1. Фармакокинетика,анықтамасы. Енгізу жолдары. Дәрілік заттардың абсорбциясының негізгі механизмі. Абсорбцияға әсер ететін факторлар. Биотиімділік жайлы жалпы түсінік,анықтамасы. Дз таралуы түрлері

38.Тетрациклин, доксициклин Гр+ және Гр- бактерияларды жоятын, кең спектрлі АБ, хламидиялық инфекцияларда, риккетсиозда, боррелиозда жэне кейбір аса қауіпті инфекцияларда, ауыр безеулі бөртпелер кезінде қолданады.

Жіктемесі: Биогенді тетрациклиндер: окситетрациклин, тетрациклин,,Синтетикалык терациклиндер: метациклин, доксициклин Эсер ету механизмы: тетрациклиндер рибосомада орналысқан тРНК мен байланысып, онын рибосомамен байланысын үзеді де нәруыздардын синтезін тежейді. Жеткіпіксіздігі: тетрациклиндер ең улы АБ-нын бірі. Олар сүйек тіндерінде және тістің эмалінде Са иондарымен хелатты косылыстар түзіп, (оған тән белгі -тетрациклиндік тіс) кумуляцияға үшырайды. Сонымен катар гепатотоксикалық жэне гематотоксикалық эсері бар, нерв-бұлшыкеттік импульс берілуді тежейді. Плаценталық тоскауыл арқылы жақсы өтеді, сондыктан тератогендік жэне фетотоксиялык эсер көрсетеді. Қолдануга қарсы көрсетімдері: жүктіліктің барлық кезеңдері, 8 жасқа дейінгі балалар, миастения (б/е енгізуге арналған), препаратқа деген жогары сезімталдылык. инфекцияларда қолданылады, Полимиксин М - басқа антибиотиктерге тұракты АІЖ-нын инфеюіияларында қолданады. Эсер ету механизмы: микроорганизмдердің цитоішазмалық мембранасын бұзып олардын өліміне экеледі. Жанама әсерлері: нейротоксикалық, нефротоксикалық реакциялар, диспепсиялық бұзылыстар, флебит, аллергия, тромбоцитопения. Фениколдар: Хлорамфеиикол (Левомицетин, Синтомицин), Тиамфеникол препараттарының эсер ету спектрі кең, енгізген жерден үзақ сіңіріледі. Осыған байланысты АІЖ жэне тері жабындысының инфекцияларында қолданады. Бұл уытты АБ-ның бірі. Эсер ету механизмы: нәруыздар синтезіне қатысатьш рибосомдық жүйедегі ферментгерді тежеп пептидтердін бір бірімен байланысуын тоқтатады. Қолдануга корсетімдер: ішсүзегі, бөртпе сүзегі, паратифтер, дизентерия, бруцеллёз, менингит, сепсис, остеомиелит; сыртқа қолдану үшін: фурункулёз, ұзак уақыт жазылмайтын жаралар. 2 жэне 3 дәрежелі күйіктер; Жапама әсерлері: аллергиялық реакциялардың даму жиілігі цефалоспориндермен бірдей, диспепсиялық реакциялар тудырады. АІЖ-ге эсер ету спектрінің кендігіне жэне ұзақ уақыт эсер етуіне байланысты дисбактериоз жэне онымен байланысты жанама эсерлер жиі дамиды. Уытты әсерлері: гематотоксжалыц: анемия, лейкопения, агранулоцитоз; нейротоксикалъщ реакциялар: депрессия, сананың бұзылуы, делирий, кору жэне есту галлюцинациялары, көз алмасының салдануы, дэм сезінудің бүзылуы, неврит.

Фузидиндер Фузидин-иатрий баска антибиотиктерге тұракты стафилококктар туында- татьш инфекцияларда қолданылады. Стрептококк жэне пневмококктарға қарсы эсері томен. Грамтеріс микроорганизмдердің көбіне эсер етпейді. Эсер ету спектрін кеңейту үшін фузидиндарды пенициллиндер немесе теірациклиндермен қосып қолданылады.

Қолд: антибиотиктерге түрақты стафилококктар тудындататьтн қабынбалы-ірінді аурулар. Ванкомицин аэробты жэне анаэробты грамоң бактерияларға бактериоцидтік белсенділіккс ис, анаэробтарға бактериостатикальіқ эсер етеді.

