) и увеличение массы тела. 




341 

 

Препараты-имплантаты вживляют на несколько лет под кожу (норплант



¤

). 


Норплант

¤

 имплантируют под кожу внутренней области плеча (6 капсул), в качестве 



действующего вещества он содержит левоноргестрел. Длительность эффекта - 5 лет. После 

удаления капсул или истечения срока действия возникает быстрая обратимость 

контрацептивного эффекта, беременность наступает в течение следующего месяца. 

Внутриматочная система, объединяющая два метода контрацепции (внутриматочную спираль и 

гормональный контрацептив), - мирена. Она обеспечивает контролируемую диффузию гестагена 

в течение 5 лет постоянно, по 20 мкг/сут. Содержащийся в препарате левоноргестрел (52 мг) 

оказывает благоприятное действие на течение менструации: снижает их обильность, 

болезненность и предотвращает пролиферативные изменения в эндометрии и возникновение 

воспалительных заболеваний органов малого таза. 

Уже самые первые гормональные средства обеспечивали надежное предохранение от 

нежелательной беременности. Беременность, которая может возникать на фоне их применения, 

связана, как правило, с нарушением режима приема препаратов. 

Гормональные противозачаточные средства способны вызывать побочные отрицательные 

эффекты: нарушение менструального цикла, изменение консистенции цервикальной слизи (она 

становится вязкой, плотной), происходят изменения в функции половых желез, полового 

влечения и возникают кровотечения, гипертрофия шейки матки, тромбоэмболия и полипы. 

Очень часто при применении гормональных контрацептивов повышается артериальное 

давление. На фоне их приема могут возникать гипертензия, застой желчи в печени, 

гломерулонефрит, панкреатит, сахарный диабет, повышение массы тела, тошнота, рвота, 

метеоризм, задержка натрия и воды, слабость. Следовательно, гормональная профилактика 

беременности несет последствия для организма женщины. Именно поэтому метод 

гормональной контрацепции следует осуществлять только под строгим врачебным контролем с 

учетом особенностей организма каждой женщины, применяющей противозачаточные 

гормональные средства. 





Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   372   373   374   375   376   377   378   379   ...   501




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет