Хтс през сабак 1 акбота ораз
жүктеу/скачать 4,09 Mb.
|
Хтс 1 сабақ Зура
|
С.Ж.АСФЕНДИЯРОВ АТЫНДАҒЫ ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ Орындаған:Айтжанова Зура Тексерген:Ережепова Мақпал Алматы - 2024 Дәрілік заттардың химиясы және технологиясы.Сульфирлеу, нитрлеу және галогендеу әдістері. Жоспары 2 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ
3 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ Қаріп – Times New Roman 10,5 пт Дәрілік заттарды синтездеу Дәрілік заттарды синтездеуде қолданылатын химиялық түрлену әдістері.Органикалық препаратты алу күрделі процесс, көбінесе 10-20 немесе одан да көп кезеңдерден тұрады. Ол химиялық, физикалық және физика-химиялық әдістерге негізделген көптеген технологиялық операцияларды қамтиды. Дайын өнімнің шығымдылығы технологияның күрделілігіне және басқа факторларға байланысты. Ол өте кең ауқымда өзгереді (1-2-ден 50-80% дейін).Органикалық препараттарды синтездеу үшін қолданылатын химиялық реакцияларды үш негізгі топқа жіктеуге болады: орын басу реакциялары, орынбасушы түрлену реакциялары және тотығу-тотықсыздану реакциялары. 4 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ Орын басу реакциялары. Бұл реакциялар алифаттық тізбектегі, ароматты, гетероциклді сақинадағы немесе функционалды топтағы сутегі атомдарының әртүрлі орынбасарлармен алмастырылуына негізделген. Орынбасу реакциялары синтезделген затқа қандай да бір жаңа қасиеттер беру үшін немесе оның әрі қарай дәрілік затқа айналуына қажетті Орынбасушы түрлену реакциялары. Бұл реакциялар тобы аралық өнімнің молекуласында болатын орынбасарлардың оған жаңа қасиеттер беру немесе оның реактивтілігін өзгерту мақсатында химиялық түрленулеріне негізделген. Синтездеу әдістеріне сипаттама Тотығу-тотықсыздану реакциялары. Тотықсыздану және тотығу біртұтас процесс, нәтижесінде атомдардың бір тобы электрондарды алу кезінде тотықсызданады, ал атомдардың басқа тобы тотығады. Тотығу-тотықсыздану реакцияларында тек тотығу дәрежесі ғана емес, молекуланың құрамы да өзгереді. Сульфирлеу әдісімен дәрілік заттарды синтездеу жолдары 5 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ Сульфирлеу деп органикалық қосылыстарда сутектің орнына сульфотопты SO3H енгізу үрдісін айтады. Мұнда күкірт атомы көміртекпен тікелей байланысады. Күкірт қышқылымен сульфирлеудің негізгі реакциясы қайтымды: Сульфирлеу – органикалық қосылыс молекуласына сульфотобын -SO3H енгізу үрдісі. Сульфондау органикалық синтездің маңызды реакцияларының бірі болып табылады және оларды зертханалар мен өндірісте алифатты және ароматты көмірсутектерден аралық өнімдер алу үшін, сондай-ақ қышқылдық қасиеттері мен суда ерігіштігін дәлелдеу үшін қолданады. 6 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ Нитрлеу-органикалық қосылыстағы сутегі атомын –NO2 тобымен тікелей алмастыру-оларды алудың ең маңызды әдісі. C-, O - және N-нитрлеу (R-NO2 нитраттары мен RNHNO2 N-нитраминдерінің синтезі) арасында айырмашылық бар.Хош иісті қосылыстардың нитрлену реакциясының механизмі- электрофильді орынбасу (SE): Нитрлеу әдісі Нитрлеу үрдісі заттардың табиғатына, агент сипатына және басқа факторларға тәуелді. Нитрлеудің ең маңызды факторы ол температура. Нитрлеу реакциясының температурасы 10°С-ға көтерілген сайын жылдамдық константасы үш есеге артады. Нитрлеу үрдісі 0-100°С температура аралығында әр түрлі жағдайда жүргізіледі. Орынбасушысы жоқ қосылыстарды нитрлеу үрдісі төмен температурада (шамамен 20-50°С) өтеді. Нитрлеу реакциясы экзотермиялық. Егер реакцияның температуралық жүру ортасы белгілі болса, оны жоғарылатуға болмайды. Төмендетілген температуралық орта әдетте нитрлеу үрдісін баяулатады, бұл реакция толық массаға жайылып, нәтижесінде жарылыс болуы мүмкін. 7 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ Нитрлеу әдісі бойынша жүретін үрдістері Нитрлеу кезіндегі орын басу реті Нитротоп екінші текті орынбасушыға жатады, сондықтан орынбасушы м-жағдайға бағытталады. Екінші нитротопты енгізу үшін концентрленген күкірт қышқылы және жоғары температура қажет. Бензолға үшінші нитротопты да енгізуге болады, ол екі топқа қатысты мета жағдайда орналасады. Нитрлеу үрдісінің жылдамдығына әсер етуіне қарай орынбасушыларды орналастыруға болады: Хлордың сол жағында орналасқан топтар реакцияны баяулатса, оң жағында орналасқан топтар реакцияның жылдамдығын арттырады: Нитротоптың баяулату әсері өте жоғары. Нитротопты ароматты қосылысқа енгізу әрі қарай нитрлеудің жылдамдық константасын едәуір азайтады. Бензолды нитрлеу механизмі: 8 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ Галогендеу әдісі Галогендеу деп органикалық қосылысқа бір немесе бірнеше галоген атомын енгізу үрдісін айтады. Галогеннің табиғатына қарай бұл қосылыстар хлортуынды, бромтуынды және т.б. деп аталады. Галогентуындылар үш жолмен түзілуі мүмкін: Бір немесе бірнеше сутек атомын галогенмен алмастыру; Қанықпаған көмірсутектің немесе оның туындыларының қос байланысына галогенмен, галогенсутекпен, галогенгидринмен әсер ету; Карбон қышқылындағы немесе спирттегі гидроксил тобын галогенмен алмастыру. Алифатты қатардағы галогентуындылар еріткіш ретінде қолданылады (метиленхлорид, дихлорэтан, үшхлорэтилен, тетрахлорэтилен, хлорлы этил, хлороформ, төртхлорлы көміртек), сонымен қатар, олар аралық өнім, химия-фармацевтикалық препарат болып табылады (хлорлы этил, хлороформ, төртхлорлы көміртек) – олар медициналық практикада қолданылады. үрдісінен алынатын хлортуындылар мен бромтуындылар бірқатар өндірістер үшін аралық өнім болып табылады. Ароматты қатардағы галогентуындылардың ішінен ең маңыздысы хлорбензол, ол аралық өнім ретінде де, реакция жүргізу ортасы ретінде де қолданылады. Йод-, бром-, фтортуындыларын пайдалану экономикалық тұрғыдан тиімсіз болып келеді, ал хлор - ең арзан галогендеуші агент. 9 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ Политетрафторэтилен [CF2=CF2]n (фторопласт-4, тефлон) өзінің құнды қасиетімен химиялық және химия-фармацевтикалық өнеркәсіпте үлкен қолданыс тапқан. Тетрафторэтиленді алудың бір әдісі – тетрафтордихлорэтан мен мырыш шаңының өзара әрекеттесуі. Реакция еріткіштер ортасында (метил немесе этил спирттері, ацетон, диоксан) 110-130С-да жүреді. Галогендеу үрдісін меңгеру Тетрафторэтиленнің полимерленуі үлкен жылу бөле жүреді. Фторопласт-4 химиялық тұрақтылығы жағынан алтын мен платинадан да асып түседі. Фторопласт-4 өзінің құнды физика-химиялық қасиеттерімен әр түрлі салада: сальник, насос, мембрана, арматура, труба және т.б. жасау кезінде қолданылады. 10 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ МФ бойынша дәрілік заттардың талдау әдістері Мемлекеттік фармакопея бойынша дәрілік заттарды талдау әдістерін бірнеше қадамда байқаймыз:
Пайдаланылған әдебиеттер 22 С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ атындағы ҚазҰМУ Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. М.: МИА, 2004 г.,425с. Патсаев Ә.Қ., Жайлауов С.Ж. «Органикалық химия негіздері». Шымкент, 2005, 1 кітап. – 359 б. 2005, 11-кітап. -441б., 2005, 111-кітап. 232б. Арыстанова Т.Ә. Фармацевтикалық химия. 2 том.–Алматы, Эверо, 2008.2. Л.С. Майофис. Химия и технология химико-фармацевтическихпрепаратов. Издательство«Медицина». Ленинградское отделение,1964.3. А.В. Кузнецова. Фармакопейный анализ производных фурана, пиррола, пиразола, имидазола, пиридина,хинолина. Пенза. Издательство ПГУ, 2013. Назарларыңызға рахмет! @kaznmu https://www.facebook.com/KazNMU https://www.youtube.com/kaznmu г. Алматы, ул. Толе би, 94 +7 727 338 70 90 kaznmu.kz kaznmu@kaznmu.kz С.Ж.АСФЕНДИЯРОВ АТЫНДАҒЫ ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ жүктеу/скачать 4,09 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|