75. Синтетические фармакоаналоги морфина. Сравнительная характеристика. Применение. Побочные эффекты. Производные пиперидина, имеющие аналогичный с морфином спектр
рецепторного действия-
промедол (тримеперидина гидрохлорид). По
обезболивающей активности он уступает морфину в 2-4 раза.
Продолжительность действия 3-4 ч. Тошноту и рвоту вызывает реже, чем
морфин. Несколько меньше угнетает центр дыхания.
Тонус гладкомышечных органов снижает (мочеточники, бронхи) либо
повышает (кишечник, желчевыводящие пути), но уступает по
спазмогенному эффекту морфину. В небольшой степени усиливает
сократительную активность миометрия. Из желудочно-кишечного тракта
всасывается хорошо.
Применяют внутрь по 0,025г, под кожу 0,01-0,02г .
Фентанил – обладает очень высокой анальгетической активностью, он
превосходит по активности морфин в 100-400 раз. Отличительной
особенностью фентанила является кратковременность вызываемого им
обезболивания (20-30 мин при внутривенном введении). Эффект
развивается через 1-3 мин. Фентанил вызывает выраженное (вплоть до
остановки дыхания), но непродолжительное угнетение центра дыхания,
повышает тонус скелетных мышц, в том числе мышц грудной клетки.
Нередко возникает брадикардия (устраняется атропином).
Метаболизируется он в печени. Однако прекращение эффекта связано
главным образом с перераспределением фентанила в организме
(происходит снижение концентрации фентанила в ЦНС за счет повышения
его содержания в периферических тканях). Фентанил используют в
сочетании с нейролептиком дроперидолом для нейролептаналгезии.
Применяют внутримышечно и внутривенно по 0,00005-0,0001г. Из
побочных эффектов: тошнота, рвота, брадикардия, запор. С осторожностью
применять у детей, у стариков, при патологии печени или дыхания.
Применяют опиоидные анальгетики при стойких болях, связанных с
травмами, перенесенными операциями, инфарктом миокарда,
злокачественными опухолями и др. У многих из этих препаратов выражена
противокашлевая активность. Широкое применение для премедикации при
хирургических вмешательствах.