Классификация аминогликозидов

383 

 

Стрептомицин 

обладает широким спектром действия, влияя не только на грамположительные, 

но и на грамотрицательные микроорганизмы. Он подавляет жизнедеятельность микобактерий 

туберкулеза, возбудителей туляремии, бруцеллеза. Механизм противомикробного действия 

стрептомицина, как и других ами-ногликозидов, основан на угнетении синтеза белка 

рибосомами в микробной клетке. Стрептомицин плохо всасывается из желудочно-кишечного 

тракта и плохо проникает через слизистые оболочки, поэтому при назначении в форме аэрозоля 

он подавляет инфекцию только местно, в просвете бронхов и альвеол. Для получения 

резорбтивного эффекта стрептомицин вводят внутримышечно. В таком случае он хорошо 

реабсорбируется, активные концентрации в плазме сохраняются до 24 ч, поэтому и препарат 

можно назначать 1-2 раза в сутки. В плазме около 30% стрептомицина связывается с белками. 

Препарат равномерно и быстро распределяется в организме. При повторных инъекциях 

достаточно высокие концентрации препарата создаются в плевральной жидкости, но через 

гематоэнцефалический барьер он проникает плохо. Для создания эффективной концентрации в 

спинно-моз-говой жидкости стрептомицин следует вводить эндолюмбально. Примерно 70-90% 

введенной дозы стрептомицина выводится почками в неизмененном виде. При заболевании 

почек, когда нарушена функция выведения, дозу стрептомицина рекомендуют снижать на 30-

50%. Стрептомицин и другие аминогликозиды могут вызывать тяжелые осложнения: нарушение 

равновесия и слуха (ототоксическое действие), что в 8% случаев может привести к глухоте. 

Недопустимо одновременное назначение стрептомицина и других аминогликозидов из-за 

резкого усиления токсического действия. Стрептомицин проникает через плаценту, поэтому его 

введение в конце беременности может нарушить развитие органа слуха и привести к рождению 

глухого ребенка. Нефротоксичность проявляется отрицательным повреждающим воздействием 

на почечные канальцы. Частота поражения почек при лечении аминогликозидами достигает 

17%. Препараты вводят внутримышечно и в полости тела (плевральную, брюшную и др.). Для 

введения под оболочки мозга при менингите применяют стрептомицин-хлоркальциевый 

комплекс

»

, который обладает меньшим раздражающим действием. Применяют препараты 

стрептомицина, главным образом, для лечения всех форм туберкулеза, а также чумы, туляремии, 

бруцеллеза, менингита, кишечных и мочеполовых инфекций. К стрептомицинам быстро 

развивается устойчивость микобактерий туберкулеза и других микобактерий, поэтому их следует 

назначать лишь после лабораторного подтверждения чувствительности выделенных 

микроорганизмов. Препараты стрептомицина оказывают раздражающее действие и вызывают 

болезненность при введении. Нередко возникают аллергические реакции (сыпь, отек слизистых 

оболочек, зуд), возможен анафилактический шок. 

Неомицин (смесь неомицинов: неомицин А, неомицин С, неомицин В) является комплексным 

антибактериальным препаратом. Обладает широким спектром действия, подавляет развитие 

грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. На спирохеты, патогенные грибы и 

некоторые вирусы влияния не оказывает. Противомикробное бактерицидное действие неоми-

цина связано с угнетением внутриклеточного синтеза белка. Устойчивость микроорганизмов к 

неомицину развивается относительно медленно. При приеме внутрь неомицина сульфат 

всасывается плохо, поэтому действие его при таком пути введения ограничено в основном 

пищеварительным трактом. Неомицин используют для лечения энтеритов, вызванных 

чувствительными к нему микроорганизмами. Рационально применение препарата при 

устойчивости соответствующих возбудителей к другим антибактериальным препаратам. 

Неомицин может быть эффективен при подготовке больных к операциям на пищеварительном 

тракте с целью частичной «стерилизации» кишечника. Положительным качеством препарата 

является высокая активность в отношении кишечной палочки, некоторых штаммов протея и 

синегнойной палочки. Из побочных явлений возможны диспепсические явления, аллергические 

реакции, кандидамикоз. Неомицин применяют также местно в виде мази. Назначают его при 

384 

 

лечении инфицированных ран, некоторых кожных болезней (пиодермии) и заболеваниях глаз. 

Наружно неомицин в ряде случаев применяют вместе с глюкокортикоидами. При этом 

противомикробный эффект сочетается с противовоспалительным. Препарат входит в состав 

комбинированных глазных капель Макситрол

♠

, активными действующими веществами которых 

являются неомицин 3500 ЕД, полимиксин В сульфат 6000 ЕД и дексаметазон 1% (1 мг). 

Применяют их при бактериальных острых блефаритах, конъюнктивитах, кератитах, 

иридоциклите. С неповрежденной кожной поверхности и слизистых оболочек практически не 

всасывается. Парентерально (в мышцу, в вену) неомицин вводить запрещено из-за сильного 

токсического действия на почки и слуховой нерв. Неомицин входит в состав мази Локакортен

♠

, а 

также в состав капель Софрадекс

♠

. 

Канамицин имеет широкий спектр действия, обладает бактерицидным свойством в отношении 

грамположительных и грамотри-цательных микроорганизмов, возбудителей туберкулеза. Он 

менее токсичен, чем неомицин. Канамицин вводят внутримышечно, внутривенно, в полости, в 

виде аэрозолей ингаляционным путем для лечения туберкулеза. Препарат назначают в случае 

устойчивости микобактерий туберкулеза к стрептомицину и другим противотуберкулезным 

средствам. Канамицин применяют внутрь в таблетках для лечения кишечных инфекций 

(дизентерии, энтероколитов). Канамицин противопоказан при поражениях почек, печени, 

слухового нерва. 

Мономицин

♠

 по спектру антимикробного действия соответствует неомицину и канамицину, но 

менее активен. Значительно слабее, чем стрептомицин и канамицин, он угнетает возбудителей 

туберкулеза. Препарат оказывает выраженное действие в отношении дизентерийной амебы и 

лейшманий. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается плохо, поэтому в таблетках 

рекомендуют его употреблять для лечения кишечных инфекций (дизентерия). При введении в 

мышцы хорошо проникает во многие органы и ткани, выделяется с мочой и в незначительных 

количествах с желчью. Мономицин

♠

 применяют для лечения перитонитов (можно ввести в 

брюшную полость), гнойных поражений (абсцесс) легких и плевры, инфекций мочевыводящих 

путей. Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени, почек и слухового нерва. 

К аминогликозидам 2-го поколения относят гентамицин, сизо-мицин и 

тобрамицин. 

жүктеу/скачать 5,77 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: