1. Фармакокинетика,анықтамасы. Енгізу жолдары. Дәрілік заттардың абсорбциясының негізгі механизмі. Абсорбцияға әсер ететін факторлар. Биотиімділік жайлы жалпы түсінік,анықтамасы. Дз таралуы түрлері
жүктеу/скачать 196,13 Kb.
|
фарма сессия
- Бұл бет үшін навигация:
- 29. Антигипертензивті заттар .жіктелуі.Антиадроенергиялық заттар ,кальций антогонистері миотропты әсері вазодилататорлар ,әсер ету мех ,негізгі әсерлері ,қолд болатын көрсеткіштері ,жанама әсерлері .
| 28-cұрақ
Антигипертензивті заттар, жіктелуі. Ренин-ангиотензин альдостерон жүйесінің белсенділігін төмендететін заттар, әсер ету механизмі, негізгі әсерлері, қолдануға болатын көрсеткіштер, жанама әсерлері. Гипотензивті заттар жүйелік артериялық қысымды төмендетеді. Негізінен артериялық гипертензияда қолданады. Артериялық қысымның деңгейі көптеген факторларға тәуелді- жүрек жұмысына, шеткі тамырлардың тонусына немесе олардың серпінділігіне,көлеміне электролиттік жағдайына және айналымдағы қанның тұтқырлығына. Вазоконстрикторлар- Адреналин,Ангиотензин II Вазоперсин, Нейропептид, Норадреналин, ПростагландинF22, Тромбаксан, Эндотелин. Вазодилататорлар- Адреномедулин, Ацетилхолин, Брадикинин, Вазоактивті интемтинплды пептид,Гистамин, Серотогиг, Дофамин, Натрий уретикалық пеп-р, Азот тотығы, Простациклин, Пуриндер. Дофамин Серотонин Простагландиндер. Артериялық гипертензияны емдеу үшін қолданылады гипотензивтік заттардың берілген жіктеуі осы принцип бойынша негізделген. Нейротропты заттар 1. Вазомоторлы орталықтардың тонусы төмендететін заттар. Клофелин, Гуанфацин, Метилдофа, Моксонидин. 2.Вегетативті ганглийлердің тежейтін заттар (ганглиоблокатор) Пентамин, Гигроний. 3. Адренергиялық нейрондарды пресинапстық ұшы деңгейінде тежейтін заттар (симпатолитиктер) Резерпин 4. Адренорецепторларды тежейтін заттар (адреноблокаторлар) А. а – Адреноблокатороар а) Пост және пресинапстық а- Адренорецепторларды тежейтіндер Фентоламин, Тропафен б)Постсинапсты а1 адренорецепторларды тежейтіндер- Празозин Б)В- адреноблокатор а)В1 және В2 Адренорецепторларды тежейтіндер Анаприлин б) Көбіне В1- адренорецепторларды тежейтіндер Атенолол, Талиноло, Метопролол В. А- адреноблокаторлар Лабеталол II. Артериялық қысымның жүйелі гуморалды реттелуіне әсер ететін заттар А. Ренин –ангиотензин жүйесіне әсер ететін заттар 1. Ангиотензин II синтезін тежейтіндер (ангиотензин айналдырушы ферменттің ингибиторы) Каптоприл, Эналаприл 2.Ангиотензиндік рецепторларды тежейтіндер Лазортан Б. Вазопептидаза ингибиторлары Омапатрилат III. Миотропты заттар 1. Иондық каналдарға әсер ететін заттар а) Кальций каналының блокаторлары Фенигидин Дилтиазем б)Калий каналының активаторлары. Миноксидил, Диазоксид 2. Азот тотығының донаторы. Натрий нитропруссиді 3. Әр түрлі препараттар Апрессин, Дибазол, Магний сульфаты IV. Су тұз алмасуына әсер ететін заттар (диуретиктер) Дихлотиазид, Фуросемид, Спиронолактон Дибазол бензимидазол туындысы болып табылады. Ол барлық тегіс салалы бұлшықеті бар мүшелерге спазмолитикалық әсер көрсетеді. Тамырларды кеңейтеді. АҚ төмендейді. Гипотензивтік белс шектелген және әсер ұзақ емес. Гипертониялық аурулар кезінде АҚ төмендеуінен басқа преп-р қосып тағайындайды. Артериялық қысым жоғарылағанда және әсіресе гипертензивті кризде кейде магний сульфаты қолд-ы Ангиотензин II эндогенді тамыр тарылтқыш белсенділігі басымырақ. Ренин түзілуі. –Бүйрек шумақтарының афференттік артериолдарып қан көлемі азайғанда және қысым төмендегенде. –бүйректің дисталды өзекшелерінде NaCL мөлшері төмендейді. –адренергиялық иннервацияның тонусын жоғарылағанда, -простациклин және простагландин Е2 өндірілуі жоғарылағанда. Ангиотензинайналандырушы фермент- пептидилдипептидгидралаза (кининаза II) Ол тамыр эндотелийнде өкпеде,бүйректе және басқа шеткі тіндерде түзіледі.Ангиотензин I- Ангиотензин II айналады. Ангиотензинайналдырушы ферментінің пептид емес тежегіш – каптоприл Ангиотензин II-ң түзілуін төмендетеді. Бұл тамырлармен бүйрек үсті қыртысының ангиотензиндік рец-ң аз белсенденуімен сонымен қатар симпатикалық иннервацияға ынталандырғыш әсерінің азаюымен жүреді. Бұл кезде резистенттік тамырлардың тонусы төмендейді. –Каптоприл асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді, -Тез метаболизмге ұшырайды, О2 ОЖЖ-не өтпейді. –Плацента арқылы өтпейді, - Бүйрек арқылы өтпейді. Жанама әсерлері. –алл реакц (тері бөртпелері, қызба) дәм сезудің бұзылуы, ангионевротикалық ісіну, тахикардия, құрғақ жөтел, лейкопения,протенурия 29. Антигипертензивті заттар .жіктелуі.Антиадроенергиялық заттар ,кальций антогонистері миотропты әсері вазодилататорлар ,әсер ету мех ,негізгі әсерлері ,қолд болатын көрсеткіштері ,жанама әсерлері . Антигипертензивті заттар. Гипертензияны емдеу және алдын-алу үшін келесі агенттер қолданылады: I. Антиадренергиялық дәрілер (нейротропты дәрілер): 1) Орталық әрекетке дайындық - α2 - адренергиялық агонистердің орталық әрекеті - клонидин (клонидин), метилдопа және т.б. 2) Перифериялық дәрілер: - постсинаптикалық а-блокаторлар - фентоламин, тропафен, постсинаптикалық а-блокаторлар - празосин, доксазозин (кардиура), сонымен қатар а және b-блокаторлары - лабеталол. - b1 және b2 - селективті емес адренергиялық блокаторлар: анаприлин және b1 - талинолол, метопрол, атенололды таңдамалы адренергиялық блокаторлар. - ганглионды блокаторлар - бензохоний, гигрий, пентамин. - имидазол рецепторларының селективті антагонисті (нейрондық симпатолитикалық) - моксонидин (физиотендер). - симпатолитиктер - октадин, резерпин. II. Шеткі вазодилаторлар (вазодилаторлар): 1. веноздық вазодилаторлар - нитроглицерин, молсидомин 2. артериялық вазодилататорлар: диазоксид, миноксидил, гидралазин (апрессин) 3. аралас әрекет: натрий нитропруссиді 4. кальций арналарын блокаторлар - верапамил, нифедипин (фенигидин, коринфар), амлодипин (короним, норвас, тенокс), дилтиазем. III. Антиспазмодиктер - магний сульфаты, дибазол, папаверин, дровераверин (жоқ-шпа), бензиклан (галидор). IV. Ренин-ангиотензин жүйесінің белсенділігін төмендететін құралдар: 1) Ангиотензин II тежегіштері - капитоприл (капотен), эналаприл (эмаль, енап), фосиноприл (фосикард), лизиноприл (диротон), периндоприл (престарий), моексиприл (моекс) 2) ангиотензин рецепторларының блокаторлары - лосартан (лосап, лориста), валсартан (диован) және т.б. V. Су-тұз алмасуына әсер ететін дәрілер (диуретиктер) - индапамид (арифон), дихлотиазид, фуросемид (ласикс), спиронолактон (верошпирон) және т.б. Гипотензивті заттар жүйелік АҚ төмендетеді. АҚ факторлары: жүрек жұмысына ,шеткі тамырлар тонусына сепілуі,көлеміне тәуелді. 1.Нейтропты гипертензивті заттар . Орталыққа әсер ететін заттарға –клофелин. Әсер ету мех: сопақша мидың құс тұмсұқты вентролатералық бөлігіндегі солитарлық жолдар ядросы нейрондардың постсинапстық альфа2-адренорецепторларын имидозалиндік I1 рецепторларын ынталандыруна байланысты .кезбе жүйке тонусы жоғарылайды.гипотенция жүрек жұмысының және жалпы шеткі қан тамырларының төмендеуіне байланысты.Шеткі пресинапстық альфа2-адренорецепторларды ынталандыра отырыып ,клофелин варикоздық кеңеюден норадреналин босап шығуын азайтады.Клофелин тыныштандырғыш және ұйықтатқыш әсерлері мен дене темп төмендеуі де оның ОЖЖ тежеуіне байланысты.Жанама әсерлері –ауыз құрғауы Ренин ангиотензин жүйесіне әсер ететін заттар Каптоприл-әсер ету мех:ангиотензин 2-нің азаюына байланысты. Тамырлармен,бүйрек үсті қыртысының ангиотензиндік рецепторлардың аз белсенуімен ,симпотикалық иннервацияға ынталандырғыш әсерінің азаюымен жүреді.Бүл кезде тамыр тонусы төмендейді.Каптоприл асқазан –ішек арқылы тез сіңеді,метаболизмге ұшырайды,ОЖЖ өтпейді.Жанама әсерлері:аллер реак ,тері бөртпесі,қызба,дәм сезу бұзылуы,тахикардия ,құрғақ жөтел,сирек жағдайда лейкепения ,протеинурия болуы мүмкін . Вазопептидааза тежегіш- омапатрилат екі ферментті тежейді және осыған байлаысты прессорлық қосылыс –ангиотензин 2-нің түзілін төмендетедіжәне бір уақытта вазодилататорлық әсері бар аталған пептидтердің мөлшерін жоғарылатады.Асқорыту жолдарына жақсы сіңеді және бауырда метаболизмге ұшырайды.Жанама әсер:бас ауру,жөтел,диарея,тері бөртпелері. жүктеу/скачать 196,13 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|