Механизм действия – он является симпатолитиком, который снижает активность адренергических нервных окончаний.
Хорошо проникает через ГЭБ, накапливается в ЦНС и тормозит активность заднего гипоталамуса, а также сосудистого адренергического синапса.
Действие развивается очень медленно: латентный период 2-3 дня, эффект формируется в течение 2-3 недель.
Свойства резерпина:
выраженное седативное действие, в больших дозах вызывает нейролитическое действие
задержка натрия и воды в организме в результате снижения АД
при длительном применении его эффект снижается, поэтому комбинируют с диуретиками
практически не вызывает ортостатической гипотонии.
Побочные эффекты:
подавление психо-эмоциональной сферы, когда суточная доза превышает 0,5 мг (депрессия, ощущение страха, попытки к суицидам, может снижаться интеллект)
повышение активности ПНС, активируется передний (парасимпатический) гипоталамус и тормозится задний отдел, это может привести к обострению язв т .д.
снижается либидо, фригидность, импотенция, не желательно назначать лицам старше 35 лет
провоцирует развитие рака молочных желез.
Применение:
только у тяжело больных гипертонической болезнью в комбинации с другими препаратами.
ИНГИБИТОРЫ АПФ
Каптоприл (капотен) – это препарат первого поколения из ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Механизм действия:
ингибиторы АПФ (ИАПФ) снижают образование ангиотензина-II в крови и тканях, снижают активность РААС, так как они выполняют функцию кининаз, то есть происходит накопление кининов в организме
ослабляется активирующее влияние ангиотензина-II на задний гипоталамус и сосудистый адренергический синапс
ослабляется прямое сосудосуживающее влияние ангиотензина-II на сосудистую стенку
снижается выделение альдостерона и АДГ – усиливается диурез, натрийурез, задерживается калий в организме
накапливаются кинины в крови – происходит вазодилятация.
Основные свойства препарата:
благоприятное влияние на функции почек: усиливается кровоснабжение, уменьшается реабсорбция натрия и воды, усиливается диурез
гиполипидемическое действие – снижение атерогенных липидов крови (общий холестерин, ЛПНП, ЛПОНП)
редко бывают ортостатические гипотонии, у больных со сниженным содержанием натрия в плазме крови
не бывает увеличения ЧСС.
Побочные эффекты:
упорный кашель – связан с накоплением брадикинина в бронхах
гиперкалиемия
аллергичесие реакции, редко – отёк Квинке, крапивница
токсические действия на кровь.
Применение –
гипертоническая болезнь и другие артериальные гипертензии
хроническая сердечная недостаточность.
При применении в таблетках латентный период около 30 минут, максимум эффекта развивается через 1-1,5 часа, длительность действия 5-10 часов.
Полностью эффект развивается через 1-2 недели, эти препараты принимают годами.
В настоящее время ИАПФ являются главными препаратами в лечении артериальных гипертензий. Создано большое количество препаратов этой группы, несколько поколений (эналаприл, периндоприл и т.д.)
Близки по фармакологическим свойствам к ИАПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов (лозартан, козаар и др.), в настоящее время идет их изучение в клинической практике, достаточно дорогие.
Достарыңызбен бөлісу: |