124. Средства, применяемые для лечения и профилактики тромбозов.
Классификация. Механизм действия отдельных препаратов.
АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА –
препятствуют образованию
тромба на разных этапах.
1. Антиагреганты
– препятствуют агрегации и адгезии тромбоцитов.
Кислота ацетилсалициловая
(аспирин) относится к группе НПВС. В
качестве противовоспалительного средства в последнее время не
используется (появились более эффективные и безопасные препараты).Все
эффекты аспирина (жаропонижающий, противовоспалительный,
обезболивающий, антиагрегантный) связаны со способностью блокировать
ЦОГ (фермент, участвующий в преобразовании арахидоновой кислоты →
тромбоксан А
2
и простациклин. ЦОГ тромбоцитов более чувствительна к
препарату, чем ЦОГ сосудистой стенки. Наиболее четко это проявляется
при использовании аспирина в дозах от 80 до 125 мг/сут. В связи с
необратимым характером блокады ЦОГ тромбоцитов антиагрегантный
эффект препарата сохраняется в течение нескольких дней, пока не
восстановится физиологический уровень ЦОГ за счет образования новых
тромбоцитов. ЦОГ стенки сосудов восстанавливает свою активность в
течение нескольких часов, поэтому антитромбоксановый эффект
превалирует над антипростациклиновым.
Дипиридамол.
Как антиагрегантное средство используется в дозе 120-200
мг/сут. Препарат нарушает агрегацию тромбоцитов за счет блокады
фермента фосфодиэстеразы, в результате ↑ уровень цАМФ, что
сопровождается снижением внутриклеточного Са
+2
.
Сульфинпиразон
– структурная модификация бутадиона (фенилбутазона).
Антиагрегантный эффект связан 1. с блокадой ЦОГ, 2. ↑ синтез
простациклина эндотелием сосудов. Кроме того, он обладает
урикозурическим эффектом, т.е. используется для лечения подагры.
Тиклопидин.
Механизм
до конца не изучен. Установлено, что препарат
стимулирует образование простагландина Е
1
и простациклина, нарушает
связь через рецепторы тромбоцитов с фибриногеном.
Достарыңызбен бөлісу: