126. Гепарин. Механизм действия. Фармакодинамика и фармакокинетика. Применение. Меры помощи при передозировке. К антикоагулянтам прямого действия относится гепарин - естественное
противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными
клетками, мукополисахарид.
Механизм: Гепарин + антитромбин III = ингибирование тромбина.
Снижение образования тромбина из протромбина (ингибирование VII, IXa,
Xa, XIa, XIIa – факторов). Снижение агрегации и адгезии тромбоцитов.
Фибринолитическая активность (в высоких дозах).
Фармакодинамика : снижение свертывания крови, гиполипидемическое
действие, умеренное коронарорасширяющее и гипотензивное действие,
диуретическое действие (ингибирует синтез альд5остерона),
противовоспалительное и противоаллергическое действие, ингибирование
гиалуронидазы и снижение проницаемости сосудов, повышение активности
ПТГ.
Показания : профилактика и лечение тромбозов; острый инфаркт
миокарда; ишемический инсульт; профилактика свертывания крови во
время операций с использованием экстракорпорального кровообращения,
проведение гемодиализа; ДВС-синдром; травмы мягких тканей (ушибы,
растяжения, гематомы) – лиотон, долобене, гепатромбин. Геморрой.
Побочно : Кровотечение (вводится под контролем времени свертывания
крови). Тромбоцитопения. Аллергические реакции. Гематомы в месте
введения. Остеопороз. Синдром отдачи. Антагонист гепарина –
ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ.
Лечение передозировки : при малых кровотечениях, вызванных
передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При
обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина
сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Гепарин быстро
выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после
предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой
дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ
неэффективен.
