1. Фармакокинетика,анықтамасы. Енгізу жолдары. Дәрілік заттардың абсорбциясының негізгі механизмі. Абсорбцияға әсер ететін факторлар. Биотиімділік жайлы жалпы түсінік,анықтамасы. Дз таралуы түрлері
- сұрақ Тромбозға қарсы және оларды алдын алатын заттар, әсер ету механизмдері, қолдануға болатын көрсеткіштер, жанама әсерлері
жүктеу/скачать 196,13 Kb.
|
фарма сессия
| 25- сұрақ
Тромбозға қарсы және оларды алдын алатын заттар, әсер ету механизмдері, қолдануға болатын көрсеткіштер, жанама әсерлері. Тромбоциттердің агрегациясын азайтатын заттар (антиагреганттар) Қанның ұюын төмендететін заттар (антикоагулянттар) Фибринолитикалық заттар ( тромболитикалық заттар) Жіктелуі: Блокаторы рецеаторов на тромбоцитах тиклопидин, клопидогрель,танакон. Блокаторы синтеза тромбоксана А2- ацетилсалицил қыш, индобуфен, дазоксибен. Средства, повышающие содержающие аденозине и цАМФ в тромбоцитах-дипиридамол, пентоксифиллин.Ішу арқылы қабылдаған соң ацетилсалицил қышқылы негізгі метаболит- салицил қышқылына айналады. Асқорыту жолында жылдам сіңеді. Қолданылуы; Антиагреганттық заттар ретінде –тұрақсыз стенокардия, - миокардттың инфаркты, - Ишемиялық инсульт және өтпелі мидың ишемиясы, -Аортоартерит В – өкпе инфаркты, - жедел тромбофлебит, -Дресслер синдромы, - созылмалы помортрит.Жанама әсерлері:-Жүрек айнуы, құсу эпигастридің ауруы, диарея, -Қанның реологиялық және ұюы бұзылысы, -Аллергиялық реакциялар Антикоагулянттар әсер етуі бойынша 2 топқа жіктеледі,Тікелей әсер ететін антикоагулянттар – гепарин, фраксипарин, эноксапарин, лепирудин. Әсері тікелей емес антикоагулянттар – неодикумарин , синкумар, Варфарин, Фенилин Тікелей әсерлі антикоагулянттар Гепарин жатады –ағзада мес жасушаларымен түзілетін, қан ұюына қарсы табиғи зат. Гепариннің көп бөлігі әсіресе бауырда және өкпеде кездеседі. Хим-қ құрлысы бойынша мукополисахарид. Молекулалық салмағы 15000-20000 тең. Гепарин антитромбин 3 кофакторы деп есептелуі. –Қан сарысуында соңғысын белсендіріп, оның ұюға қарсы әсерін жылдамдатады. – Қан ұюды активтейтін (XIIa, колликреин , Xia, Xa, XIIIa) бейтараптанады. Протромбин – тромбин айналуы бұзылады. –Тромбин (II а) да тежеледі. Гепарин тек парентеральды енгізсе тиімді. Көк тамыр ішілік енгізеді.Әсері тез 2-6 сағ созылады. Гепарин бауырда гепариназа ферментімен ыдырайды. Флебитте, тромбофлебитте, аяқтың варикозы жараларында тері асты гематомасында сыртқа қолдану үшін де шығарылады. (ЛИОТОН 100) гель түрінде гепарин натрий. Гепарин – Липид төмен. Гепарин әсер бірлікпен – ӘБ (1мг=130 ӘБ) дозаланады. Қолданылуы; -тромбодарда, тромбоэмболияларда және олардың асқынуында (алдын алу және емделу), - Қан ұюының алдын алуда, - Коронарлы қантамырлар тромбозында, диссеминацияланған қантамырішілік қан ұюында, - сырқатнамасында тромбоэмболиясы бар науқастарда операциядан кейінгң кезеңде, -Қан айналымының экстракорпоральды әдістері пайдаланылатын операциялар кезінде қан ұюының алдын алуда, гемодиализ жүргізгенде. Қолдануға қарсы көрсеткіштер: -Гепаринге аса жоғары сезімталдық кезінде, -Жойылған немесе жергілікті қан кетуге бейім, бауыр- бүйрек жеткіліксіздігін, ойық жара ауруын, Крон ауруы, бассүйекішілік қан құйылуды немесе жарақатты немесе бас мойын, көз, құлақ аймағында операцияны қоса және әйелдерде босануда, түсік тастау қатері кезінде. –Жүктілік және лактация, - 3 жасқа дейінгі балалар, -шала және жаңа туылған балаларда, -Жүкті әйелдер гепарин алса, босану кезінде эпидуральді анестезия жасауға болмайды. Артық дозалану кезінде қан кетуі болуы мүмкін. Төмен молекулалы гепариндер- фраксипарин. Төменгі молекулалы гепариндер әсерінен қан ұюының төмендеуі, олардың антитромбин III- тің Xa факторына тежегіш әсерін күшейтеді. Гепариннен төменгі молекулалы аналогтарының айырмашылығы – олар тромбинге тежегіш әсер көрсетпейді. Гепариннің антагонисті протамин сульфаты. Гепаринмен әсерлесіп оның белсенділігін жойып, ерімейтін кешен түзілуіне алып келеді. Протамин сульфаты көк таыр ішілік енгізеді, оның 1 мг –ы 100 ӘБ гепаринді бейтараптайды. Гирудин -65 АҚ –ң тұрады. Тікелей әсер ететін антикоагулянт- лепирудин. Гирудин туындысы- бивалирудин. Тікелей әсерлі антикоагулянттарға және натрий гидрацитратын да жатқызуға болады. Оның қан ұюына қарсы әсерінің механизмі протромбиннің тромбинге айналуына қажет кальций иондарын байланыстыру. Әсері тікелей емес антикоагулянттар 4 оксикумарин және индандион туындысы – неодикумарин, синкумар, варфарин. Индандион туын- фенилин.4-окси кумарн және индандион туындысы шартты түрде К1 витаминінің антагонистерң деп есептейді. Олардың әсер ету принципі, К витамині эпоксидінің редуктазасын тежейді және К1 эпоксидтің II, VII, IX, Х факторлардың синтезін тежейтін К витаминінің белсенді түріне тотықсыздануына кедергі жасайды. Осылайша, олар бауырда К вит тәуелді протромбиннің, проконвертиннің және бірқатар басқа факторлардың да синтезіне тежейді. Қолданылу; -Қантамырлардың тромбоздары мен эмболиясын, соның ішінде мыналарды емдеу және алдын алу, - Көктамырлардығ жедел тромбозын және өкпе артерияларының эмболиясын (гепаринмен біріктіріп), -Операциядан кейінгі тромбоз алдын алу емдеу, -қайталанған миокард инфарктінде. – Жүрек қантамырлары мен клапандарын протездегенде, -Қайталанған тромбозда. –Шеткері коронарлық және іш артеряларының тромбозында. Жанама әсер. Өте жиі, -Әр түрлі ағзалардан қан кету, Жиі- Ұзақ қолданған соң варфаринге жоғары сезімталдық. –Аса жоғары сезімталдық. Жиі емес- құсу, жүрек айну, диарея. Сирек- васкулит,некроз, шаштың түсуі, бөртпе, есекжем, тері қышуы. Түзілген тромбты ерітетін- фибринолитикалық заттар. Олардың әсер ету принципі- фибринолиздің физилогиялық жүйесін активтеу. Қолданылуы. –Миокар инфарктында- тәндік тамырларының тромб-ы еріту. – Өкпе артериясының эмболиясында, -Терең веналар тромбозында, -Әртүрлі артериялар тромбозында. Стрептокиназа С тобының В гемолитикалық стрептококтары өндіреді. –Протеолитикалық белсенділігі жоқ. Профибринолизин протеолитикалық белсенді. Профибринолизин- фибринолизин, фибринді ерітеді. Стрептокиназа әсері тікелей емес фибринолитик. Стрептокиназа жаңа түзілген тромбтарында тиімді. Жанама әсерлері қан кетулер, гипотензия, пирогенді және алл реак. жүктеу/скачать 196,13 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|