1. Фармакокинетика,анықтамасы. Енгізу жолдары. Дәрілік заттардың абсорбциясының негізгі механизмі. Абсорбцияға әсер ететін факторлар. Биотиімділік жайлы жалпы түсінік,анықтамасы. Дз таралуы түрлері

Ұйықтататын дәрілер ұйықтауды жеңілдетеді, ұйықтаудың тереңдігі мен ұзақтығын арттырады, ұйқысыздықты (инсомниияны) емдеу үшін қолданылады.

ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ

(ПЕНТОБАРБИТАЛ) Внутрь, ректально, в мышцы, в вену Бессонница, наркоз, купирование судорог 5-6

1) барбитур қышқылының туындылары (фенобарбитал және т. б.));

2) бензодиазепинді қатардағы препараттар (нитразепам және т. б.));

3) пиридинді қатардағы препараттар (ивадал);

4) пиразолон қатарының препараттары (имован));

5) этаноламин туындылары (донормил).

Барбитур қышқылының туындылары ұйықтауды жеңілдетеді, ұйқы құрылымын күрт өзгертеді: тез ұйқының ұзақтығы мен фазасын азайтады. Оянғаннан кейін ұйқышылдық, сыну, қозғалыс координациясының бұзылуы байқалады. Ұзақ қолданғанда психикалық және физикалық тәуелділік дамуы мүмкін.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) тыныштандыратын, ұйықтататын және айқын тырысуға қарсы әсер етеді.

Қолданылуы: ұйқының бұзылуы, эпилепсия, хорея, жүйке жүйесінің жоғары қозуы.

Жағымсыз әсерлері: бас ауруы, атаксия, ұзақ қолданғанда үйренуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар: бауыр және бүйрек қызметі бұзылған аурулары.

Этаминал-натрий (Aethaminalum-natrium).

Қолданылуы: ұйқы бұзылуы.

Қарсы көрсетілімдер: фенобарбиталдағы сияқты.

Бензодиазепин қатарының препараттары.

Нитразепам( Nitrazepamum).

Ұйықтататын, тыныштандыратын, тырысуға қарсы, бұлшықет-босаңсытып және т. б. әсері бар.

Қолданылуы: әртүрлі этиологиядағы ұйқының бұзылуы, невроздар, мазасыздық пен мазасыздық басым психопатиялар.

Ұйықтататын дәрілер физиологиялық жақын ұйқы тудырады, оның басталуын тездетеді, тереңдік пен ұзақтығын қалыпқа келтіреді. Олар орталық жүйке жүйесін тежейтін препараттарға жатады, сипаты бойынша наркозға жақын, бірақ белсенді емес, оларды негізінен ішке енгізеді және әсері баяу дамиды. Аз мөлшерде ұйықтататын ұйықтайтын адамдар тыныштандырады, орташаларда ұйықтататын әсер береді, ал үлкендерде - наркоздық және тыныс алу орталығының салдануын тудыруы мүмкін. Ұйықтататын құрал науқастар үшін қауіпсіз болуы, есте сақтауды төмендетпеуі, тыныс алуды тоқтатпауы, үйренуді, физикалық және психикалық тәуелділікті тудырмауы тиіс.

Фенобарбитал спазмолитиктермен және тамыр кеңейтетін заттармен біріктіріп гипертониялық ауру, вегетативті невроздар кезінде қолданылады, өйткені гипоталамус бөлімдері вегетативтік функцияларды реттейтін тежейді; эпилепсияға қарсы және тырысуға қарсы құрал ретінде кеңінен қолданылады.

Золпидем (ивадал)имидазопиридинтуындысынажатады. АГ ұйықтаткыш жэне тыныштандыргыш әсерлер көрсетеді. Аз дәре: анксиолитикалык, бұлшык етгі босаңсьпу, тырысуға карсы жэне амнести; эсері байқалады. Бензодиазепин рецепторларының бірінші тип тармағыг (В2,-, немесе ^-тип тармагы) таңдамалы байланысады. Үйқы кезсңдері аз эсер етеді.

Жылдам жэне толыгымен сіңеді. Биожеткіліктігі шамамен 70%. Қаі і максималды концентрациясы 0,5-2 сағ кейін анықталады. Қысқа уакыт әг етеді; *І/2~2,6 саг. Шамамен 92% кан сары суының белоктарыг байланысады. Бауырдабиотрансформацияғатүседі. Буйрек аркылы 2/3 ж ішек арқылы 1/3 болігі шыгады.

Жанама эсерлерінен аллергиялык реакциялар, гипотензия, ко галлгоцинациялар, атаксия, диспепсиялык коріністер, күндізгі уақыттаі ■ ұйқышылдык байкалады. "Берілу" феномені аз дэрежеде жүреді. ¥з қолданганда бейімделу және дэріге тэуелділік дамиды (физикалық жә? психикалык), соидыктан препаратты кысқа мерзімде қабылдаған жөн ■: I аптадан аспауы керек).

Барбитураттар бауыр мен бүйректің ауыр аурулары, Порфирия, миастения, ми тамырларының айқын атеросклерозы, миокардит, жүректің ауыр ишемиялық ауруы, тиреотоксикоз, феохромоцитоме, қуықасты безінің аденомасы, жабық бұрышты глаукома, алкоголизм, жеке көтере алмаушылық кезінде қолдануға болмайды. Ауырсыну ұйқысыздығы кезінде олар ауырсынуды күшейтеді.

Бензодиазепин туындылары нашақорлық, тыныс алу жеткіліксіздігі, миастения кезінде қарсы. Оларды холестатикалық гепатит, бүйрек жеткіліксіздігі, бас миының органикалық зақымдануы, өкпенің обструктивті аурулары, депрессия, дәрілік тәуелділікке бейімділік кезінде сақтықпен тағайындайды.

Бензодиазепин туындылары ұйықтауды жеңілдетеді, түнде ояну санын және түсіндегі қозғалыс белсенділігін төмендетеді, ұйқысын ұзартады. Әсерінің орташа ұзақтығы (ТЕМАЗЕПАМ) және ұзақ әсер ететін (НИТРАЗЕПАМ, ФЛУНИТРАЗЕПАМ) бензодиазепиндерден туындаған ұйқы құрылымында ІІ фазасы баяу ұйқының басым, бірақ ІІІ — IV сатысы және жылдам ұйқы барбитураттарды тағайындағанға қарағанда аз қысқарады.

үш генерациядағы ұйықтататын дәрілердің Фармакодинамикасы препараттардың дозасын арттырғанда әсерлердің пайда болу кезектілігімен ерекшеленеді. Шағын дозалардағы барбитураттар ұйықтататын, бөртпеге қарсы, амнестикалық, құрысуға қарсы және Орталық миорелаксидейтін әсерлерді бір мезгілде тудырады. Олар шақыратын ұйқы есірткіге жақын "мәжбүрлі" ретінде сипатталады. Бензодиазепиндер алдымен бөртпеге қарсы және седативті әсер етеді, дозаны жоғарылатқанда ұйықтататын, тырысқаққа қарсы және Орталық миорелаксируеее әсері қосылады. Циклопирролон мен имиджопиридиннің туындылары шағын дозада седативті және ұйықтататын әсерді, дозаның ұлғаюына қарай — бөренеге қарсы және тырысуға қарсы әсерлерді көрсетеді.

Ауыру сезімдері "ноцицепторлар"1 деп аталатьш арнайы рецепторлармен кабылданады. Олар теріде, бүлшык етте, буын қатныктарында (капсулалар), сүйек кабығында, ішкі мүшелерде жэне т.б. жерлерде орналасқан ағаш секілді тармакталган афферентті талшыктардың ұштары болып келеді. Опиоидты аналыетиктердің және олардың антагонистерінің фармашпогиялық әсерлері ОЖЖ-де және шеткі тіндерде орналаскан опиоидты рецепторлармен байланысуымен жүреді.

