Механизм действия ИКС ИКС являются высоколипофильными соединениями, они быстро проникают в клетки-мишени, где связываются с цитозольными рецепторами. Комплексы кортикостероид – рецептор быстро транспортируются к ядру, где они связываются КС-специфичными элементами гена, приводя к усилению либо уменьшению транскрипции генов. КС-рецепторы могут также взаимодействовать с факторами транскрипции протеинов в цитоплазме и таким образом влиять на синтез некоторых протеинов независимо от взаимодействия с ДНК в ядре клетки. Прямое подавление транскрипторных факторов, таких как АР-1 и NF-kB, возможно, связано с многими противовоспалительными эффектами ИКС при БА.
ИКС повышают чувствительность гладкомышечных клеток бронхов кb2-агонистам и предотвращают либо ведут к обратному развитию тахифилаксии к этим препаратам.
Препарат
|
Аффинность к рецепторам
|
Местная активность
|
Системная активность
|
Соотношение активности(системная/местная активность)
|
Относительная биодоступность
|
Беклометазона дипропионат
|
0,4
|
0,40
|
3,50
|
0,010
|
90
|
Будесонид
|
9,4
|
1,00
|
1,00
|
1,00
|
100
|
Флютиказона пропионат
|
22,0
|
1,70
|
0,07
|
25,00
|
80-90
|
Флюнизолид
|
1,8
|
0,70
|
12,80
|
0,050
|
21
|
Триамцинолона ацетонид
|
3,6
|
0,30
|
5,30
|
0,050
|
?
|
Достарыңызбен бөлісу: |
