Экзаменационные вопросы по хтс бромкамфора және пилокарпин гидрохлоридінің өндіріс технологиясын сипаттаңыз
Изоникотин қышқылы туындылардың дәрілік заттарының синтезі
жүктеу/скачать 2,24 Mb. Pdf көрінісі
|
ХТСЛ сессия 90
- Бұл бет үшін навигация:
- 7.Платифиллин гидротартратының өндіріс технологиясын сипаттаңыз
| 6.Изоникотин қышқылы туындылардың дәрілік заттарының синтезі
Гидразидте изоникотин қышқылы және оның туындылары туберкулезге қарсы белсенділік табылды . Көптеген синтезделген заттардың ішінде гидразиндердің альдегидтермен (кетондармен) әрекеттесуі арқылы алынады. Бұл ақ түсті немесе сарғыш кремі бар кристалды ұнтақтар көлеңкеде фтивазид сары түске және ванилиннің иісіне ие. Изониазид оңай суда ериді, этанолда орташа. Метазид, фтивазид аз ериді немесе іс жүзінде суда және этанолда ерімейді. Эфирде және хлороформда барлық препараттар іс жүзінде ерімейді немесе өте аз ериді. Метазид пен фтивазид бар негізгі қасиеттері, сондықтан минералды қышқылдарда ериді. Никотин қышқылы ағзаның жасушалары мен тіндеріндегі тотығу-тотықсыздану процестерінің тікелей қатысушысы болып табылады. Сонымен қатар, бұл қосылыс: майлар мен көмірсулардың қатысуымен метаболикалық процестерді ынталандырады, осы заттардан энергия өндіруге ықпал етеді; Жаман холестерин деңгейін төмендетеді; Денені жүрек-тамыр патологияларынан қорғайды; Бұл қант диабеті мен гипертонияның (қысымның жоғарылауы) алдын алу құралы; Ұйқы безі мен бауырдың жұмысын белсендіреді; аминқышқылдарының алмасу процестеріне қатысады; Ең маңызды гормондардың – прогестерон, тестостерон, кортизол синтезіне қатысады; Бас ауруы мен мигреньді болдырмайтын вазодиляцияға ықпал етеді. 7.Платифиллин гидротартратының өндіріс технологиясын сипаттаңыз Медициналық тәжірибеде платифиллин гидротартраты (Platyphyllini hydrotartras) қолданылады. Ащы дәмі бар ақ кристалды ұнтақ. Суда оңай ериді (ыстықта 1:5, суықта 1:10), спиртте өте аз; рН 0,2% ерітінді 3,6-4,0. Ерітінділер +100 °C температурада 30 минут бойы зарарсыздандырылады. Технология: Платифиллин гидротартратын алу әдісі жалпақ жапырақты «крестовник» шөпін кесуді қамтиды. 1) алкалоидтар сомасының шикізатының экстракциясы. Алкалоидтарды 40-70% спирт-су ерітіндісімен экстракциялайды. Содан кейін спирт-су сығындысы концентрлейді. 2) алкалоидтарды тотықсыздандыру. Алкалоидтардың N-оксидті формаларын тотықсыздануы сығындыда жүзеге асырылады. 3) алкалоидтардың сульфатты тұздарын алу. Сілтілеуден кейін алкалоидтардың негіздерінің қосындысы метиленхлорид ерітіндісіне ауыстырылады, одан алкалоидтардың сульфатты тұздары алынады. 4) платифиллин гидротартратын тазарту және алу. Су ерітіндісіндегі алкалоидтардың сульфат тұздарын метиленхлоридпен тазартады, алкалоидтар негіздерінің техникалық мөлшерін аммиакпен тұндырады, жалпы алкалоидты өнімді 96% қайнаған спиртпен өңдеп, кейіннен сүзу арқылы техникалық платифиллиннің негізін ажыратады, содан кейін кристалды платифиллин гидротартратын шарап қышқылын қосып спирттік сүзгіден бөліп алады. Белсендірілген көмірмен 90% спирттен қайта кристалданғаннан кейін фармакопеялық қасиетке ие платифиллин гидротартраты алынады. Фармакодинамика: Платифиллин антихолинергиялық әсерге ие. Перифериялық холинергиялық жүйелерге әсері бойынша атропинге жақын. Атропинге қарағанда белсенділігі төмен, бірақ тиісті дозада әрекеті атропиннен кем түспейді; жақсырақ төзімді. Атропинге қарағанда күштірек, вегетативті жүйке түйіндерінің холинергиялық жүйелерін тежейді. Ол орталық жүйке жүйесіне, әсіресе вазомоторлы орталықтарға тыныштандыратын әсер етеді. Ол сондай-ақ спазмолитикалық қасиеттерге ие. Құрсақ қуысы мүшелерінің тегіс бұлшықеттерінің спазмы, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы, бронх демікпесі; Препарат сонымен қатар қан тамырларының спазмын (гипертониямен, стенокардиямен), ми тамырларының спазмын азайтады. |