Галоперидол (Haloperidol) показания и противопоказания к применению Фармакологическое действие Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное
антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения
допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D -
рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой
α
-адренорецепторов ретикулярной
формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой
допаминовых D -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея,
обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается
продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию
экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной
системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее
действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства
(импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
Фармакокинетика При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C
в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч,
при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается
эффекту "первого прохождения" через печень.
Связывание с белками составляет 92%. V при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется
в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента
CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
T
при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат
выводится в течение 3 нед.
Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.
