1. Фармакокинетика,анықтамасы. Енгізу жолдары. Дәрілік заттардың абсорбциясының негізгі механизмі. Абсорбцияға әсер ететін факторлар. Биотиімділік жайлы жалпы түсінік,анықтамасы. Дз таралуы түрлері
жүктеу/скачать 196,13 Kb.
|
фарма сессия
- Бұл бет үшін навигация:
- 15. Опиоидты емес (наркотикалык емес) апальгетиктер
| Жанама эсерлерінен лоқсу, қусу, брадикардия, іштің катуы және т.б. байқалуы мүмкін. Препараттарды тыныс жетіспеушілігі және бауыр кызметінің бұзылыстары бар науқастарға абайлап тагайындау кажет. Олар 3 жаска дейінгі балага және қарт адамдарға карсы көрсетілген (тыныс орталығын тежегіш эсеріне байланысты).
п е н-т а з о ц и н (лексир, фортрал) енді. Фенантрсн туындыларымен салыстьфғанда пентазоциннің кдоылысында жүйенің біреуі жоқ. Препарат 8- жэне к-рецепторларға агонист; ал ц-рецепторларга антагонист болып табылады. Оньщ анальгетикалық белсенділігі жэне эсерінің үзактығы морфинге карағанда кем. Пентазоцин қолдану барысьгада дэріге тәуелділік даму кауіптілігі шамалы болғандыктан (баска опиоидты анльгетиктерге кдраганда) өзіне назар аударды (эйфория шақырмайды, дисфория шақьфуы мүмкін). Ол морфинге қараганда тынысты біршама аз тежейді жәые оны колданғанда іштің қатуы сирек байкалады. Пентазоцин өкпелік артерия қысымының жогарыпауын шақьірады; жүрекке дейінгі жуктеменің көтерілуіне әкелетін орталық веналық қысым ұлғаяды. Жүректің жү.мысын арттырады. Бупренофрин (бупренекс)ц-рецепторлардыңжартылайагонисті болып табылады. Анальгетикалық белсеііділігі морфиннен 20-601 есе басым жэне ұзақ уакыт әсер етеді (опиоидты рецепторлармен байланысынан баяу диссоциацияланады). Морфинге қарағанда эсері баяу дамиды. Асқазан-ішек жолдарына морфинге караганда аз эсер етеді. Өт қапшыгында және ұйкы безінін өзегінде (жолдарында) қысымды жоғарылатпайды. Ішек арқылы химустын жылжуын аз дэрежеде кідіртеді. Асказан-ішек жолдарынан жаксы сіңеді. Опиоидты анальгетиктермен жедел улануды емдеудің шаралары келесі түрде жүреді. Бэрінен бұрын асказанды шаю керек, сондай-ак адсорбциялаушы заттар мен іш жүргізгіш заттарды беру кажет. Бұл, осіресе затгарды энтералды енгізгенде жэне олардың толығымен абсорбциялаибаган жағдайларда маңызды. Көк тамырға енгізілетін және ұзак әсер ететін (10 сағ) антагонист н а л-м е ф е н шыгарылды. 15. Опиоидты емес (наркотикалык емес) апальгетиктер 2 тобы берілген. Біріншісі (орталық эсерлі опиоидты емес аналъгхггиктер) - бул негізінен ауыруды басатын заттар ретівде колданылатын опиоидты емес препараттар. Екінші топ негізгі әсерлерімен бірге (психотропты, гапотензивті, аллергияға карсы жэне т.б.) жеткілікгі айқын анальгетикалык белсенділігі бар эр түрлі дэрілік заттармен берілген. 1. Орталық әсерлі (парааминофенол туындылары) опиоидты емес (наркотикалык емес) апальгетиктер Парацетамол белсенді опиоидты емес (наркотикалык емес) анальгетик болып табылады. Оған ауыруды жэне кызуды басатын әсерлер тэн. Әсер ету механизмі оның ОЖЖ-де ггростапіандиндер сшітезініңтемендеуіне әкелетін циклооксигеназаны тежегіш касиетіне байланысты. Бұл кезде шеткі тіндерде простагландиндердін синтезі мүлде бүзылмайды, осымен препараттың кабынуга қарсы әсерінін жоктығы түсіндіріледі. Тиімділігі жагынан парацетамол шамамсн ацетіілсалицил қышқылына (аспирин) тең. Препаратты бастың ауыруында, миалгияда, невралгияда, атралгияда, операциядан кейінгі ауыруларда, залалды ісіктермен шақьфылатьш ауыруларда, кызба кезінде температураны төмендету үшін колданады. Ол жақсы қабыдданады. Емдік мөлшерде жанама эсерлерді сирек шақырады. Терілік аллергиялык реакциялар байкалуы мүмкін. Ацетилсалицил қышкылынан айырмашылыгы ол асқазанның шырышты қабатына закымдағыш әсер көрсетпейді жэнетромбощптердщагрегациясын өзгертпейді. Парацетамолдың негізгі кемшілігі - емдік кевдігі аз Парацетамол балалар практикасында ауыруды жэне қызуды басатын зат ретінде кеңінен қолданылады. Оиыц 12 жаска дейінгі балаларға кауіпсіздігі оларда Р-450 цитохромдар жүйесінің жетілмегендігінен парацетамолдың биотрансформациясы сульфаттык жолмен жүруіне байланысты. Бұл кезде уытты метаболиттер түзілмейді. Әр түрлі топтардың опиоидты емес заттары өкілдерінің жетерліктей айкын анальгетикалык белсенділігі бар. Осындай препараттардың бірі антигипертензивті зат ретінде колдаңылатын препарат а-адреномиметик –клофелин Клофелиннің анальгетикалыкбелсенділігі оныңсегментарлы және бір жагынан супрасегаентарлы деңгейге әсер етуіне және негізінен а2-адренорсцепторлардың катысында жүруіне байланысты. Препарат ауыруға деген реакцияны гемодинамика жағынан басады. Тынысты тежемейді. Дэріге тәуелділік шакырмайды. Клиникалык байқаулар клофелинніңауыруды айқын басудатиімділігін дәлелдеді (миокард инфарктында, операциядан кейінгі кезеңде, ісіктермен байланысты жэне т.б. ауыруларда). Клофелиннің колданылуы оның тыныштандыргыш жэне гипотензивті эсерлерімен шектеледі. Әдетте жұлын кабаі ыныа астына енгізеді. Анальгетикалык белсенділік, сондай-ак үшциклді антидепрессанттар амитриптилин мен имизинде де бар Олардың анальгетикалық эсерлерінің механизмі жұлынның арткы мүйізінде ноцицептивті стимулдардың етуін бакылайтын төмендегіш жолдарда серотонии мен норадреналиннің нейроналды ұсталуын тежеуіне байланысты болар. Ауыруды басатын белсенділік натрий өзекшелерінтежегіш эпилепсияға қарсы заттардың тобы -карбамазепин, натрий вальпроа-ты, дифенин, ламотриджин, габапептин жәнет.б. препараттарында да бар Анальгетикалық эсер ГАМҚ-рецепторлардың кейбір агонистерінде (баклофен1, ТНІР2) белгіленген. Анальгетикалыққасиеттер соматостатин жэне кальцито-н и н д е де байкалған. жүктеу/скачать 196,13 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|