15.2. Аналептики рефлекторного действия
Препараты не оказывают непосредственно возбуждающего действия на дыхательный и
сосудодвигательный центры. Они раздражают каротидные клубочки, расположенные в общей
сонной артерии, от которых возбуждение передается по чувствительным нервам в дыхательный
центр.
Лобелин - алкалоид, получаемый синтетическим путем или из растения лобелия одутлая.
Природный алкалоид - левовращающий. Синтетический - рацемическое соединение,
действующее в два раза слабее.
По химическому строению лобелин близок к анабазину, кони-ину
ρ
и цитизину (производные
пиперидина), а также никотину
♠
(производное пирролидина). При введении в вену
кратковременно возбуждает дыхание. Непосредственного действия на дыхательный центр не
оказывает. Лобелин стимулирует Н-холи-норецепторы мозгового слоя надпочечников, в
результате усиливаются синтез и выброс норадреналина и адреналина, которые увеличивают
сократимость миокарда и сужают многие кровеносные сосуды, приводя к повышению
артериального давления (рефлекторное возбуждение сосудодвигательного центра, гипер-
адриналинемия). При угнетении дыхательного центра (наркотики и др.) лобелин мало или
совершенно не эффективен вследствие снижения рефлекторной возбудимости центра. Препарат
обладает малой широтой действия. В настоящее время как аналептик его не применяют. Однако
фармакологический эффект лобелина используют в таблетках Лобесил
♠
для отвыкания от
никотиномании (отвыкание курильщика от курения). Аналогично лобелину, но несколько
сильнее, действует цититон
♠
. Цититон представляет 0,15% раствор алкалоида цитизина из
ракитника. Действие его непродолжительное, наблюдают, главным образом, при введении в
вену. В настоящее время имеет ограниченное использование в связи с применением
специфических антагонистов для многих групп препаратов. Алкалоид цитизин входит в состав
таблеток от курения Табекс
♠
.
Для лечения никотиновой зависимости принимают транс-дермальную терапевтическую систему
Никоретте
♠
, в состав которой входит никотин (5 мг, 10 мг, 15 мг/16 ч). Пластырь имеет различную
площадь контакта 10, 20, 30 см
2
. Заместительная терапия никотином снижает потребность в
курении или в количестве выкуриваемых сигарет, уменьшает выраженность симптомов отмены
(повышение аппетита, раздражительность, бессонница, тревога, нарушение концентрации
внимания и др.) и облегчает воздержание от курения.
176
Достарыңызбен бөлісу: |