Таблица 5.   БИОДОСТУПНОСТЬ ИНТРАНАЗАЛЬНЫХ КОРТИКОСТЕРОИДОВ

40 
Низкая биодосупность современных интраназальных кортикостероидов связана не 
только с их плохой абсорбцией, но и с быстрым и практически полным метаболизмом при 
первом проходе через печень. Это обусловливает в целом короткий период 
полувыведения интраназальных кортикостероидов, однако продолжительность его разная 
для разных препаратов. Интраназальные кортикостероиды также различаются степенью 
липофильности, определяющей объем их распределения в организме, степенью сродства к 
рецепторам и силой действия.
Для измерения силы действия топических кортикостероидов используют 2 метода 
– определение степени сродства к глюкокортикоидным рецепторам и сосудосуживающей 
активности на модели кожи. По степени сродства к рецепторам препараты располагаются 
в следующем восходящем порядке: дексаметазон, триамцинолона ацетонид, будесонид, 
флутиказона пропионат и мометазона фуроат. По показателю сосудосуживающей 
активности флутиказона пропионат и мометазона фуроат превосходят другие 
интраназальные препараты. Однако сосудосуживающая активность лишь частично 
определяет эффективность кортикостероидов при аллергическом рините, так как 
непосредственно не коррелирует с противовоспалительной активностью.
Препараты с высокой липофильностью, например флутиказона пропионат или 
мометазона фуроат, лучше проникают в ткани и обладают большим объемом 
распределения в них. Они могут создавать в тканях резервуар, из которого медленно 
высвобождается активное вещество, что обусловливает их значительно более длительный 
конечный период полувыведения из организма. Напротив, менее липофильные 
кортикостероиды, например триамционолона ацетонид или будесонид, имеют меньший 
объем распределения. Высокая степень липофильности снижает водорастворимость 
препаратов в слизистой оболочке и, таким образом, увеличивает количество активного 
вещества, выводимого посредством мукоцилиарного клиренса еще до того, как оно 
достигнет рецептора в тканях. Это может способствовать снижению местной 
противовоспалительной активности препарата в носу, но в то же время и уменьшению его 
абсорбции со слизистой оболочки в системный кровоток. Клиническое значение высокой 
липофильности требует дальнейшего изучения. 
Эффективность и переносимость интраназальных кортикостероидов во многом 
определяются системой их доставки в полость носа. Наиболее широко применяемыми 
лекарственными формами являются дозированные аэрозоли и назальные спреи. 
Последние обеспечивают более эффективную доставку действующего вещества и реже 
вызывают местные побочные эффекты (носовые кровотечения, сухость, жжение в носу, 

41 
зуд, чихание), которые при применении дозированных аэрозолей в значительной степени 
обусловлены раздражающим действием фреона и высокой скоростью поступления 
лекарств в полость носа.
При исследований было показано, что интраназальные кортикостероиды 
значительно превосходят по способности устранять чихание, ринорею, зуд, заложенность 
в носу и нарушение обоняния топические и пероральные антигистаминные средства, 
включая препараты последних поколений.
Наряду с улучшением симптомов аллергического ринита и влиянием на 
патогенетические механизмы развития заболевания, интраназальные кортикостероиды 
играют важную роль и в лечении сопутствующих болезней, таких как бронхиальная 
астма, синусит и полипы носа. 
Согласно результатам все топические кортикостероиды во всех лекарственных 
формах для интраназального введения являются эффективными и безопасными 
средствами, значительно улучшающими качество жизни пациентов. 
Ингаляционные глюкокортикоиды в настоящее время являются наиболее 
эффективным методом профилактической, поддерживающей терапии бронхиальной 
астмы. Их применение базируется на мощном местном противовоспалительном действии. 
(Подробнее читайте в главе IV). 

жүктеу/скачать 0,95 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: