Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию РФ доровских В. А., Баталова Т. А., Сергиевич А. А., Уразова Г. Е



Pdf көрінісі
бет16/53
Дата11.05.2022
өлшемі0,95 Mb.
#142434
түріУчебное пособие
1   ...   12   13   14   15   16   17   18   19   ...   53
Байланысты:
Glyukokortikoidy ot teorii k praktike

местное применение: 
наружное — кожа, глаза, уши (в виде мазей, капель, кремов, лосьонов, аэрозолей); 
ингаляционное — в легкие или полость носа; 
подоболочечное (эпидуральное); 
внутрикожное — в рубцы; 
внутриполостное — в плевральную полость, внутриперикардиально и т. д.; 
внутрисуставное и периартикулярное; 
системное применение: 
перорально; 
в свечах (суппозиториях); 
парентерально (главным образом, внутримышечно и внутривенно). 
Синтетические глюкокортикоиды обладают общими для глюкокортикостероидов 
свойствами: механизм действия связан с индукцией или ингибированием ферментов, 
регулирующих жизненно важные функции клеток (прежде всего активация ферментов 
глюконеогенеза), а также с торможением синтеза простагландинов. 
По стойкости и выраженности лечебного противовоспалительного эффекта, а 
также по переносимости, лучшими являются преднизолон и метилпреднизолон. 
Преднизолон 
(действующее начало в препаратах «Декортин», «Медопред», «Солю-
декортин» и др.) 
рассматривается как стандартный препарат для фармакодинамической 
терапии. 
Преднизолон (дегидрированный 
препарат 
гидрокортизона) по 
противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза. В меньшей 
степени, чем гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия. 
Соотношение 
глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.
В связи с этим побочные эффекты при его назначении наблюдаются реже, чем у 
гидрокортизона и кортизона. Для внутривенного введения используют водорастворимый 
преднизолона гидрохлорид. 
Метилпреднизолон 
(действующее начало в препаратах «Медрол», «Метипред», 
«Солу-медрол» и др.) 
по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей 
глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказывает слабое минералокортикоидное 
действие,
что делает его предпочтительным при лечении больных, склонных к отекам.
Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что 
оправдывает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой 
тела.
Кроме того, он в минимальной степени обладает ульцерогенными свойствами. 
Метилпреднизолон при внутримышечном введении медленнее всасывается, что 
обеспечивает более продолжительный и равномерный терапевтический эффект.
Преднизон гидроксилируется в печени (где превращается в преднизолон), в связи с чем не 
рекомендуется при тяжелых заболеваниях печени.


36 
Триамцинолон 
(действующее начало в препаратах «Кеналог», «Полькортолон», 
«Трикорт», «Фтороркорт» и др.)
— фторированный глюкокортикоид, лишенный 
минералокортикоидной активности. Отсюда — меньшая сравнительно с другими 
препаратами способность задерживать натрий и воду. По сравнению с преднизолоном 
оказывает более выраженное (на 20%) и длительное глюкокортикоидное действие. С 
другой стороны, чаще вызывает нежелательные реакции со стороны мышечной ткани 
(«триамцинолоновая» миопатия) и 
кожи. 
Триамцинолон 
при 
высоком 
противоспалительном потенциале и катаболическом эффекте в меньшей степени 
оказывает гипергликемическое и гипертензивное действие. Следовательно, его лучше 
назначать больным со склонностью к гипергликемии или артериальной гипертензии. В 
связи с достаточно сильно выраженным иммуносупрессивным эффектом, триамцинолон 
может применяться при лечении больных с преобладающим аутоиммунным компонентом 
в патогенезе заболевания (хронический вирусный гепатит) или в случаях осложнений 
иммуноаллергического характера (полиартриты, миокардиты, нефропатии и др.).
Дексаметазон 
(действующее начало в препаратах «»Даксин», «Декарон», «Дексабене», 
«Дексакорт», «Дексамед», «Дексапос», «Максидекс», «Фортекортин» и др.)
по 
глюкокортикоидной активности в 7 раз превосходит преднизолон. Является 
фторированным глюкокортикоидом, обладает минимальным минералокортикоидным 
действием 
(в 20 раз меньше, чем у гидрокортизона и в 16 раз, чем у преднизолона)

Дексаметазон обладает мощной противовоспалительной 
(в 25-30 раз больше, чем у 
гидрокортизона и в 7-8 раз, чем у преднизолона)
и сравнительно низкой 
иммуносупрессивной активностью. 
Обладает также сильным антиаллергическим 
действием. 
По сравнению с другими препаратами в большей степени подавляет функцию 
коры надпочечников. 
Препарат относится к длительно действующим стероидам. Период 
полувыведения дексаметазона составляет 5 часов, период биологического эффекта - 36- 54 
часа. Так как период полураспада дексаметазона намного больше, чем преднизолона, он 
годится для приема через день.
Длительное применение не рекомендуется в связи с 
опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-
гипофизарно-надпочечниковой 
оси, нарушения 
обменных 
процессов, 
психостимулирующего действия).
Бетаметазон 
(действующее начало в препаратах «Акридерм», «Бетазон», 
«Бетакортал», «Валодерм», «Дипролен», «Дипроспан», «Флостерон» и др.) 
— 
фторированный глюкокортикоид, который по силе и длительности действия близок 
дексаметазону. Hесколько превосходит последний по глюкокортикоидной активности (в 
8—10 раз выше, чем у преднизолона) и в меньшей степени влияет на углеводный обмен. 


37 
Бетаметазона фосфат растворяется в воде и может вводиться внутривенно и 
субконъюнктивально. Для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного 
введения применяется смесь из двух эфиров бетаметазона — фосфата (всасывается 
быстро) и дипропионата (всасывается медленно). Эта смесь представляет собой 
мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно. Фосфат 
обеспечивает быстрый эффект (в течение 30 минут), а дипроприонат оказывает 
длительное, до 4-х недель и более, действие. 
Беклометазон 
(действующее начало в препаратах «Альдецид», «Беклазон», 
«Беклат», «Бекломет», «Бекотид», «Насобек», «Риниосол» и др.)
, флунизолид, будезонид 
(действующее начало в препаратах «»Бенакорт», «Бенарин», «Пульмикорт»,и др)

триамцинолона ацетонид и флутиказон вводятся ингаляционно. Беклометазон чаще 
других назначается для длительной поддерживающей терапии при бронхиальной астме. 
Оказывает незначительное системное действие, хотя в больших дозах (1000—2000 
мкг/сут.) вызывает остеопороз и другие побочные эффекты. Применение флунизолида 
(ингакорт) по сравнению с беклометазоном несколько реже приводит к развитию 
кандидоза полости рта. Будезонид при ингаляционном введении несколько превосходит 
по эффективности и в меньшей степени влияет на функцию почек, чем беклометазон. 
Флутиказон 
(действующее начало в препаратах «Кутивейт», «Фликсоназе», «Фликсотид») 
по сродству к глюкокортикоидным рецепторам в 30 раз превосходит преднизолон и в 2
раза — будезонид. Оказывает в 2 раза более сильное местное противовоспалительное 
действие, чем беклометазон. 


Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   12   13   14   15   16   17   18   19   ...   53




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет