79. Ацетилсалициловая кислота. Механизм действия.
Фармакодинамика. Применение. Побочные эффекты, их коррекция.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и
жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного
фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся
предшественником простагландинов, которые играют главную роль в
патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания
простагландинов (преимущественно Е
1
) в центре терморегуляции приводит
к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и
возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как
центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию,
адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза
тромбоксана А
2
в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной
стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний
сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта
миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в
печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает
фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин
K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает
геморрагические осложнения при проведении хирургических
вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии
антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее
реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в
слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных
простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и
последующее кровотечение.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический
миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч.
невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий;
первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика
нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу. В
клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих
дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и
формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой"
астмой и "аспириновой триадой".
Достарыңызбен бөлісу: