127. Антикоагулянты непрямого действия. Классификация по
химической структуре. Механизм действия. Фармакодинамика.
Применение. Побочные эффекты.
Антикоагулянты непрямого действия включают 2 химические группы
веществ:
а) производные 4-оксикумарина -
неодикумарин
, синкумар, варфарин;
б) производное индандиона – фенилин.
Условно обозначают антагонистами витамина К
1
, они ингибируют
редуктазу эпоксида витамина К и препятствуют восстановлению
К
1
эпоксида в активную форму витамина К, что блокирует синтез факторов
II, VII, IX, X. Угнетают в печени зависимый от витамина К синтез
протромбина, проконвертина и ряда других факторов. Эффективны только
в условиях целостного организма; in vitro они не влияют на свертываемость
крови. Большим преимуществом является активность при энтеральном
применении. Значительный латентный период
и постепенное нарастание
эффекта. Максимальное снижение свертываемости крови развивается через
1-2 дня и позже, общая продолжительность действия до
2-4 дней. Кумулируют. Эффективность контролируется по
протромбиновому времени. Кроме того, проводятся анализы мочи;
гематурия является одним из признаков передозировки препаратов.
Побочные
эффекты сходны. Чаще всего это кровотечения, кровоизлияния,
диспепсические расстройства, угнетение функции печени, аллергические
реакции.
Антагонистом антикоагулянтов непрямого действия является витамин
К
1
.
Применяют
антикоагулянты для профилактики и лечения тромбозов и
эмболий (при тромбофлебите, тромбоэмболии, инфаркте миокарда,
стенокардии, ревматических пороках сердца). Если нужно быстро понизить
свертываемость крови, вводят гепарины. Антикоагулянты непрямого
действия целесообразны для длительного применения. Нередко сначала
вводят гепарины и одновременно дают
антикоагулянты непрямого
действия. Учитывая, что у последних значительный латентный период,
первые 2-4 дня продолжают вводить гепарины, затем их инъекции
прекращают и дальнейшее лечение проводят только с помощью
антикоагулянтов непрямого действия.
Достарыңызбен бөлісу: