1. Фармакалогия как наука о действии лс на организм, история ее возникновения, значение и роль в образовании будущего врача. Фармакология
Органические нитраты - антиангинальные средства. Механизм
жүктеу/скачать 3,06 Mb. Pdf көрінісі
|
Ответы фарма
| 101. Органические нитраты - антиангинальные средства. Механизм
действия. Фармакодинамика. Применение. Побочные эффекты. Органические нитраты (нитроглицерин, препараты депонитроглицерина: тринитролонг, сустак, нитронг, нитросорбид, эринит) Органические нитраты – пролекарства, из которых в эндотелии сосудов образуется NO – эндотелиальный релаксирующий фактор (ЭРФ). NO активирует гуанилатциклазу ГМК сосудов, происходит накопление цГМФ, снижается содержание свободных ионов Ca, ГМК сосудов расслабляются. Механизм действия: 1. Расширяются венозные (депонирующие) сосуды, уменьшается венозный возврат крови к сердцу, снижается преднагрузка на сердце. 2. Расширяются артериальные (резистивные) сосуды, снижается ОПСС и постнагрузка на сердце. 3. Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению работы сердца и потребности в О2. 4. Расширяются коронарные сосуды, увеличивается приток крови к сердцу. 5. Улучшается коллатеральное кровоснабжение. 6. Блокируются центральные звенья коронаросуживающих рефлексов. Органические нитраты не вызывают «синдром обкрадывания». Побочно : головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, коллапс, цианоз, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, тошнота, рвота, привыкание, метгемоглобинемия. Нитроглицерин сублингвально начинает действовать через 2-3 минуты в течение получаса. В этой форме он используется для купирования приступа стенокардии. Для предупреждения приступов стенокардии используются формы пролонгированного действия – таблетки (сустак – 4ч, нитронг – 8ч), пластинка на десну (тринитролонг – 4ч), 2% мазь – 5ч, пластыри – 12ч. Действие пролонгированных форм начинается через 10-15 минут. Мазь и пластыри, а также при в/венном введении препараты нитроглицерина не следует применять более 12 часов в связи с риском развития привыкания. Сустак обладает менее выраженными побочными эффектами. Изосорбида мононитрат и динитрат также являются препаратами длительного действия (через 30 минут на 1-4ч), но их действие слабее, чем у нитроглицерина. |