81. Нейролептики. Классификация. Механизм действия.
Фармакодинамика. Применение. Побочные эффекты.
Нейролептики (антипсихотики) – препараты, оказывающие выраженное
антипсихотическое (устранение симптоматики психозов – бред,
галлюцинации – и задержка дальнейшего развития заболевания)
и в той или
иной степени седативное (общее успокоение, снижение беспокойства,
тревоги, снижение двигательной активности) действие.
Психоз – глубоко болезненное состояние психики, неадекватное отражение
реального мира с нарушениями поведения, ВНД, галлюцинациями и
бредом.
Классификация.
Типичныенейролептики – с характерным
нарушением функции экстрапирамидной системы (паркинсонизм),
атипичные – без этого эффекта или с крайне слабо выраженным.
Типичные: 1. Производные фенотиазина а) алифатические (аминазин),
б) пиперазиновые (трифтазин, фторфеназин), в) пипиридиновые
(тиоридазин). 2. Производные тиоксантена (хлорпротиксен).
3. Производные бутирофенона (галоперидол).
Атипичные: 1. Бензамиды (сульпирид). 2. Производные бензодиазепина
(клозапин).
Механизм антипсихот. действия
– блок постсинаптических
D
2
рецепторов лимбической системы. Т.е. нейролептики являются
антагонистами дофамина и дофаминомиметиков. Подавление
дофаминергической передачи с черной субстанции на полосатое тело
вызывает усиление активности α-мотонейронов СМ, что проявляется
повышением тонуса мышц, гипокинезией, тремором – лекарственным
паркинсонизмом. Прочие эффекты: подавление рвотного центра
(противорвотное действие), подавление центра теплопродукции (снижение
t тела), стимуляция секреции пролактина (как результат – галакторея).
Седативное действие – блок адренорецепторов чувствительных восходящих
путей ретикулярной формации, а в некоторой степени также гипоталамуса
и лимбической системы.
Помимо блокирование адренергических и дофаминергические рецепторов,
нейролептики нарушают высвобождение и обратный нейрональный захват
дофамина и НА.
Достарыңызбен бөлісу: