Тері астына енгізгеннен кейін ТCmax – 4-5 сағат. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы – 95%-ға дейін, таралу көлемі өте кішкентай – 0.06 л/кг (қан плазмасы ақуыздарымен күшті байланысуына орай, қан тамыры арнасынан кетпейді). Гепарин плацента арқылы және емшек сүтіне өтпейді. Эндотелийлік жасушалармен және мононуклеарлық-макрофагтық жүйенің жасушаларымен (ретикула-эндотелий жүйесінің жасушаларымен) қарқынды қармалады, бауырда және көкбауырда шоғырланады. Ингаляциялық енгізу тәсілінде (деммен ішке тартқанда) үлкен қан тамырлардың және лимфалық тамырлардың альвеолярлық макрофагтарымен, қылтамырлар эндотелийімен сіңіріледі: осы жасушалар гепарин жинақталатын негізгі орын болып табылады, одан ол қан плазмасындағы қажетті концентрациясын ұстап тұрып, біртіндеп босап шығады.
