местное применение:
наружное — кожа, глаза, уши (в виде мазей, капель, кремов, лосьонов, аэрозолей);
ингаляционное — в легкие или полость носа;
подоболочечное (эпидуральное);
внутрикожное — в рубцы;
внутриполостное — в плевральную полость, внутриперикардиально и т. д.;
внутрисуставное и периартикулярное;
системное применение:
перорально;
в свечах (суппозиториях);
парентерально (главным образом, внутримышечно и внутривенно).
Синтетические глюкокортикоиды обладают общими для глюкокортикостероидов
свойствами: механизм действия связан с индукцией или ингибированием ферментов,
регулирующих жизненно важные функции клеток (прежде всего активация ферментов
глюконеогенеза), а также с торможением синтеза простагландинов.
По стойкости и выраженности лечебного противовоспалительного эффекта, а
также по переносимости, лучшими являются преднизолон и метилпреднизолон.
Преднизолон
(действующее начало в препаратах «Декортин», «Медопред», «Солю-
декортин» и др.)
рассматривается как стандартный препарат для фармакодинамической
терапии.
Преднизолон (дегидрированный
препарат
гидрокортизона) по
противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза. В меньшей
степени, чем гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия.
Соотношение
глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.
В связи с этим побочные эффекты при его назначении наблюдаются реже, чем у
гидрокортизона и кортизона. Для внутривенного введения используют водорастворимый
преднизолона гидрохлорид.
Метилпреднизолон
(действующее начало в препаратах «Медрол», «Метипред»,
«Солу-медрол» и др.)
по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей
глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное
действие,
что делает его предпочтительным при лечении больных, склонных к отекам.
Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что
оправдывает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой
тела.
Кроме того, он в минимальной степени обладает ульцерогенными свойствами.
Метилпреднизолон при внутримышечном введении медленнее всасывается, что
обеспечивает более продолжительный и равномерный терапевтический эффект.
Преднизон гидроксилируется в печени (где превращается в преднизолон), в связи с чем не
рекомендуется при тяжелых заболеваниях печени.
36
Триамцинолон
(действующее начало в препаратах «Кеналог», «Полькортолон»,
«Трикорт», «Фтороркорт» и др.)
— фторированный глюкокортикоид, лишенный
минералокортикоидной активности. Отсюда — меньшая сравнительно с другими
препаратами способность задерживать натрий и воду. По сравнению с преднизолоном
оказывает более выраженное (на 20%) и длительное глюкокортикоидное действие. С
другой стороны, чаще вызывает нежелательные реакции со стороны мышечной ткани
(«триамцинолоновая» миопатия) и
кожи.
Триамцинолон
при
высоком
противоспалительном потенциале и катаболическом эффекте в меньшей степени
оказывает гипергликемическое и гипертензивное действие. Следовательно, его лучше
назначать больным со склонностью к гипергликемии или артериальной гипертензии. В
связи с достаточно сильно выраженным иммуносупрессивным эффектом, триамцинолон
может применяться при лечении больных с преобладающим аутоиммунным компонентом
в патогенезе заболевания (хронический вирусный гепатит) или в случаях осложнений
иммуноаллергического характера (полиартриты, миокардиты, нефропатии и др.).
Дексаметазон
(действующее начало в препаратах «»Даксин», «Декарон», «Дексабене»,
«Дексакорт», «Дексамед», «Дексапос», «Максидекс», «Фортекортин» и др.)
по
глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Является
фторированным глюкокортикоидом, обладает минимальным минералокортикоидным
действием
(в 20 раз меньше, чем у гидрокортизона и в 16 раз, чем у преднизолона)
.
Дексаметазон обладает мощной противовоспалительной
(в 25-30 раз больше, чем у
гидрокортизона и в 7-8 раз, чем у преднизолона)
и сравнительно низкой
иммуносупрессивной активностью.
Обладает также сильным антиаллергическим
действием.
По сравнению с другими препаратами в большей степени подавляет функцию
коры надпочечников.
Препарат относится к длительно действующим стероидам. Период
полувыведения дексаметазона составляет 5 часов, период биологического эффекта - 36- 54
часа. Так как период полураспада дексаметазона намного больше, чем преднизолона, он
годится для приема через день.
Длительное применение не рекомендуется в связи с
опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-
гипофизарно-надпочечниковой
оси, нарушения
обменных
процессов,
психостимулирующего действия).
Бетаметазон
(действующее начало в препаратах «Акридерм», «Бетазон»,
«Бетакортал», «Валодерм», «Дипролен», «Дипроспан», «Флостерон» и др.)
—
фторированный глюкокортикоид, который по силе и длительности действия близок
дексаметазону. Hесколько превосходит последний по глюкокортикоидной активности (в
8—10 раз выше, чем у преднизолона) и в меньшей степени влияет на углеводный обмен.
37
Бетаметазона фосфат растворяется в воде и может вводиться внутривенно и
субконъюнктивально. Для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного
введения применяется смесь из двух эфиров бетаметазона — фосфата (всасывается
быстро) и дипропионата (всасывается медленно). Эта смесь представляет собой
мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно. Фосфат
обеспечивает быстрый эффект (в течение 30 минут), а дипроприонат оказывает
длительное, до 4-х недель и более, действие.
Беклометазон
(действующее начало в препаратах «Альдецид», «Беклазон»,
«Беклат», «Бекломет», «Бекотид», «Насобек», «Риниосол» и др.)
, флунизолид, будезонид
(действующее начало в препаратах «»Бенакорт», «Бенарин», «Пульмикорт»,и др)
,
триамцинолона ацетонид и флутиказон вводятся ингаляционно. Беклометазон чаще
других назначается для длительной поддерживающей терапии при бронхиальной астме.
Оказывает незначительное системное действие, хотя в больших дозах (1000—2000
мкг/сут.) вызывает остеопороз и другие побочные эффекты. Применение флунизолида
(ингакорт) по сравнению с беклометазоном несколько реже приводит к развитию
кандидоза полости рта. Будезонид при ингаляционном введении несколько превосходит
по эффективности и в меньшей степени влияет на функцию почек, чем беклометазон.
Флутиказон
(действующее начало в препаратах «Кутивейт», «Фликсоназе», «Фликсотид»)
по сродству к глюкокортикоидным рецепторам в 30 раз превосходит преднизолон и в 2
раза — будезонид. Оказывает в 2 раза более сильное местное противовоспалительное
действие, чем беклометазон.
Достарыңызбен бөлісу: |