келесі топтар түрінде беруге болады: А гонистер

Морфин Промедол Фентанил Суфентанил

Агонист-антагонистер және жартылай агонистер

Пентазоцин Налбуфин Буторфанол Бупренофрин

Опиоидты анальгетиктер ОЖЖ-не айкын тежегіш әсер көрсетеді. Ол анальгетикалык, ұйыктаткыш, жөтелге карсы эсерлерімен байкалады. Сонымен катар олардың бірталайы кеңіл-күйді өзгертеді (эйфория дамиды) және дәріге тәуелділік шақырады (психикалық, физіікалық).

Морфиннің негізгі эсері ауыру сезімін басу больш табылады. Морфиннің ауыру сезімін жетерліктей басатын айқын тандамалы касиеті бар. Ол емдік мөлшерде сезімтаддыкгың баска түрлерін (түйісу және температуралык сезімдер, есту жэне көру кабілеттілігі) тежемейді.

Морфиннің психотролты эсерлерінің бірі - онымен шакырылатын жағдай эйфория', бұл көтеріңкі көңіл-күймен, ішкі дүниенің жайлануымен. шындыкка үйлеспейтін жақсьт жагдайларды сезінумен жүреді. Эйфори эсіресе морфинді кайталап енгізгендс байқалады. Морфиннің фармакодинамикасыңда оның сопакша миға, эсіресе бірінші

кезекпен тыныс орталығына әсері маңызды орын алады. Морфин (емдік мөлшерден бастап) тыныс орталығының көмірқышкыл газына жэне рефлекторлык эсерлерге козғыштыгын темендете отырып, оны тежейді. Асқазан-ішек жолдарынан морфин нашар сіңеді. Сонымен катар оның айтарльгктай болігі бауырдан бірінші рет өткенде ыдырап кетеді. Осыған байланысты препараттың әсері жылдам жоне айқын дамуы үшін оны парентералды енгізеді. Морфинғііц анальгезиялык әсерінің үлақтығы 4-6 сағ.

Рецепторлық әсерінің спектрі морфингеұқсас (цж «5; 8.3 кестені кара) пиперидин туындылары айтарлықтай кызыгушылық тудырады.

Пиперидин туындыларыныц басқа өкілі -фентанил (сентонил) -анальгезиялык белсенділігі етс жоғары. Түрлі эдістермен зерттеліп алынган мэліметтер бойынша белсенділігі жағынан ол морфиннен 100-400 есе күшті2. Фентанилдің айырмашылыгыныц срекшелігі оның ауыруды кысқа уақытка (кек тамырға енгізгенде 20-30 мин) басуы. Әсері 1-3 мин кейін дамиды. Фентанил айкын, бірак кысқа уакытка тыныс орталыгын тежеуді (тіпті тьшысты алуды токтатып тастайды) шакырады.

Ол қаңка бүлшык еттфініц, соіщай-ак ксудс куысыньщ бұлшык еттерінің тонусын жогарылатады.

Наркотикалық анальгетиктерді хирургиялық кірісулердің алдында жүргізілетін премедикаиияда кеңінен колданады. Морфинді жергілікті жансыздандыруда енгізеді, өйткені ол жергілікті анестетиісгердін эсерін күшейтеді.

Опиоидты анальгетиктерді (мысалы, промедолды) босану кезівдегі ауыруды басу үшін қолданганда олардың бәрі плацентарлык тосқауылдан өтетіні жэне іштегі нэрестенің тыныс орталығын тежейтінін ескерген жөн. Егер абайлаганға карамастан туылган балада асфиксия дамыса. оның кіндік тамырына опиоидіы анальгетиктердің антагонисті налоксон енгізіледі.

Жанама эсерлерінен лоқсу, қусу, брадикардия, іштің катуы және т.б. байқалуы мүмкін. Препараттарды тыныс жетіспеушілігі және бауыр кызметінің бұзылыстары бар науқастарға абайлап тагайындау кажет. Олар 3 жаска дейінгі балага және қарт адамдарға карсы көрсетілген (тыныс орталығын тежегіш эсеріне байланысты).

п е н-т а з о ц и н (лексир, фортрал) енді. Фенантрсн туындыларымен салыстьфғанда пентазоциннің кдоылысында жүйенің біреуі жоқ. Препарат 8- жэне к-рецепторларға агонист; ал ц-рецепторларга антагонист болып табылады. Оньщ анальгетикалық белсенділігі жэне эсерінің үзактығы морфинге карағанда кем. Пентазоцин қолдану барысьгада дэріге тәуелділік даму кауіптілігі шамалы болғандыктан (баска опиоидты анльгетиктерге кдраганда) өзіне назар аударды (эйфория шақырмайды, дисфория шақьфуы мүмкін). Ол морфинге қараганда тынысты біршама аз тежейді жәые оны колданғанда іштің қатуы сирек байкалады. Пентазоцин өкпелік артерия қысымының жогарыпауын шақьірады; жүрекке дейінгі жуктеменің көтерілуіне әкелетін орталық веналық қысым ұлғаяды. Жүректің жү.мысын арттырады.

Бупренофрин (бупренекс)ц-рецепторлардыңжартылайагонисті болып табылады. Анальгетикалық белсеііділігі морфиннен 20-601 есе басым жэне ұзақ уакыт әсер етеді (опиоидты рецепторлармен байланысынан баяу

диссоциацияланады). Морфинге қарағанда эсері баяу дамиды. Асқазан-ішек жолдарына морфинге караганда аз эсер етеді. Өт қапшыгында және ұйкы безінін өзегінде (жолдарында) қысымды жоғарылатпайды. Ішек арқылы химустын жылжуын аз дэрежеде кідіртеді. Асказан-ішек жолдарынан жаксы сіңеді.

Опиоидты анальгетиктермен жедел улануды емдеудің шаралары келесі түрде жүреді. Бэрінен бұрын асказанды шаю керек, сондай-ак адсорбциялаушы заттар мен іш жүргізгіш заттарды беру кажет. Бұл, осіресе затгарды энтералды енгізгенде жэне олардың толығымен абсорбциялаибаган жағдайларда маңызды.

Көк тамырға енгізілетін және ұзак әсер ететін (10 сағ) антагонист н а л-м е ф е н шыгарылды.

2 тобы берілген. Біріншісі (орталық эсерлі опиоидты емес аналъгхггиктер) - бул негізінен ауыруды басатын заттар ретівде колданылатын опиоидты емес препараттар. Екінші топ негізгі әсерлерімен бірге (психотропты, гапотензивті, аллергияға карсы жэне т.б.) жеткілікгі айқын анальгетикалык белсенділігі бар эр түрлі дэрілік заттармен берілген.

1. Орталық әсерлі (парааминофенол туындылары) опиоидты емес (наркотикалык емес) апальгетиктер

Парацетамол белсенді опиоидты емес (наркотикалык емес) анальгетик болып табылады. Оған ауыруды жэне кызуды басатын әсерлер тэн. Әсер ету механизмі оның ОЖЖ-де ггростапіандиндер сшітезініңтемендеуіне әкелетін циклооксигеназаны тежегіш касиетіне байланысты. Бұл кезде шеткі тіндерде простагландиндердін синтезі мүлде бүзылмайды, осымен препараттың кабынуга қарсы әсерінін жоктығы түсіндіріледі. Тиімділігі жагынан парацетамол шамамсн ацетіілсалицил қышқылына (аспирин) тең.

Препаратты бастың ауыруында, миалгияда, невралгияда, атралгияда, операциядан кейінгі ауыруларда, залалды ісіктермен шақьфылатьш ауыруларда, кызба кезінде температураны төмендету үшін колданады. Ол жақсы қабыдданады. Емдік мөлшерде жанама эсерлерді сирек шақырады. Терілік аллергиялык реакциялар байкалуы мүмкін. Ацетилсалицил қышкылынан айырмашылыгы ол асқазанның шырышты қабатына закымдағыш әсер көрсетпейді жэнетромбощптердщагрегациясын өзгертпейді. Парацетамолдың негізгі кемшілігі - емдік кевдігі аз

Парацетамол балалар практикасында ауыруды жэне қызуды басатын зат ретінде кеңінен қолданылады. Оиыц 12 жаска дейінгі балаларға кауіпсіздігі оларда Р-450 цитохромдар жүйесінің жетілмегендігінен парацетамолдың биотрансформациясы сульфаттык жолмен жүруіне байланысты. Бұл кезде уытты метаболиттер түзілмейді.

Әр түрлі топтардың опиоидты емес заттары өкілдерінің жетерліктей айкын анальгетикалык белсенділігі бар. Осындай препараттардың бірі антигипертензивті зат ретінде колдаңылатын препарат а-адреномиметик –клофелин

Клофелиннің анальгетикалыкбелсенділігі оныңсегментарлы және бір жагынан супрасегаентарлы деңгейге әсер етуіне және негізінен а2-адренорсцепторлардың катысында жүруіне байланысты. Препарат ауыруға деген реакцияны гемодинамика жағынан басады. Тынысты тежемейді. Дэріге тәуелділік шакырмайды.

Клиникалык байқаулар клофелинніңауыруды айқын басудатиімділігін дәлелдеді (миокард инфарктында, операциядан кейінгі кезеңде, ісіктермен байланысты жэне т.б. ауыруларда). Клофелиннің колданылуы оның тыныштандыргыш жэне гипотензивті эсерлерімен шектеледі. Әдетте жұлын кабаі ыныа астына енгізеді.

Анальгетикалык белсенділік, сондай-ак үшциклді антидепрессанттар амитриптилин мен имизинде де бар Олардың анальгетикалық эсерлерінің механизмі жұлынның арткы мүйізінде ноцицептивті стимулдардың етуін бакылайтын төмендегіш жолдарда серотонии мен норадреналиннің нейроналды ұсталуын тежеуіне байланысты болар. Ауыруды басатын белсенділік натрий өзекшелерінтежегіш эпилепсияға қарсы заттардың тобы -карбамазепин, натрий вальпроа-ты, дифенин, ламотриджин, габапептин жәнет.б. препараттарында да бар Анальгетикалық эсер ГАМҚ-рецепторлардың кейбір агонистерінде (баклофен1, ТНІР2) белгіленген.

Анальгетикалыққасиеттер соматостатин жэне кальцито-н и н д е де байкалған.
16. Глюкокортикостероидты гормондар

Глюкокортикостероидты гормондар-бұл бүйрек үсті безінің қабығымен синтезделген стероидты түрдегі гормондар. Стероидты табиғаттың гормональды қосылыстары қазіргі медицинада табиғи түрде де, синтетикалық аналогтар түрінде де кеңінен қолданылады.

Бүйрек үсті безінің қабық заты гормондардың 3 түрін шығарады:

калий-натрий алмасуын бақылайтын (минералокортикоидтар);репродуктивті функцияға жауаптылар (жыныстық стероидтар);аралық алмасуды реттеу міндетіне кіретін глюкокортикостероидтер.

Кортикостероидтарды өндіру гипофиз мен гипоталамустың бақылауында, бірақ бүйректің үстінде орналасқан, сол үшін өз атауын алған, қос эндокринді органдарда жүзеге асырылады.

Глюкокортикоидтар-бұл бүйрек үсті безінің қабығында, оның буынды аймағында синтезделген гормондардың құрылымдық және функционалдық аналогтары. Осы топта ұсынылған препараттар:

табиғи түрдегі глюкокортикоидтар (белсенді метаболит, гидрокортизон түзетін пролекарство ретінде кортизон));

гидрокортизон (кортизол) негізінде оның молекуласына әртүрлі химиялық қосылыстарды қосу жолымен алынған синтетикалық препараттар.

Олар қолданылатын бағыттардағы айырмашылықты, қосылған химиялық зат беретін қасиеттердің Елеулі өзгеруін тудырады.

Фтор атомын кортизонға қосу арқылы түзілген Флудрокортизон глюкокортикоидты белсенділіктен 12 есе және минералокортикоидты кортизон бойынша 125 есе асып түседі.

16-метильді топтың флудрокортизон молекуласына қосылған Дексаметазон глюкокортикоидты белсенділікті сақтайды, бірақ шамалы минералокортикоидты болады.

1 радикал қосылған Метилпреднизолон пролекарство глюкокортикоидты белсенділік дәрежесі бойынша 5 есе асып түседі.

Кортикостероидтер тобының препараттарын көрсету мақсатында қолданады.:

противовоспалительного; десенсибилизациялық; антитоксикалық; противошокового; иммунодепрессивного-әрекеттер.

ГК препараттарын тағайындаудың басты принципі-ең аз ықтимал дозаларда максималды әсерге қол жеткізу.

Қысқа әсер ету құралдарына гидрокортизон жатады, ол гормонның синтетикалық аналогы. Өз құрамының салыстырмалы өзгермейтіндігі есебінен ол іс жүзінде су-тұз алмасу балансына әсер етпейді және жасушалық метаболизмді бұзбайды.

Құрылымы өзгерген Бетаметазон және дексаметазон ұзақ әсер ете алады, ал преднизолон және метилпреднизолон әсер ету ұзақтығы орташа дәрілерге жатады.

Парентеральді бүйрек үсті қабығының аурулары, қалқанша безінің кейбір аурулары және басқа да күрделі патологиялар кезінде қолданылады.

Ингаляциялық препараттар әсер ету ерекшелігімен ерекшеленеді және тыныс алу органдарының күрделі дисфункцияларында жазылады. Бронх демікпесі, СОӨА, аллергиялық ринит базистік терапия ретінде осы дәрілермен емделеді. Ең кең таралған ингаляциялық препараттардан атап өтуге болады:

триамцинолона ацетонид; беклометазона дипропионат;

Бүйрек үсті безімен түзілген гормондардың табиғи байланысы гипофизбен және гипоталамуспен үйлестіріледі және жасушаның рецепторына гормонның белгілі бір кодының комплементарлық сәйкестігінің көмегімен жүзеге асырылады. Байланыстырушы компоненттер арасындағы сәйкестікті іздеу жасушалық мембрананың ішінде де, егер гормон жасушаның ішіне диффундтала алмайтын болса, сыртынан да жүзеге асырылуы мүмкін. ГК жасушалық мембрананың ішіндегі арнайы глюкокортикоидты рецепторлармен байланысады, бұл РНК пайда болуына және реттегіш белоктардың ілеспелі синтезіне байланысты.

Адам ағзасында кортикостероидты қолдану арқылы қол жеткізілетін негізгі әсерлер келесідей деп атауға болады:

дозада иммуносупрессивті және иммуностимуляциялық әсер ету, антиденелер өнімдерін тежеу, лимфокиндер мен цитокиндер өндіру; гистаминді шығаруға кедергі, ұн жасушаларының мембранасын тұрақтандыру; ақуыз, көмірсулар, кальций, майлар алмасуына, Сулы-электролиттік алмасуға әсері;

қан тамырлары қабырғаларының және жүрек бұлшықетінің норадреналинге және адреналинге сезімталдығының күшеюі; эритроциттер мен тромбоциттер түзілуін ынталандыру;

Ішке қабылдау кезінде тез сіңеді, аш ішекте, шекті концентрациясына бір сағаттан кем жетеді. Енгізу парентеральды түрде вариабельді және препараттың ерекшеліктерімен қарастырылады. Бүйрек арқылы шығарылады, қанда ақуыздармен байланысады, ішінара бауырмен деструктурацияланады. Енгізу тәсілі препараттың сипатына және аурудың ерекшеліктеріне байланысты. Тірек-қимыл аппаратын емдеуде буынішілік инъекция да қолданылады.

Глюкокортикоидтар васкулиттер мен пиелонефриттерді емдеуде қолданылады, эндокринологияда олар емдейді: бүйрек үсті қабығының жеткіліксіздігі; тиреотоксикоз және АКТГ тапшылығы. остеохондроз;

бронх демікпесімен; эозинофильді пневмония;

Дәрі-дәрмектерді белгілі бір түрде тағайындауға белгілі бір қарсы көрсетілімдер бар. Гормональды артикулярлы инъекцияларға тыйым салынады: қанның коагуляциясына әсер ететін аурулар;

ауыр остеопороз; жүйелік немесе жергілікті сипаттағы маңызды инфекциялық процесс. қант диабеті, асқазан және он екі елі ішек жарасы; артериялық гипертензия; жүрек жеткіліксіздігі; психикалық бұзылулар; эпилепсия.

Бүйрек үсті кортексінің аналогтары немесе табиғи гормондары бар препараттардың жанама әсерлерінің көрінісі ретінде мыналар пайда болуы мүмкін: липид көлемінің бұзылуы және дене салмағының едәуір артуы;

инфекцияларға сезімталдық жоғарылайды және олардың ұзаққа созылатындығы байқалады;

панкреатит дамиды; аменорея;

балалардағы желілік өсу мен жыныстық жетілудің бұзылуы;

стероидты қант диабеті және стероидты ас қорыту жүйесінің жаралары;

тірек-қимыл аппаратының ауруларын емдеу кезінде остеопороз және қысу сынықтары.

17. Диабетке қарсы заттар .

Бұл топқа қан құрамында қант мөлшерін азайтатын, синтетикалық заттар жатады. Көбінесе бұл препараттарды инсулинге тәуелсіз қантты диабетте қолданады.

Эндогендік инсулин секрециясын стимуляциялаушы препараттар (сульфанилнесепнәр туындылары)

Бірінші буын препараттары: хлорпропамид, букарбон, бутамид, толиназе

Екінші буын препараттары: глибенкамид, глипизид, минидиаб, гликвидон, гликлазид.

Глюкозаның метаболизміне және сіңірілуіне әсер ететін препараттар (бигуанид туындылары) : буформин, метморфин

Глюкозаның тінге сіңірілуін тежейтін заттар: глюкобай, гуарем.

Бутамид – сульфонилнесепнәр туындысы.

Әсер ету механизмі: Сульфанилнесепнәр туындылары, Лангерганс аралшықтарының мембранасындағы бета-жасушалар рецепторларына тікелей әсер етіп К+ каналдарын жабады. Осы себептен Са2+ каналдары ашылады және Са2+ жасуша ішіне еніп, бета-жасушалардың инсулинді секрециялауын арттырады. Препараттың әсері қабылдағаннан кейін 30 минуттан кейін байқалады, ұзақтығы- 12 сағат.

Жанама әсері: диспепсия, аллергия, лейкоцитопения, тромбоцитопения,гепатоуытты әсер, толеранттылық дамиды.

Қолдануға көрсетілімдер: сульфонилнесепнәр туындылары препараттарының бірінші генерациялық тобын ауырлық дәрежесі жеңіл және ауыр қантты диабеттің екінші түрінде қолданады.

Диабетке қарсы препараттардың, сульфонилнесепнәр туындыларының екінші буыны салыстырмалы түрде белсенділігі төмен және уыттылығы аз .

Глибенкламид – екінші буынның негізгі өкілі, жоғары белсенділігімен, тез сіңірілуімен, науқастар препаратты жақсы көтеруімен ерекшеленеді. Өзінің гипогликемиялық әсерімен қатар, гипохолестеринемиялық әсері бар. Қанның тромбогендік әсерін азайтады. Көбәнесе инсулинге тәуелсіз жеңіл және орташа дәрежелі қантты диабеті бар ауқастарға қолданады.

Сульфонилнесепнәр туындыларын қолданғанда мүмкін болатын жанама әсерлер: Гипогликемия,Аллергиялық реакциялар,Лейкопения,Сарғаю,Алкоголь жақпау,Тератогенді әсер

Бигуанидтер- қант мөлшерін азайтатын синтетикалық дәрілер, тікелей глюкозаның метаболизміне және сіңірілуіне әсер етеді.

Глибутид- бұл топтың ішінде ең көп қолданылатын препарат.

Әсер ету механизмі: гьюкозаның сіңірілуіне әсер етіп, бұлшықеттердегі сүт қышқылының жиналуын жоеарылатады.

Глюкобай- ішекте глюкозаның сіңірілуін төмендететін препарат.

Жан- жақты диабетке қарсы өте тиімді зат инсулин. Ол дисульфидті көпіршемен байланысқан 2 полипептидті сақинадан тұратын полипептид. Адамның және бірқатар жануарлардың инсулинінің синтезі жүзеге асқан. Қазіргі уақытта адам инсулині гендік инженерия жолымен алынады. Дәрілік зат ретінде адам инсулині және сойылған малдың (шошқа және өгіздің) ұйқы безінен алынған инсулин қолданылады. Олар әсер бірлікпен (ӘБ) дозаланады.

Инсулин секрециясы Са иондарына тәуелді . Бұл механизмді әске қосатын глюкоза. В-жасушаларға еніп , глюкоза метаболизденеді және жасуша ішінде АТФ мөлшерін жоғарылатады. Соңғысы АТФ- тәуелді К каналдарын тежеп, жасуша мембранасының деполяризациясын шақырады. Бұл В- жасушаларға Са иондарының енуіне және экзоцитоз жолымен инсулиннің босап шығуына әкеледі.

Инсулиннің гипогликемиялық әсер механизмі толық анықталмаған.

Қант диабетінде инсулинді қолдану қанда қантьың төмендеуіне және гликогеннің тіндерде жиналуына әкеледі.

Қазіргі кезде адамның рекомбинантты инсулині негізгі препарат болып табылады. Бірақ, жануарлар тінінен алынатын басқа да препараттар кең қолданылады, негізінен шошқа инсулиніі . Соңғысы тазартылған және жоғары тазартылған препараттар түрінде шығарылады.

Инсулиннің қазіргі заманғы препараттары келесі топтармен берілуі мүмкін:

Барыншакөп әсері тез дамитын (1-4сағ) және қысқа әсер ететін(4-8сағ)

Барынша көп әсері орташа жылдамдықпен дамитын (6-12сағ) және әсер ұзақтығы орташа (18-24сағ)

Барынша көп әсері баяу дамитын (12-18сағ) және ұзақ әсер ететін (24-40сағ) .

Адам инсулині препараттары: Актрапид НМ , Инсулин Рапид , Инсулин ЧМ, Инсулин Базал.

Шошқа инсулині препараттары: Актрапид МС, Инсулин С , Инсулин СПП

Көптеген препараттары арнайы шприц-қаламда шығарылады.

Инсулин препараттарын парентеральды енгізеді: әдетте- тері астына жйне бұлшықетке, сирек- көк тамырға.