1. Фармакокинетика,анықтамасы. Енгізу жолдары. Дәрілік заттардың абсорбциясының негізгі механизмі. Абсорбцияға әсер ететін факторлар. Биотиімділік жайлы жалпы түсінік,анықтамасы. Дз таралуы түрлері
Адренергиялық заттар, жіктелуі. Альфа, бета-адреномиметиктер, әсер ету механизмдері, негізгі әсерлері, қолдануға болатын көрсеткіштер, жанама әсерлер
жүктеу/скачать 196,13 Kb.
|
фарма сессия
| 9. Адренергиялық заттар, жіктелуі. Альфа, бета-адреномиметиктер, әсер ету механизмдері, негізгі әсерлері, қолдануға болатын көрсеткіштер, жанама әсерлер.
Адреномиметикалық заттар - α- және β-адренорецепторларды ынталандыратындар Адреналин гидрохлориді , Норадреналин гидротартраты (немесе гидротартраты) (α1, α2, β1, β2)(α1, α2, β1,) • Тек α-адренорецепторларды ынталандыратындар Мезатон (α1), Нафтизин (α2) Галазолин (α2) •Тек β-адренорецепторларды Изадрин (β1, β2) , Сальбутамол (β2) Тербуталин (β2), Фенотерол(β2) Добутамин (β1) Адреноблокаторлық заттар • α-адренорецепторларды тежейтіндер Фентоламин ( α1, α2), Тропафен (α1, α2) , Дигидроэрготоксин (α1, α2) Празозин (α1) • β-адренорецепторларды тежейтіндер Анаприлин (β1, β2) Оксиренолол(β1, β2) Метопролол (β1) Талинолол (β1) Атенолол (β1), Бисопролол (β1) •α- және β-адренорецепторларды тежейтіндер Лабеталол (β1, β2, α1), Карведилол (β1, β2, α1) α- және β -адреномиметиктер негізгі өкілі-адреналин (эпинефрин). Адреналин α- және β-адренорецепторларға тікелей ынталандырғыш әсер көрсетеді. Адреналин көбінесе жүрек-тамыр жүйесіне, әсіресе артериялық қысымның денгейіне айқын әсер көрсетеді. Жүректің β-адренорецептор-ларына әсер етіп, адреналин жүрек жиырылуының күші мен жиілігін жоғарылатады, осыған байланысты жүректің соғу және минуттық көлемі ұлғаяды. Бұл кезде миокардтың оттегіне қажеттілігі күшейеді. Систолалық артериялық қысым жоғарылайды. Адреналин көз қарашығын кеңейтеді (α-адренорецепторлары бар көздің нұрлы қабатының радиалды бұлшық еттерінің - т. Dilatator pupillае тарылуына байланысты), көз іші қысымын төмендетеді (көз іші сұйығының өнімі төмендейді). Адреналин ішкі мүшелердің тегіс бұлшық еттеріне айқын әсер көрсетеді. Бронхтың β2-адренорецепторларын ынталандыра отырып, оның тегіс бұлшық еттерінің тонусын төмендетіп, бронхоспазмды тоқтатады. Асқазан-ішек жолдарының тонусы мен моторикасы адреналиннің әсерінен төмендейді (α-және β-адренорецепторлардың қозуына байланысты), сфинктерлердің тонусы жоғарылайды (α-адренорецепторлардың ынталануына байланысты). Қуықтьң сфинктері тарылады, т. Detrusor uriпае босаңсиды. Адреналинді енгізгенде көк бауырдың қапшығы тарылады. Сілекей бездерінің секрециясын адреналин күшейтеді (қою, созылмалы сілекей бөлінеді). Адреналинге зат алмасуға әсер ету тән. Ол гликогенолизді (гипергликемия байқалады, қанда сүт қышқылы мен калий иондарының мөлшері жоғарылайды) және липолизді (қанның сары суында май деполарынан шыққан бос май қышкылдарының мөлшері жоғарылайды) ынталандырады. Адреналиннің гликогенолитикалық әсері бұлшық еттер мен бауыр жасушаларының β2-адренорецепторларының қозу әсеріне және мембрана ферментінің аденилатциклазасының белсенуіне байланысты. Бұл протеинкиназа мен фосфорилазаны белсендендіретін және гликогеннің глюкоза-1-фосфатқа айналдыруын катализдейтін циклды 3',5'-АМФ-тың жиналуына әкеледі. Липолиздің жоғарылауы β3-адренорецепторлардың ынталануына және триглицеридлипазаға жиналған циклды АМФ-тың белсендендіргіш әсеріне байланысты болуы мүмкін. Бұл кезде триглицеридтерден глицерин және май қышқылдары түзіледі. Жалпы адреналин оттегін мол жұмсай отырып, метаболизмді ынталандырады. Қолданылуы: Адреналин анафилаксиялық шокта қолданылады. Ол бронхолитик ретінде бронхиалды демікпенің ұстамаларында тиімді. Оны диабетке қарсы заттармен шақырылған гипогликемиялық комада (инсулин және т.б.) қолданады. Адреналинді анестетиктер ерітіндісіне қосады . Адреналинді енгізген аймақтың тамырларының тарылуы жергілікті анестезияны күшейтіп, олардың резорбтивті және уытты әсерлерін төмендетеді. Адреналин атриовентрикулярлы тежелулерді жою үшін, сондай-ақ жүректің тоқтауында қолданылуы мүмкін (интракардиалды енгізеді). Оны офтальмологияда көз қарашығын кеңейту үшін және ашық бұрышты глаукомада қолданылады. Жанама әсерлері: Адреналин жүрек ырғағының бұзылуына әкелуі мүмкін. Адреналинді миокардтың сенсибилизациясын шақыратын (мысалы, наркозға арналғанфторотанда) заттармен қосып енгізгенде ол айқын аритмия (көбіне қарыншалық экстрасистолиялар) шақырады. Адреналиннің ОЖЖ-не әсері оның қозуымен байқалады. Бұл аз дәрежеде жүреді. Сонымен, адреналинді қолданғанда мазасыздық, дірілдеу, жіберу аймағындағы құсу орталығының ынталануы және т.б. болуы мүмкін. ЭЭГ ояну байқалады (ЭЭГ дисинхронизациясы басталады). Норадреналин (левартеренол, норэпинефрин) тікелей α-адренорецепторларды, сондай-ақ β1 адренорецепторларды (β2-адренорецепторларды аздап) ынталандырады. Норадреналинің негізгі әсері айқын, бірақ (бірнеше минут) артериялық қысымды қысқа мезгілге жоғарылатуымен байқалады, ол тамырлардың α-адренорецепторларына әсер етуіне және соңғысының шеткі кедергісінің жоғарылауына байланысты. Адреналинмен салыстырғанда оның кейіннен байқалатын артериялық қысымның төмендеуі болмайды, өйткені норадреналин тамырлардың β2- адренорецепторларына өте аз әсер етеді. Норадреналиннің әсерінен тамырлар тарылады. Норадреналиннің әсерінен жүректің жиырылу ырғағы сирейді. Синустық брадикардия жылдам басталатын гипертензияға жауап ретінде тамырлардың механорецепторларына әсеріне байланысты басталады. Эфферентті жолдар болып кезбе жүйкелер жүреді. Осыған байланысты норадреналинмен шақырылатын брадикардияның алдын атропинмен алуға болады. Рефлекторлы механизмдер жүректің β1-адренорецепторларына норадреналиннің айтарлықтай дәрежеде ынталандыратын әсерімен ескерілмейді. Қорыта келгенде жүректік шығару мүлде өзгермейді немесе төмендейді, ал соғу көлемі жоғарылайды. Қолданылуы: Норадреналин артериялық қысымның төмендеуімен жүретін көптеген жағдайларда қолданылады (жарақаттар, хирургиялық кірісулер). Норадреналинді қолданғанда жанама әсерлері сирек байқалады. Тыныстың бұзылуын, бастын ауыруын және миокардтың қозғыштығын жоғарылататын заттармен бірге тағайындағанда жүректің аритмиясын шақыруы мүмкін. Енгізген жерде норадреналин тіндердің некрозын шақыратынын ескеру керек. Бұл оның коршаған тіндерге түсуімен және артериолдардың спазмына байланысты. Норадреналинді көктамырға катетер арқылы енгізу, жылытқыштарды қолдану, енгізген орындарын ауыстыру және басқа да шаралар осындай асқынулардың дамуын төмендетеді. жүктеу/скачать 196,13 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|