Руководство Инфекционные болезни Главные редакторы акад. Ран н. Д. Ющук, акад. Раен ю. Я. Венгеров

ФАРМ АКОТЕРАПИЯ 
1 5 9
Противовирусные препараты 
с широким спектром действия
Из группы аналогов нуклеозидов для лечения гриппа и других ОРВИ можно 
использовать ряд препаратов с широким спектром действия, эффективность кото­
рых не оценивалась в рамках рандомизированных клинических исследований.
И нозин пранобекс
— производное пурина, обладающее иммуностимули­
рующей активностью и противовирусным действием. Спектр активности — HSV, 
ЦМВ, ЭБВ, 
Measles virus
, HPV, HTLV, вирусы гриппа А и В, 
Poliovirus, ECHO-virus.
Механизм действия связан с ингибированием вирусной РНК и фермента диги- 
дроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает 
подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавле­
нием биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков. После приема 
внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Быстро подвергается метаболизму, 
аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кис­
лоты, и выводится почками. Рекомендуется прием данного препарата при многих 
вирусных инфекциях, в том числе и при гриппе.
Назначается внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды: масса тела 
от 15-20 кг — 50 мг/кг/сут, разделенная на 3-4 приема. Взрослым — по 6-8 табле- 
ток/сут, детям — по 1/2 таблетки/5 кг массы тела/сут № 5-14 (иногда № 14-28).
Нежелательные явления,
тошнота, рвота, боль в эпигастрии, временное повы­
шение активности АЛТ/АСТ, ЩФ в крови, мочевины, зуд, головная боль, голово­
кружение, слабость, боль в суставах, обострение подагры; редко — диарея, запор, 
сонливость, бессонница, полиурия.
Противопоказания
: подагра, мочекаменная болезнь, аритмии, хроническая 
почечная недостаточность, детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг), груд­
ное вскармливание.
Межлекарственные взаимодействия.
При комбинированном назначении усили­
вает действие ИФН-ct, ацикловира и зидовудина. Иммунодепрессанты ослабляют 
эффективность препарата.
Выпускается в виде таблеток по 500 мг.
М ет илт ионит рооксодигидрот риазолот риазинид нат рия —
синтетиче­
ский аналог гуанина с выраженным противовирусным действием. Спектр актив­
ности — РНК-содержащие вирусы [вирусы гриппа A (H1N1, HlNlpdm 2009, H3N2, 
H5N1, H5N2, H7N3, H9N2) и В; вирусы лихорадки долины Рифт, Западного Нила, 
клещевого энцефалита и др.]. Основной механизм действия препарата — ингиби­
рование синтеза вирусных РНК и репликации геномных фрагментов.
Абсолютная биодоступность не установлена. Почками в неизмененном виде 
выводится от 15 до 45% препарата. Рекомендуется для лечения ОРВИ, грип­
па у взрослых внутрь независимо от приема пищи по 1 капсуле 3 р/сут № 5-7. 
Применяется внутрь независимо от приема пищи, не позднее 2-го дня от начала 
заболевания по 1 капсуле (250 мг) 3 раза в день (суточная доза — 750 мг) в течение 
5 дней. При необходимости лечение может быть продолжено до 7 дней.
Нежелательные явления,
аллергические реакции, диспепсические нарушения.
Противопоказания,
грудное вскармливание, возраст до 18 лет; почечная/пече- 
ночная недостаточность.
Межлекарственные взаимодействия.
Одновременное применение с аналогами 
пиримидиновых и пуриновых оснований — повышение токсичности препарата, 
с рибавирином — снижение дозы рибавирина.
Выпускается в капсулах по 250 мг.
Рибавирин
— аналог гуанозина, обладающий активностью против различных 
ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Спектр активности — HCV, PC-вирусы, вирусы 
гриппа А, В, парагриппа, хантавирусы, вирус 
Pneumophila parotiditis,
HSV, VVZ, 
Measles virus, Reoviruses,
онкогенные РНК-геномные ретровирусы и др. Основное
ГЛ
А
ВА
9

Р
А
З
Д
Е
Л
I
I
1 6 0
МЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
показание для применения рибавирина в пероральной форме — ХГС в комбина­
ции с ПЭГ- ИФН-а, эффективность которого доказана в рамках рандомизирован­
ных клинических исследований. Парентеральное введение препарата назначается 
при ГЛПС. При ингаляционном введении препарат создает высокие концентрации 
в секретах дыхательных путей: применяется при стационарном лечении грудных 
детей и детей раннего детского возраста, страдающих тяжелыми инфекциями ниж­
них дыхательных путей, вызванными респираторно-синцитиальным вирусом.
Рибавирин легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорили- 
руется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат.
Рибавирина трифосфат является конкурентным ингибитором инозинмонофос- 
фата дегидрогеназы, приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточно­
го гуанозин трифосфата, что сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК 
и вирусспецифических белков.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (при 
ингаляциях системная абсорбция незначительна), абсолютная биодоступность — 
44-64%. Рибавирин хорошо проникает в плазму, секреты дыхательных путей, 
эритроциты, при длительном применении — в СМЖ. Элиминация в основном 
почками.
Нежелательные реакции:
многочисленные со стороны различных органов и систем.
Противопоказания:
тяжелые заболевания сердца, декомпенсированные забо­
левания щитовидной железы, гемоглобинопатии, выраженная депрессия, суи­
цидальные мысли или попытки суицида, в том числе в анамнезе, аутоиммун­
ные заболевания, почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин), 
декомпенсированный цирроз печени, тяжелая анемия, возраст до 18 лет.
Межлекарственные взаимодействия.
Антациды, содержащие магний и алюми­
ний, а также симетикон снижают биодоступность рибавирина. Одновременное 
применение с диданозином противопоказано — увеличивается экспозиция дидано- 
зина, усиление его токсичности. Рибавирин ингибирует фосфорилирование лами- 
вудина, зидовудина и ставудина — снижение их противовирусной активности.
Возможность лекарственного взаимодействия с рибавирином может сохраняться 
до 2 мес после прекращения применения в связи с его замедленным выведением.
Пациенты (женщины и мужчины) детородного возраста во время лечения и мини­
мум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции.
Выпускается в виде капсул и таблеток по 200 мг, лиофилизата (концентрата для 
инфузий): 1 мл — 100 мг, 3 мл; лиофилизата для приготовления суспензии внутрь: 
1 флакон — 500 мг.
В заключение описаны ПВП с широким спектром действия, рекомендованные 
для лечения герпесвирусных инфекций, однако их эффективность не оценивалась 
в рамках рандомизированных клинических исследований.
Глицирризиновая кислот а
+ 
ф осф олипиды
инактивирует вирусы, находя­
щиеся вне клеток.
Спектр активности — HSV, VVZ, HPV. Мутантные штаммы вирусов, резистент­
ные к ацикловиру и идоксуридину, чувствительны к глицирризиновой кислоте. 
Наносят на пораженную поверхность [крем — 3 -5 р/сут, спрей — распыляют 
(в течение нескольких секунд с расстояния 4 -5 см) — 6 р/сут № 5-10; вагиналь- 
но — 3 -4 р/сут № 7-1 0 (повторно через 10 дней)]. При местном применении обла­
дает высокой тропностью к клеткам, инфицированным вирусом, и накапливается 
в очагах поражения. Системная абсорбция происходит медленно.
Нежелательные явления
: аллергические реакции.
Межлекарственные взаимодействия.
При одновременном использовании с 
другими ПВП усиливает их противовирусную активность. Во время лечения не 
рекомендуется применение индукторов ИФН.
Выпускается в виде капсул (натриевая соль глицирризиновой кислоты — 35 мг, 
фосфолипиды — 65 мг) и лиофилизата для приготовления раствора для внутри-

венного введения (1 флакон, натриевая соль глицирризиновой кислоты — 0,2 г, 
фосфолипиды — 0,5 г).

жүктеу/скачать 31,6 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: