Руководство Инфекционные болезни Главные редакторы акад. Ран н. Д. Ющук, акад. Раен ю. Я. Венгеров

Р
А
З
Д
Е
Л
I
I
1 0 6
М ЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ
Гликопептиды
Ванкомицин, тейкопланин.
Препараты с узким спектром антимикробного дей­
ствия, активны главным образом в отношении грамположительных кокков и 
бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков и энтерококков), а также 
возбудителей дифтерии и сибирской язвы, клостридий (включая 
Cl. difficile).
В настоящее время гликопептиды являются базовыми ЛС для лечения госпи­
тальных инфекций, вызванных мультирезистентными стафилококками и энтеро­
кокками. Действуют бактериостатически на энтерококки, коагулазонегативные 
стафилококки, некоторые стрептококки группы 
viridans
, на другие микроорганиз­
мы — бактерицидно. Механизм действия состоит в нарушении синтеза клеточной 
стенки, блокируя образование пептидогликана (гликопептиды и р-лактамы воз­
действуют на разные этапы синтеза пептидогликана). Кроме того, гликопептиды 
нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны и синтез РНК 
на уровне рибосом. Не всасываются при местном применении. Ванкомицин при 
внутримышечном введении оказывает местное раздражающее действие, основной 
путь введения — внутривенно капельно, струйное введение приводит к развитию 
коллапса и синдрома «красного человека». Преимущество тейкопланина состоит в 
том, что он может вводиться внутримышечно, 1 р/сут, реже дает тяжелые побоч­
ные эффекты. Через ГЭБ проникает при воспалении оболочек мозга. Выводятся 
почками. Особенно важна возможность использования при аллергии к пеницил­
лину. Препараты гемо-, нефро- и ототоксичны, особенно при длительном приме­
нении. Ванкомицин и тейкопланин применяются для лечения тяжелых инфекций, 
часто угрожающих жизни больного, вызванных резистентными стафилококка­
ми или энтерококками (пневмония, сепсис, абсцесс мозга и легких, перитонит, 
менингит, остеомиелит, эндокардит). Препараты показаны лицам с нарушенным 
иммунитетом и при нейтропении. Внутрь назначают при псевдомембранозном 
энтероколите.
Полусинтетические липогликопептиды
Телаванцин.
Препарат одобрен для терапии нозокомиальной пневмонии и 
осложненных инфекций кожи и мягких тканей. Телаванцин предоставляет новые 
возможности для лечения инфекций, вызванных клинически значимыми грампо- 
ложительными микроорганизмами, включая метициллинрезистентные стафило­
кокки, стафилококки со сниженной чувствительностью к ванкомицину, устойчивые 
к даптомицину и линезолиду стафилококки и энтерококки (кроме ванкомицинре- 
зистентных энтерококков), пенициллинрезистентные пневмококки.
Циклические липопептиды
Даптомицин
характеризуется быстро проявляющимся бактерицидным дей­
ствием в отношении широкого спектра грамположительных возбудителей, вклю­
чая MRSA, 
S. aureus
с промежуточной чувствительностью к ванкомицину, ван- 
комицинрезистентный 
S. aureus
и ванкомицинрезистентные энтерококки. Он 
обладает высокой активностью в отношении бактерий как в стадии роста, так и 
в стационарной фазе. Механизм действия даптомицина отличается от такового у 
всех известных на сегодняшний день антибиотиков. Молекула представляет собой 
циклический липопептид, состоящий из 13 аминокислотных остатков, имею­
щий гидрофильное ядро и гидрофобный хвост. Гидрофобный хвост посредством 
кальций-зависимого механизма необратимо связывается с клеточной мембраной 
грамположительных бактерий. Формируется канал, приводящий к быстрой депо­
ляризации клеточной мембраны из-за выхода калия и, возможно, других ионов, 
содержащихся в цитоплазме. В результате грубого нарушения процессов синтеза

макромолекул наступает гибель бактериальной клетки. В отличие от р-лактамных 
антибиотиков, бактерицидное действие даптомицина не связано с разрушением 
клетки. Показан при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, инфекции 
кровотока, вызванных 

жүктеу/скачать 31,6 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: