Монография под редакцией А. Л. Хохлова, Н. В. Пятигорской Отделение медицинских наук ббк 2. П86

3.4. Выбор лекарственной формы 
Выбор оптимальной лекарственной формы – один из самых ответствен-
ных этапов фармацевтической разработки будущего лекарственного средства.
Согласно терминологии Европейского директората по качеству лекарств 
и здравоохранения (EDQM), лекарственная форма (pharmaceutical dose 
form, синоним из Ph.eur.: dose form) – это физическое воплощение препара-
та, содержащего активную(ые) субстанцию(и) и/или вспомогательное(ые) 
вещество(а), которые предназначены для доставки пациенту. Понятие ле-
карственной формы относится как к вводимой пациенту, так и к производи-
мой форме (которые могут отличаться) [466].
Еще в первых отечественных работах по биофармации А.И. Тенцова с 
соавторами указывали, что лекарственная форма оказывает значительное 
влияние на действие включенного в нее лекарственного вещества. Лекар-
ственная форма всей совокупностью свойств, а не только активным веще-
ством, воздействует на определенные процессы в организме человека [184]. 
При выборе лекарственной формы для будущего лекарственного препа-
рата следует руководствоваться Фармакопеей и документами Евразийской 
экономической комиссии. В этих документах приведена возможная но-
менклатура лекарственных форм, с указанием особенностей их технологии 
и применения.
Процесс выбора лекарственной формы должен опираться на следующие 
теоретические и экспериментальные данные:
‒ данные доклинических исследований лекарственного средства (опре-
деление органа-мишени, распределение АФС по органам, эффективность 
и токсичность при различных путях введения, эффективная и токсичная 
дозы, другие фармакокинетические и фармакодинамические показатели);
‒ физические и физико-химические свойства лекарственного средства.
Кроме того, должны быть учтены: возрастная группа пациентов, для 
которых предполагается лекарственный препарат, предпочтительный путь 
введения, необходимый фармакокинетический профиль, возможные виды 
первичной и вторичной упаковки.
Таким образом, на первом этапе фармацевтической разработки должен 
создаваться «концепт» будущего лекарственного препарата. В этом процес-
се должны участвовать фармакологи, химики, биологи, врачи и, конечно, 
технологи. То есть выбор лекарственной формы будущего лекарственного 
препарата – проблема, несомненно, мультидисциплинарная.
После выбора лекарственной формы разработчик должен задуматься 
при необходимости, о ее фармакокинетическом профиле. Перед техноло-
гами может быть поставлена задача как немедленного высвобождения дей-
ствующего вещества из лекарственной формы, так и модифицированного 
высвобождения. На этом этапе необходимо принять решение, каким спо-
собом (с использованием необходимых вспомогательных веществ, техно-
логическими приемами или сочетанием этих факторов) будет достигаться 
поставленная цель. 
112

жүктеу/скачать 3,82 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: