3.Фармакодинамика,анықтамасы.ДЗ әсер ету механизмі.ДЗрецепторлармен әсерлесуі.Агонист,антогонист туралы түсінік.ДЗ түрлері,мінездемесі. Фармакодинамика (ФД) - дәрілік заттектердің ағзаға әсерін зерттейтін фармакологияның бөлімі,
1) Д3-ің ӘЕМ - тіндік, жасушалық н\е субжасушалық рецепторлармен (арнайы, арнайы емес) әрекеттесу процесі немесе ДЗ-ны организмге енгізгеннен кейін ағзалармен жүйелер қызметтерінің тежеуін немесе қозуын айтамыз.
2) Д3-ің фармакологиялық әсерлері - ДЗ-ды салғаннан кейін организмде жасушалық, тіндік, ағзалық және жүйелік деңгейде өзгерістерді туындату
және осы процестің науқастың жасына, жынысына, қосымша патологияға және аурудың ағымына байланысты болуы.
3) Д3-ің әсерінің орналасуы - мүшелерде, тіндерде, жасушаларда ж.т.б.
Дәрінің ӘЕМ деп онын организмде (жүйе, тіндер, жасуша, молекула денгейінде) арнайы фармакологиялық әсерлерді туындатуына әкелетін өзгерістерді атайды.Дәрі әсер ету механизмдерінің рецепторлық теориясы:Дәрілердің көбі фармакологиялық әсеріне жеткізу үшін басында тіндерде орналасқан белгілі макромолекулалармен әрекеттеседі. Бұл макромолекулаларды арнайы рецепторлар деп атайды.Арнайы рецептолар - белгілі дәрінің әсеріне таңдамалы сезімтал функциялық биохимиялық макромолекула құрылымдары. ДЗ-ның арнайы рецептормен әсерлесуі организмде кейбір биохимиялық және физиологиялық өзгерістерге әкеледі де, белгілі ықпал туындатады. Д3З-ың өзінің арнайы рецепторымен әрекеттесу үшін, оның молекул.асының лайықты өлшемі, электр заряды, пішіні және атомдық құрылымы болуы керек. Сонымен қатар, препаратты жиі әсер ету нүктесінен алшақ орналасқан орынға енгіземіз, мысалы таблетканы бас ауырған кезде ішеміз. Яғни, дәрінің енгізген жерден әсер ету орынына тасымалданатын қасиеті болу керек.
Жұмысын атқару принципіне қарай рецепторлады4 типке боледі:
І. Йондық каналдардын санын және белсенділігін өзгертетін рецепторларға ДЗ ықпал еткенде мембраналық каналдар ашылып белгілі иондардың олар арқылы өтүі жеңілденеді. Осы себептен бұл иондардың саны жасуша ішінде жоғарлайды (холинорецепторлар - натрий иондарына,ГАМК-рецепторлар - хлор иондарына
2. Йондық каналдарға тікелей емес (С-нәруыздар арқылы) әсер ететін немесе екіншілік месенжерлерді (цАМФ, ұГМФ ж.т.б.) реттеуші ферменттерді белсендіретін рейепторлар (М-холинорецепторлар,адлренорецепторлар, дофамин рецепторлары, опиоидты рецепторлар,гистамин рецепторлары ж..б.).
3. Рецептор-ферменттерді дәрілік заттармен қоздырғандаферментативтік белсенділігін көрсетеді; (мысалы: тирозинкиназды,аденилатциклазды, инсулиндік рецепторлар т.б.)
4. ДНК транскрипциясын реттейтін рецепторларға стероидті гормондардың кейбір антимикробты заттардың (фторхинолондар)рецепторлары жатады.
Дәрінің рецепторларға таңдамалы сезімталдығы білдіреді:
1) ДЗ рецептормен байланыса алса, яғни оған деген аффинитеті немесе туыстығы бар болып келеді.
2) ДЗ рецептормен байланысқаннан кейін әсерін көрсете алады. Бұл қабілеті дәрілік заттың ішкі белсенділігі (рецепторды қоздыру қабілеті)болып табылады.Осыған байланысты, бір арнайы рецепторға әсер ететін ДЗ әртүрлі әсерлер көрсетуі мүмкін және олар төмендегідей бөлінеді:
Агонистер (миметиктер) - ДЗ рецепторлардың функциялық қызметтерін жоғарылататын немесе тікелей қоздыратын әсерлері. ДЗ-ның екі сипаттамасы
болады (аффинитет және ішкі белсенділік).
Антагонистер (блокаторлар) - ДЗ рецепторлармен байланыса алатын қабілеті бар (аффинитеті бар), бірақ функциялық қызметтерін жоғарылатпайды (ішкі белсенділігі жоқ). Олар рецепторлардың блокадасын тудырады.
Жартылай агонистер немесе агонист-антагонист, ДЗ агонистке ұқсас немесе одан әлсіз рецепторға аффинитеті бар, бірақ айқын көрінбейтін ішкі
белсенділік қабілеті болады. Олардың негізгі фармакологиялық әсерлері айқын емес, немесе барлық әсерлері белгілі бір дәрежеде көрінбейді.
