Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIa мембран тромбоцитов

Относительно недавно появилась принципиально новая группа антиагрегантов, которые 

связывание с фибриногеном. Первый препарат из группы - абциксимаб

¤

 (РеоПро

) представляет 

собой химерные мышиные/человеческие моноклональные антитела 

(Fab 

- фрагмент мышиных 

антител к гликопротеинам IIb/IIIa, соединенный с Fc-фрагментом иммуноглобулина человека). 

Aбциксимаб неконкурентно ингибирует связывание фибриногена с гликопротеинами IIb/IIIa в 

мембране тромбоцитов и, таким образом, нарушает их агрегацию. Агрегация тромбоцитов 

нормализуется через 48 ч после однократного введения. Препарат вводят внутривенно (в виде 

инфузии) для профилактики тромбоза при ангиопластике коронарных артерий, в ряде случаев 

при нестабильной стенокардии для профилактики инфаркта. При применении препарата могут 

возникнуть кровотечения, в том числе внутренние (желудочно-кишечные, внутричерепные, в 

мочеполовых путях), тошнота, рвота, гипотензия, брадикардия, аллергические реакции вплоть до 

анафилактического шока, тромбоцитопения. 

Поиски препаратов с таким же механизмом действия, но с менее выраженными аллергенными 

свойствами привели к созданию синтетических блокаторов гликопротеинов IIb/IIIa, на основе 

бар-борина (пептид, выделенный из яда карликовой гремучей змеи). Был получен препарат 

эптифибатид (Интегрилин

♠

), который конкурентно вытесняет фибриноген из связи с рецепторами 

инфузии; антиагрегантный эффект наступает в течение 5 мин и исчезает через 4-6 ч после 

прекращения инфузии. Препарат рекомендован для профилактики инфаркта миокарда, при 

нестабильной стенокардии, чрескожной коронарной ангиопластике. Опасные осложнения при 

применении эптифибатида: кровотечения, возможна тромбоцитопения. 

Тирофибан

ρ

(аграстат

) - непептидный блокатор гликопротеинов IIb/IIIa, аналог тирозина. Как и 

эптифибатид, тирофибан конкурентно блокирует гликопротеиновые IIb/IIIa рецепторы. Вводят 

препарат внутривенно (инфузионно). Скорость наступле- 

ния эффекта, продолжительность действия и показания к применению такие же, как у 

эптифибатида. Побочные эффекты: кровотечения, тромбоцитопения.