Қолд: бета—лактамды антибиотиктерге аллергия кезінде стафилококкты инфекциялар, энтерокок туғызатын ауыр инфекциялар, ифекциялық эндокардит, менингит, операциядан кейінгі инфекцияны алдын алу, сепсис. Кері көрсеткіштері: жоғары сезімталдық, жүктіліктін I триместрі, емшекпен емізу, невриттер. Жанама эсерлері: флебит, нефротоксикалық эсер, қызба, дірілдеу, тахикардия, гипотония, дененің жоғаргы болігінің қызаруы.
39. Жасанды антибактериалды заттар, жіктелуі. Фторхинолондар, әсер ету механизмі, фармакокинетикасы, әсер ету спектрі, жеке препараттардың ерекшеліктері, қолдануға болатын көрсеткіштер, жанама әсерлер.

Практикада колдануга орын алған хинолон туындыларының катарына бірінші налидикс қышкылы (невиграм он, неграм) жатады. Оның әсерінің спектріне негізінен грамтеріс бактериялар (осыдан, оның атгарынын бірі - «неграм») жатады. Ол ішек, протей таякшалары, капшыкты бактериялар (клебсиелла), шигелла, салмонеллада тиімді. Налидикс кышкылына көк ірің таяқшасы тұракты. Оның микробтарга карсы әсер ету механизміні ДНҚ синтезін тежеуімен байланыстырады. Препараттарға бактериялардың тұрактылығы барынша тез (кейде емдеп бастаган соң бірнеше күннен кейін) дамиды.

Препарат асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. Енгізілген дэрінің шамамен 20% химиялық взгеріске ұшырайды. Налидикс кышкылы (жэне оның метаболиттері) негізінен бүйрек аркылы шығады, осының салдарынан зәрде дәрінің өте жогаргы концентрациясы түзіледі.

Негізгі колданылуы - ішек таяқшасымен, протеймен және налидикс кышкылына сезімтал баска да микроорганизмдермен шакырылган зәр шыгару жолдарының инфекцияларында. Препараттың багалы сапасы оның антибиотиктер мен сульфаниламидтік препараттарға тұракты штаммдарда белсенділігінін жоғары болуы.

Жанама әсер: дисп бұз, алле реак, фотодерматоздар, көрудін аз уакытқа нащардауіі (көз көргіштігінің төмендеуі, жарыктан қорқушылык), бастыңауыруы мүмкін.

' Қолдануга қарсы көрсеткіштері бауыр және бұйрек кызметінің айкын бұзылыстарымен жүретін аурулар болып табылады. Әйелдерге жүктіліктіқ бірінші 3 айында және 2 жасқа дейінгі балаларга тагайындамау керек.

Соңгы жылдары кұрылысында фтор атомы бар хинолон туындысы -фторхинолондарга көп көңіл аударыла бастады. Осындай көптеген препараттар синтезделе бастады: ципрофлоксацин (ципробай), норфлоксацин, пефлоксаиин, ломефлоксацин, офлоксации (таривид) және т.б. Олар әсер спектрі кең, бактерияларға кдрсы өте белсенді дәрілік заттар болып табылады. Грамтеріс бактерияларға, соның ішінде: гонококк, ішек таякшасы, шигелла, сальмонелла, көк ірің таякшасы, микоплазмалар, хламидияларға және т.б. бактерицидтік әсер көрсетеді. Грамоң бактерияларда белсенділігі аз.

Фторхинолондардың бактерияларға карсы әсер ету механизмі бактериялык топоизомераза II мен IV (соның ішінде ДНК-гираза -топоизомераза II) фермеңттерін тежеумен жұреді, бұл ДНК репликациясын және оған сәйкес РНК түзілу ін бұзады. Бұның бәрі бактерияның өсіп көбеюіне кедергі жасайды.

Олар фторхинолондарга сезімтал микроорганизмдермен шакырылган зәр шыгару, тыныс алу жолдарының, асказан-ішек жолдарының инфекцияларында колданылады.

Микроорганизмдердің фторхинолондарға бейімделуі салыстырмалы түрде баяу дамиды. Жанама әсерлерінен диспепсиялык бұзылыстар, тері бөртпелері жэне басқа да аллергиялық реакциялар, бастың ауыруы, бастьщ айналуы, ұйкысыздык, фотосенсибилизация байкалады. Суперинфекция болуы мүмкін. Бірақ, жалпы фторхинолондарды наукастар жақсы көтереді.

Карсы: Жүкті және бала емізетін әйелдерге, до 18 лет

Жаңа фторхинолондарды алудың ең маңызды багыттарынын бірі -грамоң бактерияларга, соның ішінде стрептококкус пневмония жэне баска стрептококктарга, атипті жэне анаэробты коздыргыштарына косылыстың микробтарға қарсы әсерін күшейту болып табылады. Осындай препараттардың қатарына моксифлоксацин (авелокс) жатады. Ол стрептококктар, стафилококктар, листерий, коринебактерий және аз дәрежеде - энтерококктарға жогарғы бактерицидтік белсенділігімен ерекшеленеді. Осылай, моксифлоксациннің мысалы, пневмококқа ин витро әсері ципрофлоксацин мен офлоксацинге караганда 4-16 есе белсенді. Моксифлоксацин көптеген баска антибактериядцык заттарға тұракты грамоң бактериялармен жүқтырылган инфекцияларда тиімді екендігін атап көрсету керек. Бұдан баска, моксифлоксацин хламидия, микоплазма, уреаплазма және анаэробты ауру коздырғыштарыида жогары белсенділігімен сипатталады. Анаэробтарда моксифлоксациннің белсенділігі метронидазол, клиндамицин және имипенем деңгейімен бірдей.

Препарат ішектен жаксы сіңеді. Биожетісіліктігі шамамен 90%. Қанның сарысу белогымен 48 % байланысады. Бауырда 50% метаболизмге ұшырайды. Моксифлоксацин мен оның метаболиттері бүйрек аркылы жэне өтпен ішеккетүсуаркылбөлінеді. Препаратты тәулігіне 1 реттағайындайды.

Моксифлоксацинді науқастар жаксы көтереді. Жанама эсерлері негізінен баска фторхинолондарга ұксас (фотосенсибилизациялық эсері жок). Лоқсу, диарея, бастың айналуы жиі байкалады.

Жаңа фторхинолондарга гатифлоксацин, гемифлоксацин, левофлоксацинда жатады. Олардың барлығы энтералды енгізгенде белсенді, биожеткіліктігі ете жоғары, грамоң бактерияларда айтарлықгай тиімділігімен сипатталады, бүл жагдайда грамтеріс бактерияларга бактерицидтік әсері сакталады.
40Нитроимидазолдар

Нитроимидазолдардың әсер ету механизмі және бактерицидтік әсері бар ДНҚ-тропикалық препараттар антибиотиктен кейінгі әсерге ие (анаэробтарға қарсы). Оларды микроорганизмдер басып алады және клеткалық редуктазалардың әсерінен нитро тобы қалпына келеді, ДНҚ-мен әрекеттесетін жоғары белсенді метаболит пайда болады, ол конформацияны, спиральды бұзуды және оған сезімтал микроорганизмдердің өлімін тудырады. Нитроимидазолдарды ұзақ уақыт қолданған кезде микроорганизмдердің оларға төзімділігі нитроредуктазалардың белсенділігінің төмендеуі және бактериалды жасуша қабырғасының өткізгіштігінің төмендеуі салдарынан дамуы мүмкін. Алайда, қазіргі уақытта бұл проблема клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Нитроимидазолдар - анаэробты бактерияларға және протозоальды инфекциялардың қоздырғыштарына қарсы белсенділігі жоғары синтетикалық АМП.

Топтың алғашқы препараты - метронидазол 1960 жылы медициналық мақсатта қолдануға қабылданды. Кейіннен тернидазолдің актуальды препаратын қосқанда, тинидазол, орнидазол, секнидазол және т.б. құрылды.

Қолданылуы: шекті пародонтит; пародонтит; жедел ойық жаралы гингивит; остеомиелит; жақ-бет аймағының флегмонасы және абсцессі.

Жанама әсерлері Асқазан-ішек жолдарынан: жүрек айну, құсу, анорексия, дәмнің бұзылуы, құрғақтық және аузындағы жағымсыз дәм, жабылған тіл, кандидоздың дамуымен қалыпты ішек флорасының бұзылуы. Ауыз қуысынан: стоматит, гингивит, кандидоз. Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: бас ауруы, бас айналу, дезориентация, атаксия, конвульсия, ұйқының бұзылуы. Гематологиялық реакциялар: лейкопения, нейтропения. Жоғары сезімталдық реакциясы: тері бөртпесі, қышу. Фотосезімталдық. Қара зәрді бояу

Қарсы: Жоғары сезімталдық. Жүктілік Емшекпен емізу. Балалардың жасы.

Азитромицин- Макролид

Актилизе- тікелей емес әс.ет фибринолитик

Арифон- диуретик тиазидты

Аспаркам- макро микро фермент, К препарат

Аугментин- Аб, пенициллин, синтет.комбинирленген:амоксиц+клавулон

Ацетоаминофен- парацетамол, анилидтер

Беродуал- Бронходилататор комбинирленген

Бисопролол- в-АБ

Гидрохлортиазид- тиазидті диуретик

Глауцин h-cl- Жөтелге қарсы\Опиоидты емес

Глибенкламид- Қант төмендеуін препарат,комб

Глиперамид сульфанилмочевина Т

Гордокс- гемостатик, ингиб фибринолиз, жануар Т

Диазепам-Бензодиазепин Т, Эпилепсияға карсы

Дигоксин- журек гликозидтері, полярлы

Дилтиазем- Са тежеушісі антиангиналды 1урпак

Диокарб- диуретик,Салуретик-әлсіз Д-Карбоангидраза ингиб.

Дипироксим- АХЭ реактиватор ,антидот

Дипразин-Прометазин Аллергияга карсы ,антигистаминді, Н1-блок

Дротоверин- Но-шпа миотропты спазмолитик

Дюспаталин- Моваберин, спазмолитик

Изокет- вазодилататор, орг.нитрат

Имодиум- диареяға қарсы

Ипатропия бромид- m-xb

Кеторолак-ҚҚСЕДЗ

Кетотифен- антигистаминді

Левотироксин- қалқанша без Г

Левофлоксацин- Фторхинолон Аб 3-урпак

Лозартан- Антигеипертензивты-Ангиотензин рецептор антогонисі

Мелоксикам-ҚҚСЕДЗ

Мепивакаин- Жергілікті анестетик

Метоклопрамид- құсуға қарсы, прокинетикалық з.

Метопролол-b1-ab селективт

Метотрексат-ісікке қарсы, антигистаминді, фолий қ. антогонисі

Метронидазол- синт.Аб.Нитроимидазол Т

Мидекалицин- макролид

Милринон- кардиотоникалық гликозидті емес, ФДЭ-3теж

Монтелукаст- Лейкотриен рецетор антогонисті

Мотилиум- құсуға қарсы, гастрокинетик, іш айдағыш

Налтрексон- Опиоидты рец. антогонисті

Недокромил Na- Аллергияға карсы, бронхолитик

Норфлоксацин- Фторхинолон 1-урпак

Омепразол- асқазан сөлін томендететін, протондық насос тежегіші

Пентоксифиллин- Ангиопротектор, Антиагрегант,Аденозинергиялык

Пикосульфат- миотропты спазмолитик, іш айдағыш

Платифиллин- m-xb селек.емес

Рокситромицин- Макролид. 2-урпак

Сандопарин- Антикоагулянт-тыкелей( төмен молекулалы гепарин)

Тиамазол- қалқанша без Гиперфункциясы,тікелей әсер ететін

Триамцинолон-Глюкокортикойд(ҚҚСДЗ)

Тримеперидин- Опиоидты анальгетик, толык агонист

Триметазидин- антиангинальды, кардиопротектор

Фенилин- антикоагулянт( тікелей емес әс ет)

Фенотерол-b2-адреномиметик

Фитоменадион-Гемостатик.тікелей емес әс. ет. коагулянт

Фосфалюгель- антацидті.құрама преп.

Цетиризин- Н1-антигистаминді

Цефотаксим- Цефолоспорин III Аб

Цианокобаламин- Эритропоэзды ынт- гиперхромды анемияда-кан жуйесыне әс.ет

Эфедрин h-cl- Жотелге карсы- симпатомиметик