Негізгі патофизилогиялық әсері бронх өткізгіштігінің төмендеуі яғни бұзылуына әсер етуі

жүктеу/скачать 1,82 Mb.

бет	2/4
Дата	04.11.2023
өлшемі	1,82 Mb.
	#189298

1 2 3 4

Байланысты:
Ааа

Пролонгированные ингаляционные b2–агонисты

Механизмы действия b2–агонистов
b2–агонисты вызывают бронходилатацию в первую очередь в результате непосредственной стимуляции b2–адренорецепторов гладких мышц ДП. Доказательства этого механизма были получены как in vitro (при воздействии изопротеренола происходило расслабление бронхов человека и отрезков легочной ткани)
Стимуляция b–адренорецепторов приводит к активации аденилатциклазы, образущей комплекс с G–протеином (рис.1), под воздействием которого повышается содержание внутриклеточного (цАМФ). Последнее приводит к активации специфической киназы (протеинкиназы А), которая фосфорилирует некоторые внутриклеточные белки, в результате чего происходит снижение внутриклеточной концентрации кальция , тормозится гидролиз фосфоинозитида, ингибируются киназы легких цепей миозина и, наконец, «открываются» большие кальций–активируемые калиевые каналы, обусловливающие реполяризацию (расслабление) гладкомышечных клеток и секвестрацию кальция во внеклеточное депо. Нужно сказать, что b2–агонисты могут связываться с калиевыми каналами и непосредственно вызывать релаксацию гладкомышечных клеток независимо от повышения внутриклеточной концентрации цАМФ
Пролонгированные ингаляционные b2–агонисты
Доступные в настоящее время пролонгированные ингаляционные b2–агонисты – формотерол и сальметерол оказывают свое действие в течение 12 часов с равноценным бронхолитическим эффектом. Тем не менее различия между ними есть.

В первую очередь, это быстродействие формотерола (в форме ДПИ), сопоставимое со временем начала действия сальбутамола (в форме ДАИ) , что позволяет использовать формотерол в качестве средства скорой помощи, вместо короткодействующих b2–агонистов.
В то же время нежелательных явлений при использовании формотерола существенно меньше, чем при применении сальбутамола .
Эти препараты могут использоваться в качестве монотерапии у больных с легким течением БА в качестве бронхопротекторов при АФУ. При использовании формотерола чаще 2 раз в неделю «по требованию» необходимо добавлять к лечению ИГКС.

жүктеу/скачать 1,82 Mb.

Достарыңызбен бөлісу:

1 2 3 4